(1-氟环丁基)甲胺盐酸盐 | 1462885-81-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氟化物
• 中文名称: (1-氟环丁基)甲胺盐酸盐
• 英文名称: (1-fluorocyclobutyl)methanamine hydrochloride
• 英文别名: (1-Fluorocyclobutyl)methanamine hydrochloride；(1-fluorocyclobutyl)methanamine;hydrochloride
• CAS: 1462885-81-9
• 化学式: C₅H₁₀FN*ClH
• 分子量: 139.6
• InChiKey: CFWPMGNAIUPAFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.26
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-氟环丁基)甲胺盐酸盐 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 potassium phosphate 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 四(三苯基膦)钯 、 [1,1′-bis(di-tert-butylphosphino)ferrocene]dichloropalladium(II) 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 cesium fluoride 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 4-[4-amino-6-(4-aminophenyl)-7-methoxypyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-5-yl]-N-[(1-fluorocyclobutyl)methyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED MONOCYCLIC OR BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE MONOCYCLIQUE OU BICYCLIQUE SUBSTITUÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE
  [ZH] 取代的单环或双环杂环化合物，其制法与医药上的用途

  摘要：

  涉及取代的单环或双环杂环化合物，其制法与医药上的用途，具体地，公开了结构如式（I）所示的取代的单环或双环杂环化合物，各基团定义如说明书中所定义；包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗细胞增生性疾病（例如癌症）等中的用途。

  公开号：

  WO2023104035A1
• 作为产物：
  描述：

  亚甲基环丁烷 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium azide 、 palladium on carbon 、 氢气 、 triethylamine tris(hydrogen fluoride) 、 sodium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0~100.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 37.17h， 生成 (1-氟环丁基)甲胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  A convenient approach towards the 1-aminomethyl-1-fluorocycloalkane scaffold

  摘要：

  A three-step synthesis towards 1-aminomethy1-1-fluorocycloalkanes was developed starting from methylenecycloalkanes. Methylenecyclobutane, methylenecyclopentane and methylenecyclohexane were first bromofluorinated to provide the corresponding Markovnikov products, 1-bromomethy1-1-fluorocycloalkanes, which were then converted towards the title compound via azide substitution and hydrogenation. The bromofluorination of methylenecyclopropane, however, led to both the Markovnikov and the anti-Markovnikov product. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2013.08.127

文献信息

• [EN] 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-HYDROXYPIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2019150119A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  Inhibitors of ubiquitin specific protease 19 (USP19) of Formula (I) are provided, together with pharmaceutical compositions comprising said inhibitors, and methods of use thereof. The compounds can be used in in the treatment of muscular atrophy, obesity, insulin resistance or type II diabetes or in reducing the loss of muscle mass.

  提供了公式（I）的泛素特异性蛋白酶19（USP19）的抑制剂，以及包含该抑制剂的药物组合物，以及其使用方法。这些化合物可用于治疗肌肉萎缩、肥胖、胰岛素抵抗或2型糖尿病，或减少肌肉质量的流失。
• [EN] 1-((1H-PYRAZOL-4-YL)METHYL)-3-(PHENYL)-1,3-DIHYDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS GPR139 ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF E.G. DEPRESSION<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-((1H-PYRAZOL-4-YL)MÉTHYL)-3-(PHÉNYL)-1,3-DIHYDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONE ET COMPOSÉS APPARENTÉS SERVANT D'ANTAGONISTES DE GPR139 POUR LE TRAITEMENT DE LA DÉPRESSION, PAR EXEMPLE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2021234450A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  The present invention refers to compounds of formula (I). The present invention also relates to compounds of formula (I) for use as G Protein coupled Receptor 139 (GPR139) antagonists in methods of medical treatment of e.g. depression, Alzheimer's disease schizophrenia, drug addiction, sleep disorders, pain, and attention deficit hyperactivity disorder. Exemplary compounds are e.g. l-((lH-pyrazol-4-yl)methyl)-3-(phenyl) -l,3-dihydro-2H-imidazol-2-one derivatives and related compounds. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds, pharmacological data thereof, as well as exemplary tablet formulations comprising the compounds of the invention (e.g. page 100 to page 143; examples 1 to 167; test examples 1 and 2; tables 1 to 4).

  本发明涉及式(I)的化合物。本发明还涉及用作G蛋白偶联受体139（GPR139）拮抗剂的式(I)化合物，用于医疗治疗例如抑郁症、阿尔茨海默病、精神分裂症、药物成瘾、睡眠障碍、疼痛和注意力缺陷多动障碍等疾病的方法。示例化合物包括l-((lH-吡唑-4-基)甲基)-3-(苯基)-l,3-二氢-2H-咪唑-2-酮衍生物及相关化合物。本说明披露了示例化合物的合成和表征，其药理学数据，以及包括本发明化合物的示例片剂配方（例如第100页至第143页；示例1至167；测试示例1和2；表格1至4）。
• [EN] INHIBITORS OF FGFR2 AND FGFR3 AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE FGFR2 ET DE FGFR3 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INSILICO MEDICINE IP LTD

  公开号：WO2024002157A1

  公开（公告）日：2024-01-04

  Provided are FGFR2 and FGFR3 inhibitors of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising said inhibitors. The compounds and compositions are useful for the treatment of a disease or disorder associated with FGFR2 and/or FGFR3.

  本文提供了式 (I) 的 FGFR2 和 FGFR3 抑制剂以及包含上述抑制剂的药物组合物。这些化合物和组合物可用于治疗与 FGFR2 和/或 FGFR3 相关的疾病或紊乱。
• [EN] HETEROCYCLIC DERIVATIVE AS INHIBITOR, METHOD FOR PREPARING SAME, AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE UTILISÉ COMME INHIBITEUR, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 杂环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
  申请人：[en]SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO., LTD.;[zh]上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：WO2024002223A1

  公开（公告）日：2024-01-04

  本发明涉及杂环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为抑制剂在制备治疗和/或预防癌症和软骨发育不全相关疾病的药物中的用途。
• WO2020115501A5
  申请人：——

  公开号：WO2020115501A5

  公开（公告）日：2022-12-13