4-(4-methoxybenzoyl)-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-indole hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-(4-methoxybenzoyl)-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-indole hydrochloride
• 英文别名: (4-methoxyphenyl)-[1-(2-morpholin-4-ylethyl)indol-4-yl]methanone;hydrochloride
• 化学式: C₂₂H₂₄N₂O₃*ClH
• 分子量: 400.905
• InChiKey: UDDXCOXOSPDKDH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.63
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  43.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲酮,1H-吲哚-4-基(4-甲氧苯基)- 、 4-(2-氯乙基)吗啉 生成 4-(4-methoxybenzoyl)-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-indole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  DAMBRA, THOMAS E.;BELL, MALCOLM R.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 4-arylcarbonyl-1-[(4-morpholinyl)-lower-alkyl]-1H-indoles
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US04840950A1

  公开（公告）日：1989-06-20

  4-Arylcarbonyl-1-[(4-morpholinyl)-lower-alkyl]-1H-indoles, useful as analgesic agents, are prepared by reaction of a 3-arylcarbonyl-2-methylnitrobenzene with DMF dimethyl acetal; reductive cyclization of the product with hydrogen over a catalyst; and N-alkylation of the resulting 4-arylcarbonylindole with an appropriate 4-(halo-lower-alkyl)morpholine in the presence of a strong base.

  具有镇痛作用的4-芳基羰基-1-[(4-吗啡啶基)-较低烷基]-1H-吲哚类化合物可通过以下步骤制备：将3-芳基羰基-2-甲基硝基苯与DMF二甲基缩醛反应；在催化剂存在下，用氢气还原环化产物；在强碱存在下，将得到的4-芳基羰基吲哚与适当的4-(卤-较低烷基)吗啡啶基烷基化合物进行N-烷基化反应。
• Antiglaucoma compositions containing
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US05081122A1

  公开（公告）日：1992-01-14

  Antiglaucoma compositions containing 3-R.sub.3 -4-arylcarbonyl-1-[(4-morpholinyl)-lower-alkyl]-1H-indoles and a method of use thereof in the treatment of glaucoma.

  抗青光眼组合物包含3-R.sub.3 -4-芳基羰基-1-[(4-吗啡啶基)-低碳基]-1H-吲哚化合物，并且提供了一种在治疗青光眼中使用的方法。
• 1- [(4-Morpholinyl) alkyl] -1H-indoles useful as analgesics and preparation thereof
  申请人：STERLING WINTHROP INC.

  公开号：EP0278265A1

  公开（公告）日：1988-08-17

  4-Arylcarbonyl-1-[(4-morpholinyl)-lower-alkyl]-1H-­indoles, useful as analgesic agents, are prepared by reaction of a 3-arylcarbonyl-2-methylnitrobenzene with DMF dimethyl acetal; reductive cyclization of the product with hydrogen over a catalyst; and N-alkylation of the resulting 4-­arylcarbonylindole with an appropriate 4-(halo-lower-­alkyl)morpholine in the presence of a strong base.

  4- 芳羰基-1-[(4-吗啉基)-低级烷基]-1H-吲哚可用作镇痛剂，其制备方法是：3-芳羰基-2-甲基硝基苯与 DMF 二甲基缩醛反应；产物在催化剂作用下与氢还原环化；所得 4-芳羰基吲哚在强碱存在下与适当的 4-(卤代-低级烷基)吗啉发生 N-烷基化反应。
• US4840950A
  申请人：——

  公开号：US4840950A

  公开（公告）日：1989-06-20
• US4874761A
  申请人：——

  公开号：US4874761A

  公开（公告）日：1989-10-17