Facile synthesis, structural evaluation, antimicrobial activity and synergistic effects of novel imidazo[1,2- a ]pyridine based organoselenium compounds
作者:Sanjeev Kumar、Nidhi Sharma、Indresh K. Maurya、Aman K.K. Bhasin、Nishima Wangoo、Paula Brandão、Vítor Félix、K.K. Bhasin、Rohit K. Sharma
DOI:10.1016/j.ejmech.2016.07.076
日期:2016.11
unknown imidazo[1,2-a]pyridine selenides (5a-l) by reaction of 2-chloroimidazo [1,2-a]pyridines with aryl/heteroaryl selenols, generated in situ by reduction of various diselenides with hypophosphorous acid. The crystal structures of 3-nitro-2-(phenylselanyl)-imidazo[1,2-a]pyridine (5a), 2-(mesitylselanyl)-3-nitro-imidazo[1,2-a]pyridine (5d) and 3-nitro-2-(pyridin-2-ylselanyl)-imidazo[1,2-a]pyridine (5e)
已经描述了一种简单有效的方法,通过使2-氯咪唑并[1,2-a]吡啶与芳基/杂芳基硒醇反应,合成迄今未知的咪唑并[1,2-a]吡啶硒化物(5a-1)。通过用次磷酸还原各种二硒化物进行原位反应。3-硝基-2-(苯基杂戊基)-咪唑并[1,2-a]吡啶(5a),2-(间杂杂戊基)-3-硝基-咪唑并[1,2-a]吡啶(5d)和通过X射线晶体学确认3-硝基-2-(吡啶-2-基硒基)-咪唑并[1,2-a]吡啶(5e),并进行DFT计算以确定与X相关的各种结构参数。 -射线晶体结构。对合成的化合物进行抗微生物评价,发现化合物5a和5j对革兰氏阴性细菌大肠杆菌具有活性,而化合物5e对不同的真菌菌株具有活性。进行时间杀灭测定以了解合成的有机硒化合物的微生物活性,并评估这些化合物对人细胞系的毒性。用现有的抗生素药物测试了活性化合物5a和5e的协同作用,这表明抗生素与合成的有机硒化合物的结合有效地增强了抗菌活性。