reported anthraquinones from daylily roots with potent activity against pathogenic trematode Schistosoma mansoni. Here we report the synthesis of novel anthraquinones A-S and their antifilrarial activity. Anthraquinones A-S were synthesized by a single-step Friedel-Crafts acylation reaction between phthalic anhydrides and substituted benzenes. The antifilarial properties of these synthetic anthraquinones were
淋巴丝虫病(elephantiasis)是由寄生线虫Wuchereria bancrofti和Brugia malayi引起的全球性公共卫生问题。我们以前曾报道过黄花菜根中的
蒽醌具有对病原性曼氏血吸虫的有效活性。在这里,我们报告新型
蒽醌AS的合成及其抗丝活性。通过
邻苯二甲酸酐和取代苯之间的一步式Friedel-Crafts酰化反应合成
蒽醌AS。测试了这些合成
蒽醌的抗丝虫特性,以防微丝虫以及马来芽孢杆菌的成年雄性和雌性蠕虫。活性最强的
蒽醌为K,在浓度为5 ppm的微丝aria虫和成年雄性和雌性蠕虫中,分别在1、5和3天内显示100%的死亡率。
阿苯达唑 当前用于治疗寄生虫感染的口服药物被用作阳性对照。
蒽醌的甲基化产物不影响微丝aria。经治疗的成年女性寄生虫的组织学检查显示,大多数
蒽醌对子宫内胚胎造成了明显影响。