benzyl trans-3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl trans-3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: trans-benzyl 3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate；(+/-)-benzyl 3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate；benzyl (3S,4S)-3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₃H₁₆N₄O₃
• 分子量: 276.295
• InChiKey: PWVDWURTOBCLJW-RYUDHWBXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,2,3,6-四氢吡啶 在 sodium azide 、 氯化铵 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 35.5h， 生成 benzyl trans-3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  哌啶基氮丙啶的区域和立体控制的铜有机金属加成：反式3-氨基-4-烷基哌啶的合成

  摘要：

  3，4-哌啶基氮丙啶N-膦酸酯在铜试剂的格氏加成反应中开环，得到反式3-氨基-4-烷基哌啶。亲核加成发生反式的氮丙啶基和区域选择性在哌啶环的C-4位。基于构象分析，通过空间论证使高区域选择性合理化。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(02)00639-1

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRROLOTRIAZINE SERVANT D'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2005066176A1

  公开（公告）日：2005-07-21

  The present invention provides compounds of formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula (I) compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula (I) compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供了式（I）的化合物；以及其药学上可接受的盐。式（I）的化合物抑制生长因子受体如HER1、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使它们作为抗增殖剂有用。式（I）的化合物还可用于治疗与通过生长因子受体进行的信号转导途径相关的其他疾病。
• [EN] PYRROLOPYRIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2009140320A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHKl and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  公式（I）的化合物对于CHKl和/或CHK2的抑制是有用的。本文揭示了使用公式（I）的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐，以进行哺乳动物细胞中的体外、体内和原位诊断、预防或治疗这些疾病，或相关的病理条件的方法。
• Straightforward and Scalable Synthesis of Orthogonally Protected 3,7-Diazabicyclo[4.1.0]heptane
  作者：Jens Christoffers、Heiko Schramm、Maria Pavlova、Christoph Hoenke

  DOI：10.1055/s-0028-1088059

  日期：2009.5

  Orthogonally N-protected (Boc and Cbz) 3,4-aziridinopiperidine is a versatile building block for the synthesis of 4-substituted 3-aminopiperidines, which are compounds with a high potential for biological activity. A multigram synthesis over five steps, starting with extraordinarily simple materials (pyridine and benzyl chloride), was developed. amines - piperidines - aziridines - building blocks -

  正交N保护的（Boc和Cbz）3,4-叠氮基哌啶是用于合成4-取代的3-氨基哌啶的通用结构单元，它们是具有很高生物活性的化合物。从非常简单的材料（吡啶和苄基氯）开始，开发了五个步骤的多克合成法。 胺-哌啶-氮丙啶-结构单元-保护基
• CHEMICAL COMPOUNDS 251
  申请人：Dakin Leslie

  公开号：US20110218182A1

  公开（公告）日：2011-09-08

  The invention relates to chemical compounds of formula (I), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of PIM-1 and/or PIM-2, and/or PIM-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of PIM kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及化学式(I)的化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及PIM-1和/或PIM-2以及/或PIM-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗PIM激酶相关疾病和疾病，特别是癌症中的用途。
• Chemical Compounds 251
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20150051185A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  The invention relates to chemical compounds of formula I, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of PIM-1 and/or PIM-2, and/or PIM-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of PIM kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及公式I的化合物及其盐。在某些实施例中，本发明涉及PIM-1和/或PIM-2，以及/或PIM-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含本文所披露的化合物的制药组合物，以及它们在预防和治疗PIM激酶相关的疾病和状况，尤其是癌症方面的应用。