左旋西洛雷定 | 147541-45-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: 左旋西洛雷定
• 中文别名: 西洛雷定
• 英文名称: Cilobradine
• 英文别名: 3-[[(3S)-1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]piperidin-3-yl]methyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one
• CAS: 147541-45-5
• 化学式: C₂₈H₃₈N₂O₅
• 分子量: 482.62
• InChiKey: OBUFMJDDZTXJPY-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  60.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  左旋西洛雷定 在 超重氢 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 50.0 ℃ 、46.0 kPa 条件下， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于氘化和氚化复杂分子上苄基位置的钯纳米颗粒

  摘要：

  钯纳米颗粒 (PdNp) 被揭示为一种有效的氢同位素交换 (HIE) 催化剂，用于复杂分子的苄基位置的氘和氚标记。几种模型化合物和流行的生物活性分子被提交给 PdNp 催化的 HIE 反应。

  DOI：

  10.1002/anie.202109043
• 作为产物：
  描述：

  3-[[(3S)-1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]piperidin-3-yl]methyl]-7,8-dimethoxy-1H-3-benzazepin-2-one 以41的产率得到左旋西洛雷定
  参考文献：
  名称：

  Cyclic amine derivatives, pharmaceutical compositions containing these

  摘要：

  本发明揭示了公式I的新环状胺衍生物：##STR1## 其中取代基在说明书中定义。这些化合物可用于治疗窦性心动过速。

  公开号：

  US05175157A1

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• [EN] ISOFORM-SELECTIVE HCN BLOCKERS<br/>[FR] BLOQUEURS SÉLECTIFS D'ISOFORMES DE HCN
  申请人：UNIV FIRENZE

  公开号：WO2011000915A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The present invention relates to compounds of formula (I) as isoform-selective HCN blockers. In particular said compounds showed diverse capabilities of blocking selectively isoforms HCN1, HCN2 and HCN4 expressed in HEK cells. The invention further relates to the medical use of said compounds or as pharmacological or drug-development tools.

  本发明涉及式（I）化合物作为异构体选择性HCN通道阻滞剂。特别是这些化合物显示出在HEK细胞中选择性阻断HCN1、HCN2和HCN4异构体的多样能力。本发明还涉及将这些化合物用于医学用途或作为药理学或药物开发工具。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。