(2'-甲氧基-4-联苯基)硼酸 | 1107041-07-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (2'-甲氧基-4-联苯基)硼酸
• 英文名称: (2'-methoxybiphenyl-4-yl)boronic acid
• 英文别名: 2'-methoxybiphenyl-4-ylboronic acid；4-(2-Methoxyphenyl)phenylboronic acid；[4-(2-methoxyphenyl)phenyl]boronic acid
• CAS: 1107041-07-5
• 化学式: C₁₃H₁₃BO₃
• 分子量: 228.055
• InChiKey: QBMUOUYHVBGWDH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  382.4±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.04
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  49.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2'-甲氧基-4-联苯基)硼酸 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以70.1%的产率得到(2'-hydroxybiphenyl-4-yl)boronic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] OLEFIN SUBSTITUTED OXINDOLES HAVING AMPK ACTIVITY
  [FR] OXINDOLES SUBSTITUÉS PAR OLÉFINE AYANT UNE ACTIVITÉ SUR AMPK

  摘要：

  本发明涉及具有有价值的药理特性的式(I)化合物，特别是AMPK激活剂，因此在治疗某些可以通过激活该受体预防或治疗的疾病方面具有用处。这些化合物适用于治疗和预防可以受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  WO2014202528A1
• 作为产物：
  描述：

  4'-bromo-2-methoxybiphenyl 在 正丁基锂 、 硼酸三异丙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以80%的产率得到(2'-甲氧基-4-联苯基)硼酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO-SUBSTITUTED OXINDOLE DERIVATIVES HAVING AMPK ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'OXINDOLE SPIRO-SUBSTITUÉS AYANT UNE ACTIVITÉ SUR AMPK

  摘要：

  本发明涉及具有有价值的药理特性的式(I)化合物，特别是AMPK激活剂，因此在治疗某些可以通过激活该受体预防或治疗的疾病方面具有用处。这些化合物适用于治疗和预防可以受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  WO2014202580A1

文献信息

• [EN] OLEFIN SUBSTITUTED OXINDOLES HAVING AMPK ACTIVITY<br/>[FR] OXINDOLES SUBSTITUÉS PAR OLÉFINE AYANT UNE ACTIVITÉ SUR AMPK
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014202528A1

  公开（公告）日：2014-12-24

  The present invention relates to compounds of formula (I), which have valuable pharmacological properties, in particular are activators of AMPK and which are therefore useful in the treatment of certain disorders that can be prevented or treated by activation of this receptor. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及具有有价值的药理特性的式(I)化合物，特别是AMPK激活剂，因此在治疗某些可以通过激活该受体预防或治疗的疾病方面具有用处。这些化合物适用于治疗和预防可以受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• [EN] AMPK MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE L'AMPK
  申请人：MERCURY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2009100130A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention relates to compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs of Formula (I) or (II), which are useful as AMPK modulators effective in treating diabetes, obesity and cancer in a subject.

  本发明涉及公式（I）或（II）的化合物和药用可接受的盐、酯和前药，这些化合物在治疗受试者的糖尿病、肥胖和癌症方面作为有效的AMPK调节剂。
• Scyllo-inositol as a convenient protecting group for aryl boronic acids in Suzuki–Miyaura cross-coupling reactions
  作者：Shinichi Kuno、Tomoyuki Kimura、Masanori Yamaguchi

  DOI：10.1016/j.tetlet.2013.12.008

  日期：2014.1

  Herein, we report air- and water-stable borate complexes between scyllo-inositol and aryl boronic acids. The complexes were less reactive than free aryl boronic acids under Suzuki–Miyaura cross-coupling reaction conditions; thus, the borate complexes were used as protected boronic acids. Although protecting groups for organoboronic acids are useful in coupling reactions, especially those used to produce

  在此，我们提出空气和水之间稳定的硼酸盐复合鲨肌醇和芳基硼酸。在铃木-宫浦交叉偶联反应条件下，络合物的反应性低于游离的芳基硼酸。因此，硼酸盐配合物被用作保护的硼酸。尽管有机硼酸的保护基可用于偶联反应，尤其是用于制备π-共轭分子的保护基，但仅少数文献描述了硼酸保护基的使用。提出的独特的结构硼酸盐配合物为芳基硼酸提供了一种新颖的保护方法。
• Rhodium-Catalyzed Highly Enantioselective Addition of Arylboronic Acids to Cyclic Aldimines: Practical Asymmetric Synthesis of Cyclic Sulfamidates
  作者：Ming-Hua Xu、Hui Wang

  DOI：10.1055/s-0033-1338418

  日期：——

  efficient asymmetric arylation of cyclic N-sulfonyl aldimines with arylboronic acids catalyzed by a rhodium/ sulfur­–olefin ligand complex under mild conditions is described. A wide range 4-aryl-3,4-dihydro-1,2,3-benzoxathiazine 2,2-dioxides were obtained in extremely high yields (93–99%) and high enantiomeric purities (97–99% ee). A highly efficient asymmetric arylation of cyclic N-sulfonyl aldimines with

  摘要 描述了在温和条件下，铑/硫-烯烃配体络合物催化的环状N-磺酰基醛亚胺与芳基硼酸的高效不对称芳基化反应。以极高的收率（93-99％）和高对映体纯度（97-99％ee）获得了范围广泛的4-芳基-3,4-二氢-1,2,3-苯并恶嗪2,2-二氧化物。 描述了在温和条件下，铑/硫-烯烃配体络合物催化的环状N-磺酰基醛亚胺与芳基硼酸的高效不对称芳基化反应。以极高的收率（93-99％）和高对映体纯度（97-99％ee）获得了范围广泛的4-芳基-3,4-二氢-1,2,3-苯并恶嗪2,2-二氧化物。
• SPIRO-SUBSTITUTED OXINDOLE DERIVATIVES HAVING AMPK ACTIVITY
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

  公开号：US20160130226A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention relates to compounds of formula (I), which have valuable pharmacological properties, in particular are activators of AMPK and which are therefore useful in the treatment of certain disorders that can be prevented or treated by activation of this receptor. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及有价值的药理特性的化合物，特别是AMPK的激活剂，因此在预防或治疗可以通过激活该受体来预防或治疗的某些疾病中有用。这些化合物适用于治疗和预防可以受该受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。