(1R,2S)-2-氟环丙胺 | 143062-83-3

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氟化物
• 中文名称: (1R,2S)-2-氟环丙胺
• 中文别名: (1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐
• 英文名称: (1R,2S)-2-fluorocyclopropanamine
• 英文别名: (1R,2S)-2-fluorocyclopropan-1-amine
• CAS: 143062-83-3
• 化学式: C₃H₆FN
• 分子量: 75.0857
• InChiKey: TUKJTSUSKQOYCD-STHAYSLISA-N

物化性质

• 沸点：
  58.1±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.08±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2942000000

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,2S)-2-氟环丙胺 、 (1R,2S,5R)-Menthyl chloroformate 以95%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Tamura Osamu, Hashimoto Masaru, Kobayashi Yuko, Katoh Tadashi, Nakatani K+, Tetrahedron, 50 (1994) N 13, S 3889-3904

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (1R,2S,5R)-5-methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexyl N-(1R,2S)-2-fluorocyclopropylcarbamate 以88%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Tamura Osamu, Hashimoto Masaru, Kobayashi Yuko, Katoh Tadashi, Nakatani K+, Tetrahedron, 50 (1994) N 13, S 3889-3904

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2020239660A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R1, R2a, W, X1, X2, Y and Z are as defined herein. The present invention relates to compounds, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, autoimmune diseases, proliferative diseases, fibrotic diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformation, diseases involving impairment of bone turnover, diseases associated with hypersecretion of IL-6, diseases associated with hypersecretion of TNFα, interferons, IL-12 and/or IL-23, respiratory diseases, endocrine and/or metabolic diseases, cardiovascular diseases, dermatological diseases, and/or abnormal angiogenesis associated diseases by administering the compound of the invention.

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1、R2a、W、X1、X2、Y和Z如本文中所定义。本发明涉及化合物、其制备方法、包含其的药物组合物，以及使用这些化合物进行预防和/或治疗炎症性疾病、自身炎症性疾病、自身免疫疾病、增殖性疾病、纤维化疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形、涉及骨周转障碍的疾病、与IL-6、TNFα、干扰素、IL-12和/或IL-23过度分泌相关的疾病、与呼吸系统疾病、内分泌和/或代谢疾病、心血管疾病、皮肤病以及/或异常血管生成相关的疾病的治疗方法，通过给予本发明的化合物进行治疗。
• TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Lakshmi, Inc.

  公开号：US20190031664A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物来抑制TYK2以及治疗TYK2介导的疾病的方法。
• [EN] IMIDAZOPYRIDAZINE COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF IL-12, IL-23 AND/OR IFN ALPHA RESPONSES<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRIDAZINE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE RÉPONSES À IL-12, IL-23 ET/OU IFNΑ
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2017087590A1

  公开（公告）日：2017-05-26

  Compounds of formula I or a stereoisomer or pharmaceutically-acceptable salt thereof, are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition.

  式I或其立体异构体或药用可接受盐的化合物，通过作用于Tyk-2以引起信号传导抑制，对调节IL-12、IL-23和/或IFNα具有用处。
• Identification of imidazo[1,2-<i>b</i>]pyridazine TYK2 pseudokinase ligands as potent and selective allosteric inhibitors of TYK2 signalling
  作者：R. Moslin、D. Gardner、J. Santella、Y. Zhang、J. V. Duncia、C. Liu、J. Lin、J. S. Tokarski、J. Strnad、D. Pedicord、J. Chen、Y. Blat、A. Zupa-Fernandez、L. Cheng、H. Sun、C. Chaudhry、C. Huang、C. D'Arienzo、J. S. Sack、J. K. Muckelbauer、C. Chang、J. Tredup、D. Xie、N. Aranibar、J. R. Burke、P. H. Carter、D. S. Weinstein

  DOI：10.1039/c6md00560h

  日期：——

  to play a role. Following up on our previous report that ligands to the pseudokinase domain (JH2) of TYK2 suppress cytokine-mediated receptor activation of the catalytic (JH1) domain, the imidazo[1,2-b]pyridazine (IZP) 7 was identified as a promising hit compound. Through iterative modification of each of the substituents of the IZP scaffold, the cellular potency was improved while maintaining selectivity

  作为非受体酪氨酸激酶 Janus (JAK) 家族的成员，TYK2 介导促炎细胞因子的信号传导，包括 IL-12、IL-23 和 1 型干扰素 (IFN)，因此代表了一个有吸引力的潜在靶点治疗这些细胞因子已被证明发挥作用的各种免疫炎症疾病。继我们之前报道 TYK2 的假激酶结构域 (JH2) 的配体抑制细胞因子介导的催化 (JH1) 结构域受体激活之后，咪唑并[1,2-b]哒嗪 (IZP) 7 被认为是一种有前途的药物。击中化合物。通过对 IZP 支架的每个取代基进行迭代修饰，细胞效力得到提高，同时保持对 JH1 结构域的选择性。这些研究导致了 JH2 选择性 TYK2 抑制剂29的发现，该抑制剂在小鼠口服给药后提供了令人鼓舞的全身暴露。磷酸二酯酶 4 (PDE4) 被确定为 IZP 配体的脱靶和潜在责任，通过对代表性配体的 X 射线共晶结构分析确定的选择性向量进行详细阐述，获得了 TYK2
• Pyridonecarboxylic acid derivatives
  申请人：Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05696132A1

  公开（公告）日：1997-12-09

  Quinolone derivatives are known as synthetic antimicrobial agents having a condensed pyridonecarboxylic acid skeleton, and those having substituents on various replaceable positions of said skeleton are known. In particular, if diastereomers exist, there are 4 or more kinds of stereoisomers. A mixture of diastereomers is a mixture of isomers having different physical properties and is difficult to apply as a drug as such. The present invention provides an antimicrobial 1-(1,2-cis-2-fluorocyclopropyl)-substituted quinolone derivative represented by formula I shown below which, although involving diastereomers, consists of a single stereoisomer. ##STR1## wherein R.sup.1 represents a methyl group, a difluoromethyl group, etc.; R.sup.2 represents a saturated nitrogen-containing heterocyclic group; A represents C--X.sup.3 or a nitrogen atom; X.sup.1 and X.sup.2 each represents a halogen atom; and X.sup.3 and Z represent a hydrogen atom, etc.

  喹诺酮衍生物被称为合成抗微生物药剂，具有紧凑的吡啶羧酸骨架，该骨架的各个可替代位置上带有取代基的衍生物是已知的。特别是，如果存在对映异构体，则有4种或更多种立体异构体。对映异构体的混合物是具有不同物理性质的异构体的混合物，很难作为药物直接应用。本发明提供了一种抗微生物1-(1,2-顺-2-氟环丙基)-取代喹诺酮衍生物，其化学式如下所示，尽管涉及对映异构体，但由单一立体异构体组成。其中R.sup.1代表甲基、二氟甲基等；R.sup.2代表饱和含氮杂环基团；A代表C--X.sup.3或氮原子；X.sup.1和X.sup.2分别代表卤原子；X.sup.3和Z代表氢原子等。