2-[4-(isopropyl)aminobutoxy]-N-(methylsulfonyl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 2-[4-(isopropyl)aminobutoxy]-N-(methylsulfonyl)acetamide
• 英文别名: N-methylsulfonyl-2-[4-(propan-2-ylamino)butoxy]acetamide
• 化学式: C₁₀H₂₂N₂O₄S
• 分子量: 266.362
• InChiKey: DQGBVLCWNONPIU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  92.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氯-2,3-二苯基吡嗪 、 2-[4-(isopropyl)aminobutoxy]-N-(methylsulfonyl)acetamide 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以25 g的产率得到司来帕格
  参考文献：
  名称：

  一种赛乐西帕的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种赛乐西帕的合成方法。该方法将4‑[(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇与溴乙酸叔丁酯进行缩合反应，将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯在碱性条件下进行水解反应；将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸与甲基磺酰胺进行缩合反应；将得到的2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺在酸性条件下进行脱保护反应，将得到的2‑[4‑(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺与5‑氯‑2,3‑二苯基吡嗪进行取代反应，得到成品赛乐西帕。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。

  公开号：

  CN105949135A
• 作为产物：
  描述：

  [4-(tert-butoxycarbonyl)(isopropyl)aminobutoxy]acetic acid 在 N,N'-羰基二咪唑 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 2-[4-(isopropyl)aminobutoxy]-N-(methylsulfonyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  一种赛乐西帕的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种赛乐西帕的合成方法。该方法将4‑[(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇与溴乙酸叔丁酯进行缩合反应，将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯在碱性条件下进行水解反应；将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸与甲基磺酰胺进行缩合反应；将得到的2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺在酸性条件下进行脱保护反应，将得到的2‑[4‑(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺与5‑氯‑2,3‑二苯基吡嗪进行取代反应，得到成品赛乐西帕。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。

  公开号：

  CN105949135A

文献信息

• 一种氘代赛乐西帕及其制备方法
  申请人：湖南华腾制药有限公司

  公开号：CN108440421A

  公开（公告）日：2018-08-24

  本发明公开了一种氘代赛乐西帕d‑SP及其制备方法，其中，R1～R6为部分氘原子或全部氘原子。该方法得到目标产物的同位素丰度高，制备得到的稳定同位素标记的赛乐西帕d‑SP可以应用于临床药代动力学方面的研究，从而更加准确和方便地了解赛乐西帕在人体内的代谢过程和作用机制，具有重要的应用价值。
• 一种赛乐西帕的合成方法
  申请人：湖南欧亚生物有限公司

  公开号：CN105949135A

  公开（公告）日：2016-09-21

  本发明公开了一种赛乐西帕的合成方法。该方法将4‑[(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇与溴乙酸叔丁酯进行缩合反应，将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯在碱性条件下进行水解反应；将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸与甲基磺酰胺进行缩合反应；将得到的2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺在酸性条件下进行脱保护反应，将得到的2‑[4‑(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺与5‑氯‑2,3‑二苯基吡嗪进行取代反应，得到成品赛乐西帕。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。