ethyl 1-ethoxyaziridine-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 1-ethoxyaziridine-2-carboxylate
• 化学式: C₇H₁₃NO₃
• 分子量: 159.185
• InChiKey: DASRSRJUJQHXPM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 1-ethoxyaziridine-2-carboxylate 在 氨 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 Ethoxy-aziridin-2-carboxamid
  参考文献：
  名称：

  N-Substituted aziridine-2-carboxylic acid immunostimulant derivatives

  摘要：

  本发明提供了含有N-取代的环氧丙烷-2-羧酸衍生物的药物组合物，其通式为：其中X是一个羧基、氰基、烷氧羰基或可选择取代的氨基基团，R是一个氢原子，或一个可选择取代的脂肪烃基团或环烷基或环烯烃基团，R.sub.1是一个氢原子或一个烷基或苯基基团；以及与药物稀释剂或载体混合制成的药物组合物。本发明还提供了新的化合物，通式为(I')的N-取代的环氧丙烷-2-羧酸衍生物，但要求当X是一个氨基基团或烷氧羰基基团，且R.sub.1是一个氢原子时，R不是一个甲基、乙基、异丙基或苄基基团；以及其药学上可接受的盐，并提供了制备这些新化合物的方法。此外，本发明涉及通式(I')化合物及其药学上可接受的盐用于治疗与免疫系统减弱相关的疾病。

  公开号：

  US04397848A1
• 作为产物：
  描述：

  O-乙基羟胺 、 2,3-二溴丙酸乙酯 在 三乙醇胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 ethyl 1-ethoxyaziridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N-Substituted aziridine-2-carboxylic acid immunostimulant derivatives

  摘要：

  本发明提供了含有N-取代的环氧丙烷-2-羧酸衍生物的药物组合物，其通式为：其中X是一个羧基、氰基、烷氧羰基或可选择取代的氨基基团，R是一个氢原子，或一个可选择取代的脂肪烃基团或环烷基或环烯烃基团，R.sub.1是一个氢原子或一个烷基或苯基基团；以及与药物稀释剂或载体混合制成的药物组合物。本发明还提供了新的化合物，通式为(I')的N-取代的环氧丙烷-2-羧酸衍生物，但要求当X是一个氨基基团或烷氧羰基基团，且R.sub.1是一个氢原子时，R不是一个甲基、乙基、异丙基或苄基基团；以及其药学上可接受的盐，并提供了制备这些新化合物的方法。此外，本发明涉及通式(I')化合物及其药学上可接受的盐用于治疗与免疫系统减弱相关的疾病。

  公开号：

  US04397848A1

文献信息

• US4397848A
  申请人：——

  公开号：US4397848A

  公开（公告）日：1983-08-09
• US4517183A
  申请人：——

  公开号：US4517183A

  公开（公告）日：1985-05-14
• N-Substituted aziridine-2-carboxylic acid immunostimulant derivatives
  申请人：Boehringer Mannheim GmbH

  公开号：US04397848A1

  公开（公告）日：1983-08-09

  The present invention provides pharmaceutical compositions containing N-substituted aziridine-2-carboxylic acid derivatives of the general formula: ##STR1## wherein X is a carboxyl, a cyano, an alkoxycarbonyl or an optionally substituted carbamoyl radical, R is a hydrogen atom, or an optionally substituted aliphatic hydrocarbon radical or cycloalkyl or cycloalkenyl radical, and R.sub.1 is a hydrogen atom or an alkyl or phenyl radical; and the pharmacologically acceptable salts thereof, in admixture with a pharmaceutical diluent or carrier. The present invention also provides, as new compounds, N-substituted aziridine-2-carboxylic acid derivatives of general formula (I') but with the proviso that when X is a carbamoyl or alkoxycarbonyl radical and R.sub.1 is a hydrogen atom, R is not a methyl, ethyl, isopropyl or benzyl radical; and the pharmacologically acceptable salts thereof, and also provides processes for the preparation of these new compounds. Furthermore, the present invention is concerned with the use of the compounds of general formula (I') and of the pharmacologically acceptable salts thereof for combating diseases associated with a weakening of the immune system.

  本发明提供了含有N-取代的环氧丙烷-2-羧酸衍生物的药物组合物，其通式为：其中X是一个羧基、氰基、烷氧羰基或可选择取代的氨基基团，R是一个氢原子，或一个可选择取代的脂肪烃基团或环烷基或环烯烃基团，R.sub.1是一个氢原子或一个烷基或苯基基团；以及与药物稀释剂或载体混合制成的药物组合物。本发明还提供了新的化合物，通式为(I')的N-取代的环氧丙烷-2-羧酸衍生物，但要求当X是一个氨基基团或烷氧羰基基团，且R.sub.1是一个氢原子时，R不是一个甲基、乙基、异丙基或苄基基团；以及其药学上可接受的盐，并提供了制备这些新化合物的方法。此外，本发明涉及通式(I')化合物及其药学上可接受的盐用于治疗与免疫系统减弱相关的疾病。