我们报告了针对5-HT 2A拮抗剂MDL-100,907和mGlu 2 ago-P
AM JNJ-42491293的推定异聚5 -HT 2A / mGlu 2受体复合物的第一系列异二价
配体的合成。使用Ca 2在表达5-HT 2A-,mGlu 2 / Gqo5-,5-HT 2A / mGlu 2-和5-HT 2A / mGlu 2 / Gqo5的HEK293细胞中表征一价和异二价
配体的功能特性。+成像分析和[ 3H]
酮色林结合测定。在5-HT 2A / mGlu 2和5-HT 2A / mGlu 2 / Gqo5细胞中的两个受体之间观察到明显的功能性串扰。虽然合成的一价
配体保留了5-HT 2A拮抗剂和mGlu 2 ago-P
AM的功能,但七个二价
配体抑制了5-HT 2A / mGlu 2细胞中5-HT诱导的应答以及5-HT和Glu诱导的应答5-HT 2A / mGlu 2中的响应/ Gqo5细