2-Methoxy-acetic acid propargylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-Methoxy-acetic acid propargylamide
• 英文别名: 2-Methoxy-acetic Acid Propargylamide；2-methoxyacetic acid;prop-2-ynamide
• 化学式: C₃H₃NO*C₃H₆O₃
• 分子量: 159.142
• InChiKey: GOSLHXDLBAMXKP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.18
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  89.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-Borabicyclononane 、 2-Methoxy-acetic acid propargylamide 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 21.3h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Processes for the preparation of substituted bicyclic derivatives for the treatment of abnormal cell growth

  摘要：

  本发明涉及制备式11化合物的过程，以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1、R3、R4、R5、R11、m和p的定义如本文所述。式1的化合物可通过给哺乳动物以药物组合物来治疗异常细胞生长。

  公开号：

  US20030144506A1
• 作为产物：
  描述：

  甲氧基乙酰氯 、 炔丙胺 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-Methoxy-acetic acid propargylamide
  参考文献：
  名称：

  Processes for the preparation of substituted bicyclic derivatives for the treatment of abnormal cell growth

  摘要：

  本发明涉及制备式11化合物的过程，以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1、R3、R4、R5、R11、m和p的定义如本文所述。式1化合物在哺乳动物中通过给予药物组成物来治疗异常细胞生长。

  公开号：

  US20030144506A1

文献信息

• Crystal forms of E-2-Methoxy-N-(3-{4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)-phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide
  申请人：Li Jane Zheng

  公开号：US20050192298A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  Crystal forms of E-2-Methoxy-N-(3-4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)-phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide. A crystal form is useful in the synthesis of salts and complexes of E-2-Methoxy-N-(3-4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)-phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide. A crystal form also improves stability of tabletted or capsuled E-2-Methoxy-N-(3-4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)-phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide as a drug product.

  E-2-甲氧基-N-(3-4-[3-甲基-4-(6-甲基吡啶-3-氧基)-苯胺基]-喹唑啉-6-基}-烯丙基)-乙酰胺的晶体形式。晶体形式在合成E-2-甲氧基-N-(3-4-[3-甲基-4-(6-甲基吡啶-3-氧基)-苯胺基]-喹唑啉-6-基}-烯丙基)-乙酰胺的盐和络合物时很有用。晶体形式还提高了片剂或胶囊剂型E-2-甲氧基-N-(3-4-[3-甲基-4-(6-甲基吡啶-3-氧基)-苯胺基]-喹唑啉-6-基}-烯丙基)-乙酰胺作为药品的稳定性。
• [EN] COMPLEXES OF E-2-METHOXY-N-(3-{4-[3-METHYL-4-(6-METHYL-PYRIDIN-3-YLOXY)-PHENYLAMINO]-QUINAZOLIN-6-YL}-ALLYL)-ACETAMIDE, THEIR METHOD OF PRODUCTION, AND USE<br/>[FR] COMPLEXES DE E-2-METHOXY-N-(3-{4-[3-METHYL-4-(6-METHYL-PYRIDIN-3-YLOXY)-PHENYLAMINO]-QUINAZOLIN-6-YL}-ALLYL)-ACETAMIDE ET PROCEDES DE FABRICATION ET D'UTILISATION CORRESPONDANTS
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004056802A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The invention relates to complexes of E-2-Methoxy-N-(3-4-[3-methyl-4-(6-methyl­pyridin-3-yloxy)-phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide having the following formula I: The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the complexes of formula I. The invention further relates to methods of treating hyperproliferative diseases, such as cancers, in mammals, especially humans by administering the above complexes and to methods of preparing the above complexes.

  该发明涉及具有以下化学式I的E-2-甲氧基-N-(3-4-[3-甲基-4-(6-甲基吡啶-3-氧基)-苯胺基]-喹唑啉-6-基}-丙烯酰胺)的配合物。该发明还涉及含有化学式I的配合物的药物组合物。该发明还涉及通过给哺乳动物，特别是人类，投与上述配合物来治疗增生性疾病，如癌症的方法，以及制备上述配合物的方法。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED BICYCLIC DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH<br/>[FR] PROCEDES DE PREPARATION DE DERIVES BICYCLIQUES SUBSTITUES UTILISE POUR TRAITER LA CROISSANCE CELLULAIRE ANORMALE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2003045939A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  The invention relates to processes for preparing compounds of formula (1) and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R?1, R3, R4, R5, R11¿, m and p are as defined herein. The compounds of formula (1) are useful in treating abnormal cell growth in mammals by administering pharmaceutical compositions.

  本发明涉及制备式（1）化合物的过程，以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R?1、R3、R4、R5、R11、m和p如本文所定义。式（1）化合物可通过给哺乳动物施用药物组成物来治疗异常细胞生长。
• Complexes of E-2-Methoxy-N(3-{4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)-phenylamino]-quinzazolin-6-YL}-allyl)-acetamide, their method of production, and use
  申请人：Li Jane Zheng

  公开号：US20050075354A1

  公开（公告）日：2005-04-07

  The invention relates to complexes of E-2-Methoxy-N-(3-4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)-phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide having the following formula I: The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the complexes of formula I. The invention further relates to methods of treating hyperproliferative diseases, such as cancers, in mammals, especially humans by administering the above complexes and to methods of preparing the above complexes.

  本发明涉及具有以下公式I的E-2-甲氧基-N-(3-4-[3-甲基-4-(6-甲基吡啶-3-氧基)-苯胺基]-喹唑啉-6-基}-烯丙基)-乙酰胺的配合物。本发明还涉及包含公式I的配合物的制药组合物。本发明还涉及通过给予上述配合物治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病，如癌症的方法，以及制备上述配合物的方法。
• BICYCLIC DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH
  申请人：Bhattacharya K. Samit

  公开号：US20070072885A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The invention relates to substantially pure compounds of the formula 1 and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , and X are as defined herein, and wherein the compound of formula 1 optionally further comprises a hydroxy substituent, an O-glucuronic acid, or an N−>O (N-oxide) moiety. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders that contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

  本发明涉及公式1的基本纯化化合物以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R5和X的定义如本文所述，公式1的化合物还可以包含一个羟基取代基、O-葡萄糖醛酸或N−>O（N-氧化物）基团。本发明还涉及通过给予公式1的化合物治疗哺乳动物异常细胞生长的方法，以及含有公式1的化合物的治疗此类疾病的制剂。本发明还涉及制备公式1的化合物的方法。