[N-(2-methoxyphenyl)-N-methylamino]acetic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: [N-(2-methoxyphenyl)-N-methylamino]acetic acid
• 英文别名: 2-(2-methoxy-N-methylanilino)acetic acid
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₃
• 分子量: 195.218
• InChiKey: QFXDBILBZMRART-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [N-(2-methoxyphenyl)-N-methylamino]acetic acid 、 1-[(4-piperidyl)methyl]-1H-2-methylimidazo[4,5-c]pyridine 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-[[1-[[N-(2-methoxyphenyl)-N-methylamino]acetyl]-4-piperidyl]methyl]-1H-2-methylimidazo[4,5-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  新型1-[（1-酰基-4-哌啶基）甲基] -1H-2-甲基咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物的设计，合成及构效关系研究拮抗剂。

  摘要：

  用2-甲基咪唑并[4,5-c]吡啶基取代以前的1-酰基-4-[（2-甲基-3-吡啶基）-氰基甲基]哌嗪系列的极性头已导致鉴定出一系列新的1-[（1-酰基-4-哌啶基）甲基] -1H-2-甲基咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物作为有效的口服活性血小板活化因子（PAF）拮抗剂。根据我们先前系列中酰基取代基的一般结构-活性关系趋势，测试了五组化合物，二芳基或烷基芳基丙酰基衍生物，其3-羟基取代的类似物以及尿素，氨基甲酸酯和氨基酸衍生品。带有3,3-二苯基丙酰基部分的最佳化合物19 UR-12670）对于体外PAF诱导的血小板凝集测定，ID50 = 0表现出非常高的体外和体内效能IC50 = 0.0076 microM。在正常血压大鼠体内进行PAF诱导的低血压测试时为0086 mg / kg，对于小鼠中PAF诱导的死亡率测试，ID50 = 0.092 mg / kg po，静脉注射ID50 = 0.0008

  DOI：

  10.1021/jm950555i

文献信息

• Image forming layer
  申请人：Fuji Photo Film Co., Ltd.

  公开号：EP0458485A2

  公开（公告）日：1991-11-27

  An image forming layer comprising a polymer which has a component showing UV absorption at 320 nm or higher and a component containing the carboxylic acid (carboxylate) group represented by the following general formula I:         -(Y)₁ -X-(CH₂)k -COOT   (I) wherein X represents sulfur, oxygen, single bond, C=W or N-U where W represents oxygen or sulfur and U represents an optionally substituted aryl, alkyl group or hydrogen, Y represents an optionally substituted alkylene, arylene, aralkylene group or divalent heterocyclic ring, and T represents a hydrogen, alkali metal, alkaline earth metal or HN(R¹)(R²)(R³) where R¹, R² and R³, which may be identical or different, independently represent a hydrogen atom, optionally substituted alkyl or aryl group and R¹, R² and R³ may join together to form a ring structure, k represents 0 or 1 and l is 0 or 1, provided that X represents C=W when k is 0. The image forming layer shows an extremely high sensitivity and excellent cratch resistance of the image areas upon development.

  一种图像形成层，由一种聚合物和一种含有羧酸（羧酸盐）基团的组分组成，前者具有 320 纳米或更高的紫外线吸收率，后者由以下通式 I 表示： -(Y)₁ -X-(CH₂)k -COOT (I) 其中 X 代表硫、氧、单键、C=W 或 N-U，其中 W 代表氧或硫，U 代表任选取代的芳基、烷基或氢，Y 代表任选取代的亚烷基、亚芳基、芳烷基或二价杂环，T 代表氢、碱金属、碱土金属或 HN(CH₂)k、其中 R¹、R² 和 R³ 可以相同或不同，各自代表氢原子、任选取代的烷基或芳基，R¹、R² 和 R³ 可以连接在一起形成环状结构，k 代表 0 或 1，l 代表 0 或 1，条件是当 k 为 0 时，X 代表 C=W。图像形成层在显影时显示出极高的灵敏度和图像区域极佳的抗擦伤性。
• NOVEL PIPERIDINE DERIVATIVES WITH PAF ANTAGONIST ACTIVITY
  申请人：J. URIACH & CIA. S.A.

  公开号：EP0738269A1

  公开（公告）日：1996-10-23
• PIPERIDINE DERIVATIVES WITH PAF ANTAGONIST ACTIVITY
  申请人：J. URIACH & CIA. S.A.

  公开号：EP0738269B1

  公开（公告）日：2000-04-26
• US5395733A
  申请人：——

  公开号：US5395733A

  公开（公告）日：1995-03-07
• US5705504A
  申请人：——

  公开号：US5705504A

  公开（公告）日：1998-01-06