(2-氨基-2-甲基丙基)(苄基)甲胺 | 89515-07-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (2-氨基-2-甲基丙基)(苄基)甲胺
• 英文名称: N-benzyl-N,2,2-trimethylethylenediamine
• 英文别名: N1-benzyl-N1,2-dimethyl-propane-1,2-diamine；(2-Amino-2-methylpropyl)(benzyl)methylamine；1-N-benzyl-1-N,2-dimethylpropane-1,2-diamine
• CAS: 89515-07-1
• 化学式: C₁₂H₂₀N₂
• mdl: MFCD11585396
• 分子量: 192.304
• InChiKey: KEVBULSQPZAIAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-氨基-2-甲基丙基)(苄基)甲胺 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、468.85 kPa 条件下， 反应 5.0h， 生成 2-甲基-2-丙基[2-甲基-1-(甲基氨基)-2-丙基]氨基甲酸酯
  参考文献：
  名称：

  [DE] NEUE 3-METHYL-7-BUTINYL-XANTHINE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  [EN] NOVEL 3-METHYL-7-BUTINYL-XANTHINES, PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS
  [FR] NOUVELLES 3-METHYL-7-BUTINYL-XANTHINES, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS

  摘要：

  本发明涉及新的取代黄嘌呤，其一般式中的R1、R2和X如权利要求中所定义，其互变异构体、对映异构体、顺反异构体、混合物和盐，具有有价值的药理特性，特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）酶活性的抑制作用。

  公开号：

  WO2006029769A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基苄胺 在 镍 sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 20.0 ℃ 、365.43 kPa 条件下， 反应 3.0h， 生成 (2-氨基-2-甲基丙基)(苄基)甲胺
  参考文献：
  名称：

  [DE] NEUE 3-METHYL-7-BUTINYL-XANTHINE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  [EN] NOVEL 3-METHYL-7-BUTINYL-XANTHINES, PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS
  [FR] NOUVELLES 3-METHYL-7-BUTINYL-XANTHINES, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS

  摘要：

  本发明涉及新的取代黄嘌呤，其一般式中的R1、R2和X如权利要求中所定义，其互变异构体、对映异构体、顺反异构体、混合物和盐，具有有价值的药理特性，特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）酶活性的抑制作用。

  公开号：

  WO2006029769A1

文献信息

• Studies on Agents with Vasodilator and .BETA.-Blocking Activities. II.
  作者：Toshimi SEKI、Takayuki TAKEZAKI、Rikio OHUCHI、Hiroshi OHUYABU、Yoshitaka TANIMOTO、Takashi YAMAGUCHI、Norinobu SAITOH、Tsutomu ISHIMORI、Kikuo YASUDA

  DOI：10.1248/cpb.43.247

  日期：——

  A series of phenoxypropanolamines having a hydrazinopyridazinyl moiety was synthesized. Their hypotensive and β-blocking activities were evaluated after intravenous administration of the compounds to anethetized rats.Some of them exhibited both activities. In particular, compound 20k is a candidate for clinical use due to its hypotensive activity, equal to that of hydralazine, and its β-blocking activity, 2.7-fold more potent than that of propranolol.

  一系列含有哒嗪基肼结构的苯氧丙醇胺类化合物被合成，并通过静脉注射给麻醉大鼠后评估了它们的降压和β阻断活性。其中一些化合物显示了这两种活性。特别是化合物20k，由于其降压活性与肼达嗪相当，且β阻断活性比普萘洛尔强2.7倍，因此被认为是临床应用的候选药物。
• Agents for the Treatment of Overactive Detrusor. VIII. Synthesis and Pharmacological Properties of 4,4-Diphenyl-2-cycloalkenylamines Including FK584 and 3,3- or 4,4-Diphenylcycloalkylamines.
  作者：Kiyoshi TANIGUCHI、Kazuo OKUMURA、Kazuhiko TAKE、Kazunori TSUBAKI、Takao TERAI、Isao NAKANISHI、Youichi SHIOKAWA

  DOI：10.1248/cpb.43.71

  日期：——

  This article describes the synthesis of 4, 4-diphenyl-2-cycloalkenylamines (3, 5a) including FK584 (S(-)-3a) and 3, 3- or 4, 4-diphenylcycloalkylamines (2, 4, 5b), and their inhibitory activities against detrusor contraction. The order of inhibitory activity (i.v.) of the N-tert-butylamine derivatives against urinary bladder rhythmic contraction in rats was as follows : S(-)-4, 4-diphenyl-2-cyclopentenylamine (FK584, S(-)-3a)>4, 4-diphenylcyclohexylamine (5b)=R(-)-3, 3-diphenylcyclopentylamine (R(-)-4)≥3, 3-diphenylcyclobutylamine (2)≥terodiline hydrochloride (HCl)(1)=RS(±)-4, 4-diphenyl-2-cyclohexenylamine (5a)>R(+)-4, 4-diphenyl-2-cyclopentenylamine (R(+)-3a)≥S(+)-3, 3-diphenylcyclopentylamine (S(+)-4). Although the inhibitory activity of FK584 and compounds R(-)-4 and 5b against detrusor contraction in vitro induced with KCl in guinea-pigs was less potent than that of terodiline HCl, their inhibitory activities against detrusor contractions in vitro induced by electrical field stimulation and carbachol were more potent than those of terodiline HCl.

  本文介绍了 4，4-二苯基-2-环烯胺（3，5a）（包括 FK584（S(-)-3a）和 3，3-或 4，4-二苯基环烯胺（2，4，5b））的合成及其对逼尿肌收缩的抑制活性。N- 叔丁基胺衍生物对大鼠膀胱节律性收缩的抑制活性（静脉注射）顺序如下 ：S(-)-4，4-二苯基-2-环戊烯胺（FK584，S(-)-3a）>4，4-二苯基环己胺(5b)=R(-)-3，3-二苯基环戊胺(R(-)-4)≥3、3-二苯基环丁基胺 (2)≥ 盐酸特罗地林 (HCl)(1)=RS(±)-4，4-二苯基-2-环己烯胺 (5a)>R(+)-4，4-二苯基-2-环戊烯胺 (R(+)-3a)≥S(+)-3，3-二苯基环戊胺 (S(+)-4)。虽然 FK584 及化合物 R(-)-4 和 5b 对豚鼠体外氯化钾诱导的逼尿肌收缩的抑制活性不及盐酸特罗地林，但它们对体外电场刺激和卡巴胆碱诱导的逼尿肌收缩的抑制活性却强于盐酸特罗地林。
• 3-methyl-7-butinyl-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
  申请人：Langkopf Elke

  公开号：US20060079541A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  The present invention relates to new substituted xanthines of general formula wherein R 1 , R 2 and X are defined as in the claims, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

  本发明涉及一种新的取代黄嘌呤，其一般式如下： 其中，R1、R2和X如权利要求中所定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、其混合物和其盐具有有价值的药理学性质，特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）酶活性具有抑制作用。
• Hydrazinopyridazine compound, process for production thereof, and use thereof as medicament
  申请人：TEIKOKU HORMONE MFG. CO., LTD.

  公开号：EP0097202A1

  公开（公告）日：1984-01-04

  A hydrazinopyridazine compound represented by the formula wherein R' represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a cyano group, a lower alkyl group which may optionally be substituted by a halogen atom or a hydroxyl, lower alkoxy, lower alkylthio, lower alkanoylamino, allyloxy or tetrahydrofurfuryloxy group, a lower alkoxy group which may optionally be substituted by a 2-furyl, phenyl or lower alkoxy group, a lower alkenyl group, a lower alkenyloxy group, or a lower alkynyl group; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a lower alkyl group which may optionally be substituted by a halogen atom or a lower alkoxy group, a lower alkoxy group, a lower alkenyl group, or a lower alkenyloxy group; R3, R4 and R5, independently from each other, represent a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group which may optionally be substituted by a lower alkoxy group, or a lower alkoxy group; R5 and R7, independently from each other, represent a hydrogen atom or a methyl group; Y represents -NH2, -NH-COOC2H5, or Z represents -O-, -S-, or in which R8 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; and n is 1 or 2, or its salt; a process for the production the aforesaid compounds; and use of such compounds as antihypertensive agents.

  一种由式表示的肼基哒嗪化合物 其中 R'代表氢原子、卤素原子、羟基、氰基、可任选被卤素原子或羟基取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷酰氨基、烯丙氧基或四氢呋喃氧基、可任选被 2-呋喃基、苯基或低级烷氧基取代的低级烷氧基、低级烯基、低级烯酰氧基或低级炔基；R2 代表氢原子、卤素原子、氰基、可任选被卤素原子或低级烷氧基取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烯基或低级烯氧基；R3、R4 和 R5 相互独立地代表氢原子、卤素原子、可任选被低级烷氧基取代的低级烷基或低级烷氧基； R5 和 R7 相互独立地代表氢原子或甲基； Y 代表-NH2、-NH-COOC2H5，或 Z 代表-O-、-S-或 其中 R8 代表氢原子或低级烷基；且 n 为 1 或 2，或其盐；上述化合物的生产工艺；以及此类化合物作为降压药的用途。
• NEUE 3-METHYL-7-BUTINYL-XANTHINE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP1797093A1

  公开（公告）日：2007-06-20