奴文西平 | 96487-37-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 中文名称: 奴文西平
• 英文名称: Nuvenzepine
• 英文别名: 11-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-6H-pyrido[3,2-c][1,5]benzodiazepin-5-one
• CAS: 96487-37-5
• 化学式: C₁₉H₂₀N₄O₂
• 分子量: 336.4
• InChiKey: HPKYRXAEGNUARA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  522.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.267±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

Nuvenzepine 是 mAChR 的拮抗剂，有潜力用于胃痉挛的研究。

靶点

mAChR

体外研究

Nuvenzepine 在竞争性抑制乙酰胆碱引起的肠肌收缩和纵向肠细胞收缩方面显示出四倍于哌仑西平的亲和力。在预防贝他尼甲基胆碱诱导的胆囊收缩方面，Nuvenzepine 的效力几乎与哌仑西平相同；然而，在阻断迷走神经刺激引起的气管收缩方面，其效力是哌仑西平的四倍。

体内研究

口服 Nuvenzepine 显示出对麻醉猫内括约肌蠕动具有长效和剂量依赖性的抑制作用。在肠运动活性方面，Nuvenzepine 的效力比哌仑西平高十倍。Nuvenzepine 在结肠刺激的蠕动中也表现出活性，而哌仑西平则没有这种效果。此外，在清醒猫中，Nuvenzepine 抑制五肽胃泌素诱导的胃酸分泌，其效力是哌仑西平的 25-30 倍。在大鼠中，Nuvenzepine 被发现非常活跃地抑制胃酸分泌和肠过度蠕动，并且只有轻微的阿托品样副作用。口服吸收率相对缓慢，绝对生物利用度为 30% 至 40%，消除速率较慢，在体内不蓄积，并几乎没有代谢作用。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  奥伐尼 、 N-((4-(2-bromoethoxy)-3-methoxyphenyl)methyl)-9Z-octadecenamide 以30的产率得到奴文西平
  参考文献：
  名称：

  Pyrido[1,5]benzodiazepinone derivatives and pharmacological activities

  摘要：

  本文描述了5,11-二氢-6H-吡啶[2,3-b][1,4]苯并二氮平-6-酮、6,11-二氢-5H-吡啶[2,3-b][1,5]苯并二氮平-5-酮和5,11-二氢-6H-苯并[2,3-b][1,4]苯并二氮平-6-酮的11-酰基衍生物、其制备方法以及具有抗分泌、抗溃疡、抗胆碱能、解痉作用的药物组合物。

  公开号：

  US04556653A1

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Nitrate prodrugs able to release nitric oxide in a controlled and selective way and their use for prevention and treatment of inflammatory, ischemic and proliferative diseases
  申请人：Scaramuzzino, Giovanni

  公开号：EP1336602A1

  公开（公告）日：2003-08-20

  New pharmaceutical compounds of general formula (I): F-(X)q where q is an integer from 1 to 5, preferably 1; -F is chosen among drugs described in the text, -X is chosen among 4 groups -M, -T, -V and -Y as described in the text. The compounds of general formula (I) are nitrate prodrugs which can release nitric oxide in vivo in a controlled and selective way and without hypotensive side effects and for this reason they are useful for the preparation of medicines for prevention and treatment of inflammatory, ischemic, degenerative and proliferative diseases of musculoskeletal, tegumental, respiratory, gastrointestinal, genito-urinary and central nervous systems.

  通式（I）的新药物化合物：F-（X）q，其中q是1到5的整数，最好是1；-F是在文本中描述的药物中选择的，-X是在文本中描述的4个组-M，-T，-V和-Y中选择的。通式（I）的化合物是硝酸盐前药，可以在体内以受控和选择性的方式释放一氧化氮，而不会产生降压副作用，因此它们非常适用于制备用于预防和治疗肌肉骨骼，皮肤，呼吸，消化，泌尿和中枢神经系统的炎症，缺血，退行性和增生性疾病的药物。
• [EN] METHOD OF USING M1-SELECTIVE ANTIMUSCARINIC PYRIDOBENZODIAZEPINONES IN AXIAL MYOPIA THERAPY
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1993013777A1

  公开（公告）日：1993-07-22

  (EN) Pyridobenzodiazepinones of formula (I) wherein R is piperidine substituted by C1-5 alkyl, are ocularly administered to animals to prevent abonormal increases in eye axial length and thereby arrest the progression of axial myopia. The compounds are pharmacologically characterized in that they selectively antagonize the binding of acetylcholine to M1-type muscarine receptors.(FR) Des pyridobenzodiazepinones de formule (I), dans laquelle R représente pipéridine substituée par C1-5 alkyle, sont administrées par voie oculaire à des mammifères pour prévenir un accroissement anormal de la longueur axiale de l'÷il et pour interrompre ainsi la progression de la myopie axiale. Ces composés se caractérisent d'un point de vue pharmaceutique par le fait qu'ils inhibent sélectivement la liaison d'acétylcholine à des récepteurs muscariniques du type M1.

  (Pyridobenzodiazépinones de formule (I) dans laquelle R est pipéridine substituée par un alkyle en C1-5, sont administrées par voie oculaire aux animaux pour prévenir des augmentations anormales de la longueur axiale de l'œil et ainsi arrêter la progression de la myopie axiale. Les composés sont pharmacologiquement caractérisés par le fait qu'ils antagonisent sélectivement la liaison de l'acétylcholine aux récepteurs muscariniques de type M1.)
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Process for the preparation of 6,11-dihydro-5H-pyrido(2,3-b)(1,5)benzodiazepin-5-one
  申请人：DOMPE' FARMACEUTICI S.p.A.

  公开号：EP0314163A2

  公开（公告）日：1989-05-03

  The present invention is concerned with a process for the preparation of 6,11-dihydro-5H-pyrido[2,3-b][1,5]benzo­diazepin-5-one by the condensation of 2-chloronicotinic acid and o-phenylenediamine in a cyclic organic solvent at an elevated temperature, in which the reaction of con­densation is carried out at a temperature of 100 to 190°C in a cycloalkanol or a mixture of cycloalkanols as [a] cyclic organic solvent(s). The end product is in pure state and it may be utilized as such.

  本发明涉及一种通过 2-氯烟酸和邻苯二胺在环状有机溶剂中在高温下缩合制备 6,11-二氢-5H-吡啶并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓-5-酮的工艺，其中缩合反应在环烷醇或环烷醇混合物作为[一种]环状有机溶剂中于 100 至 190℃的温度下进行。最终产物为纯净物，可作为纯净物使用。