N¹-ethyl-N¹-(4-methoxybenzyl)benzene-1,2-diamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N¹-ethyl-N¹-(4-methoxybenzyl)benzene-1,2-diamine
• 英文别名: 2-N-ethyl-2-N-[(4-methoxyphenyl)methyl]benzene-1,2-diamine
• 化学式: C₁₆H₂₀N₂O
• 分子量: 256.348
• InChiKey: RYGDJVHAQIUQBC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N¹-ethyl-N¹-(4-methoxybenzyl)benzene-1,2-diamine 在 碘苯 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以88%的产率得到1-ethyl-2-(4-methoxyphenyl)benzo[d]imidazole
  参考文献：
  名称：

  An intramolecular C(sp³)–H imination using PhI–mCPBA

  摘要：

  开发可持续方法来活化较不活泼的无向C(sp³)–H键在有机合成中具有挑战性但是受欢迎。本手稿展示了使用PhI (10 mol%)–mCPBA作为有机催化剂进行脱氢C–H亚胺化反应，实现对酸性C(sp³)–H基团的选择性活化。

  DOI：

  10.1039/c8cc09100e
• 作为产物：
  描述：

  N-乙基-4-甲氧基苄胺 在 铁粉 、 potassium carbonate 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 N¹-ethyl-N¹-(4-methoxybenzyl)benzene-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  An intramolecular C(sp³)–H imination using PhI–mCPBA

  摘要：

  开发可持续方法来活化较不活泼的无向C(sp³)–H键在有机合成中具有挑战性但是受欢迎。本手稿展示了使用PhI (10 mol%)–mCPBA作为有机催化剂进行脱氢C–H亚胺化反应，实现对酸性C(sp³)–H基团的选择性活化。

  DOI：

  10.1039/c8cc09100e

文献信息

• Intramolecular C(sp³ )-H Imination towards Benzimidazoles Using Tetrabutylammonium Iodide and <i>t</i> BuOOH
  作者：Anima Bose、Sudip Sau、Prasenjit Mal

  DOI：10.1002/ejoc.201900732

  日期：2019.7.7

  For the synthesis of benzimidazoles, an intramolecular C(sp3)–H imination is described by in situ formation of catalytic hypoiodite(I) or iodite(III) from water soluble inorganic iodide(I) reagent and mild oxidant TBHP.

  对于苯并咪唑的合成，通过从水溶性无机碘化物（I）试剂和弱氧化剂TBHP原位形成催化次碘酸盐（I）或碘化物（III）来描述分子内C（sp 3）-H酰亚胺化。
• PEPTIDYL PRODRUGS AND LINKERS AND STABILIZERS USEFUL THEREFOR
  申请人：Ng Howard P.

  公开号：US20090209734A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  The present invention provides analogues of duocarmycins that are potent cytotoxins. Also provided are peptidyl and disulfide linkers that are cleaved in vivo. The linkers are of use in forming prodrugs and conjugates of the cytotoxins of the invention as well as other diagnostic and therapeutic moieties. The invention provides prodrugs and conjugates of the duocarmycin analogues with the linker arms of the invention.
• METHODS OF TREATING CANCER WITH AN ANTIBODY-DRUG CONJUGATE
  申请人：Ng Howard P.

  公开号：US20090175888A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  The present invention provides analogues of duocarmycins that are potent cytotoxins. Also provided are peptidyl and disulfide linkers that are cleaved in vivo. The linkers are of use in forming prodrugs and conjugates of the cytotoxins of the invention as well as other diagnostic and therapeutic moieties. The invention provides prodrugs and conjugates of the duocarmycin analogues with the linker arms of the invention.
• US7507420B2
  申请人：——

  公开号：US7507420B2

  公开（公告）日：2009-03-24
• US7977465B2
  申请人：——

  公开号：US7977465B2

  公开（公告）日：2011-07-12