5-methylsulfonamidoisoindoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-methylsulfonamidoisoindoline
• 英文别名: N-(2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl)methanesulfonamide
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂S
• 分子量: 212.272
• InChiKey: IJXKXDFHUOXOGO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)四氢-5-氧代-2H-吡喃-3-基]氨基甲酸叔丁酯 、 5-methylsulfonamidoisoindoline 在 三乙胺 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以50%的产率得到tert-butyl (2R,3S,5R)-5-(5-methylsulfonamidoisoindolin-2-yl)-2-(2,5-difluorophenyl)tetrahydro-2H-pyran-3-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  EP3257857

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2,3-二氢异吲哚-1-酮 在 吡啶 、 diborane(6) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-methylsulfonamidoisoindoline
  参考文献：
  名称：

  EP3257857

  摘要：

  公开号：

文献信息

• SUBSTITUTED AMINO SIX-MEMBERED SATURATED HETEROCYCLIC FAT USED AS LONG-ACTING DPP-IV INHIBITOR
  申请人：Centaurus BioPharma Co., Ltd.

  公开号：EP3257857A1

  公开（公告）日：2017-12-20

  The present application relates to a substituted amino six-membered saturated heteroalicycle represented by formula I as a long-acting DPP-IV inhibitor, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same, and a use of the same in treating and/or preventing diseases and disorders benefitting from DPP-IV inhibition.

  本申请涉及由式 I 代表的作为长效 DPP-IV 抑制剂的取代氨基六元饱和杂环、制备方法、包含其的药物组合物，以及其在治疗和/或预防受益于 DPP-IV 抑制的疾病和失调中的用途。
• Substituted amino six-membered saturated heteroalicycles as long-acting DPP-IV inhibitors
  申请人：Centaurus Biopharma Co., Ltd.

  公开号：US10155775B2

  公开（公告）日：2018-12-18

  The present application relates to a substituted amino six-membered saturated heteroalicycle represented by formula I as a long-acting DPP-IV inhibitor, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same, and a use of the same in treating and/or preventing diseases and disorders benefitting from DPP-IV inhibition.

  本申请涉及由式 I 代表的作为长效 DPP-IV 抑制剂的取代氨基六元饱和杂环、制备方法、包含其的药物组合物，以及其在治疗和/或预防受益于 DPP-IV 抑制的疾病和失调中的用途。
• [EN] SUBSTITUTED AMINO SIX-MEMBERED SATURATED HETEROCYCLIC FAT USED AS LONG-ACTING DPP-IV INHIBITOR<br/>[FR] CORPS GRAS HÉTÉROCYCLIQUE SATURÉ À SIX CHAÎNONS AMINO SUBSTITUÉ UTILISÉ COMME INHIBITEUR DE LA DPP-IV, À ACTION PROLONGÉE<br/>[ZH] 作为长效DPP-IV抑制剂的取代的氨基六元饱和杂脂环类
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2016127916A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  本申请涉及作为长效的DPP-IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP-IV抑制的疾病和病症中的用途。
• ALIPHATIC NITROGENOUS FIVE-MEMBERED RING COMPOUNDS
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP1325910B1

  公开（公告）日：2008-09-17
• SUBSTITUTED AMINO SIX-MEMBERED SATURATED HETEROALICYCLES AS LONG-ACTING DPP-IV INHIBITORS
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO., LTD.

  公开号：US20180111950A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  The present application relates to a substituted amino six-membered saturated heteroalicycle represented by formula I as a long-acting DPP-IV inhibitor, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same, and a use of the same in treating and/or preventing diseases and disorders benefitting from DPP-IV inhibition.