(1-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)甲醇 | 158984-76-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (1-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)甲醇
• 中文别名: 1-苄基-4-(羟甲基)-1,2,3,6-四氢吡啶
• 英文名称: (1-benzyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)methanol
• 英文别名: 1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinemethanol；(1-benzyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl)methanol
• CAS: 158984-76-0
• 化学式: C₁₃H₁₇NO
• 分子量: 203.284
• InChiKey: KWEISZMWJPDOFR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  64 °C(Solv: isopropyl ether (108-20-3))
• 沸点：
  332.9±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.094±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)甲醇 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 双氧水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 26.08h， 以58.4%的产率得到(3R,4R)-1-benzyl-4-(hydroxymethyl)piperidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  含哌啶骨架亚磷酰胺单体及寡聚核苷酸的合成和应用

  摘要：

  本发明属于寡聚核苷酸的化学合成及功能化寡核苷酸领域，涉及含哌啶骨架亚磷酰胺单体及寡聚核苷酸的合成和应用，具体涉及以反‑4‑羟甲基哌啶‑3‑醇为骨架的功能染料修饰的亚磷酰胺单体以及寡聚核苷酸的合成与应用。本发明所述的含哌啶骨架亚磷酰胺单体化合物包括如式I所示结构和其对映异构体。其中，R1为功能染料或其它功能基团、R2、R3、DMTr如权利要求书和说明书所述。本发明所述的以反‑4‑羟甲基哌啶‑3‑醇为骨架的亚磷酰胺单体能够用于制备功能化寡聚核苷酸。所述的功能化寡聚核苷酸为功能染料定点修饰的寡聚核苷酸，在分子识别和调控方面具有良好的应用前景。

  公开号：

  CN114685560A
• 作为产物：
  描述：

  (1-Benzylpyridin-1-ium-4-yl)methanol;bromide 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以90%的产率得到(1-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)甲醇
  参考文献：
  名称：

  吡啶鎓盐还原合成哌啶衍生物

  摘要：

  摘要 哌啶衍生物 1a-e 和 2a-f 是通过用 NaBH4 还原 3-和 4-取代的吡啶盐制备的，产率中等至极好。反应区域选择性地得到 1,2,5,6-四氢吡啶，产率很大程度上取决于苯环和氮原子上取代基的性质、吡啶环上取代基的性质和位置以及链芳氧基和吡啶基之间的长度。

  DOI：

  10.1080/00397910701483944

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180099940A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present disclosure is directed to compounds, which contain on one end a cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor, such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.

  本公开涉及双功能化合物，其用于降解和（抑制）雄激素受体。具体而言，本公开涉及包含一端结合到E3泛素连接酶的谷氨酰腺苷环配体，另一端结合到雄激素受体的部分的化合物，使得雄激素受体与泛素连接酶靠近，以实现雄激素受体的降解（和抑制）。本公开展示了与根据本公开涉及的化合物相关的广泛的药理活性范围，与雄激素受体的降解/抑制一致。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AS FABI INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FABI
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2013080222A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The present invention provides substituted pyridine derivatives of formula (I), which may be therapeutically useful as as anti-bacterial agents, more particulalrly FabI inhibitors. Formula(I) in which R1 to R5 and L have the meanings given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof that are useful in the treatment and prevention in diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder where there is an advantage anti-bacterial agents, more particularly FabI inhibitors. The present invention also provides methods for synthesizing and administering the FabI inhibitor compounds. The present invention also provides pharmaceutical formulations comprising at least one of the FabI inhibitor compounds together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

  本发明提供了式(I)的取代吡啶衍生物，其可能作为抗细菌剂，特别是FabI抑制剂，具有治疗用途。式(I)中，R1至R5和L具有说明书中给出的含义，以及用于治疗和预防疾病或失调的药用可接受盐，特别是在有优势使用抗细菌剂，尤其是FabI抑制剂的疾病或失调中的用途。本发明还提供了合成和管理FabI抑制剂化合物的方法。本发明还提供了包含至少一种FabI抑制剂化合物和用于其的药用可接受载体、稀释剂或助剂的药物制剂。
• [EN] COMPOUNDS ACTIVE TOWARDS NUCLEAR RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSÉS ACTIFS VIS-À-VIS DES RÉCEPTEURS NUCLÉAIRES
  申请人：NUEVOLUTION AS

  公开号：WO2021124279A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Disclosed are compounds active towards nuclear receptors, pharmaceutical compositions containing the compounds and use of the compounds in therapy.

  揭示了对核受体活性的化合物，包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗中的用途。
• [EN] OXALAMIDES AS MODULATORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE<br/>[FR] OXALAMIDES UTILISÉS COMME MODULATEURS DE L'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE
  申请人：PHENEX DISCOVERY VERWALTUNGS GMBH

  公开号：WO2019115586A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention relates to novel compounds which act as modulators of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDOl) and to the use of said compounds in the prophylaxis and/or treatment of diseases or conditions mediated by indoleamine 2,3-dioxygenase. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.

  本发明涉及作为吲哚胺2,3-双加氧酶（IDOl）调节剂的新化合物，以及所述化合物在预防或/和治疗由吲哚胺2,3-双加氧酶介导的疾病或病症中的应用。本发明还涉及包含所述新化合物的药物组合物。
• [EN] SPIROPIPERIDINE BENZYLAMINES AS BETA-TRYPTASE INHIBITORS<br/>[FR] SPIROPIPÉRIDINE BENZYLAMINESUTILES COMME INHIBITRICES DE LA BÊTA-TRYPTASE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2011079103A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention discloses and claims a series of substituted spiropiperidine benzylamines of formula (I) wherein R is as described herein. More specifically, the compounds of this invention are inhibitors of β-tryptase and are, therefore, useful as pharmaceutical agents for treating joint inflammation, including arthritis, rheumatoid arthritisand other arthritic condition such as rheumatoid spondylitis, gouty arthπtis, traumatic arthritis, rubella arthritis, psoriatic arthritis, osteoarthritis or other chronic inflammatory joint disease, or diseases of joint cartilage destruction, ocular conjunctivitis, vernal conjunctivitis, inflammatory bowel disease, asthma, allergic rhinitis, interstitial lung diseases, fibrosis, sceleroderma, pulmonary fibrosis, liver cirrhosis, myocardial fibrosis, neurofibromas, hypertrophic scars, various dermatological conditions, for example, atopic dermatitis and psoriasis, myocardial infarction, stroke, angina or other consequences of atherosclerotic plaque rupture, as well as periodontal disease, diabetic retinopathy, macular degeneration, acute macular degeneration, wet macular degeneration, tumour growth, anaphylaxis, multiple sclerosis, peptic ulcers, or a syncytial viral infection.

  本发明公开并声明了一系列式(I)的取代螺环哌啶苄胺化合物，其中R如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是β-色胺酶的抑制剂，因此可用作治疗关节炎，包括关节炎、类风湿关节炎和其他关节炎症状，如类风湿脊柱炎、痛风性关节炎、创伤性关节炎、风疹性关节炎、银屑病性关节炎、骨关节炎或其他慢性炎症性关节疾病，或关节软骨破坏疾病、眼结膜炎、春季结膜炎、炎性肠病、哮喘、过敏性鼻炎、间质性肺病、纤维化、硬皮病、肺纤维化、肝硬化、心肌纤维化、神经纤维瘤、肥厚性瘢痕、各种皮肤病症，例如特应性皮炎和银屑病、心肌梗死、中风、心绞痛或动脉粥样硬化斑块破裂的其他后果，以及牙周病、糖尿病视网膜病变、黄斑变性、急性黄斑变性、湿性黄斑变性、肿瘤生长、过敏反应、多发性硬化、消化性溃疡或合胞病毒感染的药物。