快速扩展的组合
化学领域刺激了用于组装化合物库的新方法和合成策略的发展。我们提出了四个对于此类库的合成路线所需的标准:(1)该序列涉及少量步骤;(2) 在任何步骤中引入的变量不超过一个;(3) 具有多种取代基选择的起始材料很容易获得,并且 (4) 环状、非低聚结构代表了最有趣的目标。在这些标准的指导下,我们探索了偶氮甲碱叶立德环加成反应的分子内版本,该反应利用容易获得的
氨基酸、醛和 2° 胺作为输入。我们在溶液中制备了许多环加合物,以优化条件并检查该过程的范围,并确定适合这些化合物固相合成的合成策略。序列向固相的转移是通过合成一些......