(Z)-N-(2-((3-((1H-imidazol-5-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)amino)-2-oxoethyl)-1-(3,4-difluorobenzyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (Z)-N-(2-((3-((1H-imidazol-5-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)amino)-2-oxoethyl)-1-(3,4-difluorobenzyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide
• 英文别名: 1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]-N-[2-[[(3Z)-3-(1H-imidazol-5-ylmethylidene)-2-oxo-1H-indol-5-yl]amino]-2-oxoethyl]-2-oxopyridine-3-carboxamide
• 化学式: C₂₇H₂₀F₂N₆O₄
• 分子量: 530.49
• InChiKey: ZWERENZUADIUDM-JMIUGGIZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  136
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-羟基烟酸 在 哌啶 、 sodium hydride 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 (Z)-N-(2-((3-((1H-imidazol-5-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)amino)-2-oxoethyl)-1-(3,4-difluorobenzyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS DUAL INHIBITORS OF PDK1/AURA
  [FR] COMPOSÉS DE 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION À TITRE D'INHIBITEURS DOUBLES DE PDK1/AURA

  摘要：

  本发明涉及一种式（I）的2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺化合物在需要PDK1/AurA酶的双重抑制剂治疗病理学中的应用，例如肿瘤，特别是胶质母细胞瘤。

  公开号：

  WO2017211946A1

文献信息

• [EN] 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS DUAL INHIBITORS OF PDK1/AURA<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION À TITRE D'INHIBITEURS DOUBLES DE PDK1/AURA
  申请人：INTERNATIONAL SOC FOR DRUG DEVELOPMENT S R L

  公开号：WO2017211946A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present invention concern a 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide compound of Formula (I) in the treatment of pathologies which require a dual inhibitor of PDK1/AurA enzymes such as for instance tumours, particularly glioblastoma.

  本发明涉及一种式（I）的2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺化合物在需要PDK1/AurA酶的双重抑制剂治疗病理学中的应用，例如肿瘤，特别是胶质母细胞瘤。
• [EN] 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PDK1<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION À TITRE D'INHIBITEURS DE PDK1
  申请人：INT SOC FOR DRUG DEV S R L

  公开号：WO2016198597A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  The present invention concern a 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide compound of Formula (I) and new 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide compounds of Formula (II) in the treatment of pathologies which require an inhibitor of PDK1 enzyme such as diabetes, neurodegenerative diseases such as Alzheimer's and Prion Diseases, and tumours such as breast, and pancreatic cancers and glioblastoma, particularly glioblastoma.

  本发明涉及一种式（I）的2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺化合物，以及式（II）的新型2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺化合物，在需要PDK1酶抑制剂的病理学治疗中，如糖尿病、阿尔茨海默病和朊病等神经退行性疾病，以及乳腺癌、胰腺癌和胶质母细胞瘤等肿瘤，特别是胶质母细胞瘤。
• 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide compounds and their use as inhibitors of PDK1
  申请人：INTERNATIONAL SOCIETY FOR DRUG DEVELOPMENT S.R.L.

  公开号：US10351548B2

  公开（公告）日：2019-07-16

  The present invention concern a 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide compound of Formula (I) and new 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide compounds of Formula (II) in the treatment of pathologies which require an inhibitor of PDK1 enzyme such as diabetes, neurodegenerative diseases such as Alzheimer's and Prion Diseases, and tumors such as breast, and pancreatic cancers and glioblastoma, particularly glioblastoma.

  本发明涉及一种式（I）的 2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺化合物和新的式（II）的 2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺化合物，用于治疗需要 PDK1 酶抑制剂的病症，如糖尿病、神经退行性疾病，如阿尔茨海默病和朊病毒病，以及肿瘤，如乳腺癌、胰腺癌和胶质母细胞瘤，特别是胶质母细胞瘤。
• 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PDK1
  申请人：International Society for Drug Development S.r.l.

  公开号：EP3307726A1

  公开（公告）日：2018-04-18
• 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS DUAL INHIBITORS OF PDK1/AURA
  申请人：INTERNATIONAL SOCIETY FOR DRUG DEVELOPMENT S.R.L.

  公开号：US20190160049A1

  公开（公告）日：2019-05-30

  The present invention concern a 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide compound of Formula (I) in the treatment of pathologies which require a dual inhibitor of PDK1/AurA enzymes such as for instance tumours, particularly glioblastoma.