(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-{[(2S)-2-苯氧基丁烷酰基]氨基}-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸 | 3736-12-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-{[(2S)-2-苯氧基丁烷酰基]氨基}-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
• 中文别名: 左普匹西林
• 英文名称: propicillin
• 英文别名: 6β-((S)-2-phenoxy-butyrylamino)-penicillanic acid；6-<(-)-2-Phenoxybutyrylamino>penicillansaeure；((S)-1-phenoxy-propyl)-penicillin；Levopropicillin；(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[[(2S)-2-phenoxybutanoyl]amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
• CAS: 3736-12-7
• 化学式: C₁₈H₂₂N₂O₅S
• 分子量: 378.449
• InChiKey: HOCWPKXKMNXINF-RSUWNVLCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-氨基青霉烷酸 、 2-苯氧基丁酰氯 在 碳酸氢钠 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-{[(2S)-2-苯氧基丁烷酰基]氨基}-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸 、 Propicillin
  参考文献：
  名称：

  6-氨基青霉烯酸的衍生物。VI。合成6-氨基硫代青霉酸的一些衍生物。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00330a014

文献信息

• [EN] CARBONATE PRODRUGS AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS CARBONATÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：NEUROGESX INC

  公开号：WO2009143297A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present invention provides carbonate prodrugs which comprise a carbonic phosphoric anhydride prodrug moiety attached to the hydroxyl or carboxyl group of a parent drug moiety. The prodrugs may provide improved physicochemical properties over the parent drug. Also provided are methods of treating a disease or condition that is responsive to the parent drug using the carbonate prodrugs, as well as kits and unit dosages.

  本发明提供了碳酸盐前药，其包括连接到母药基团的羟基或羧基上的碳酸磷酸酐前药基团。这些前药可能比母药具有改进的物理化学性质。还提供了使用碳酸盐前药治疗对母药具有响应的疾病或症状的方法，以及配套工具和单剂量。
• [EN] TYPE II TOPOISOMERASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TOPOISOMÉRASE DE TYPE II ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION

  公开号：WO2018195098A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed are Type II Topoisomerase Inhibitors, analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of making and using these compounds and compositions. Methods of using the disclosed compounds to treat infections, such as MRSA, MDR P. aeruginosa, and other pathogens are also described.

  披露了II型拓扑异构酶抑制剂及其类似物、药物组合物以及制备和使用这些化合物和组合物的方法。还描述了利用所披露的化合物治疗感染，如MRSA、MDR P. aeruginosa和其他病原体的方法。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• CARBONATE PRODRUGS AND METHODS OF USING THE SAME
  申请人：Muhammad Naweed

  公开号：US20110212927A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The present invention provides carbonate prodrugs which comprise a carbonic phosphoric anhydride prodrug moiety attached to the hydroxyl or carboxyl group of a parent drug moiety. The prodrugs may provide improved physicochemical properties over the parent drug. Also provided are methods of treating a disease or condition that is responsive to the parent drug using the carbonate prodrugs, as well as kits and unit dosages.

  本发明提供了碳酸盐前药，其包括一个碳酸磷酸酐前药基团，附着在母药基团的羟基或羧基上。这些前药可能比母药具有更好的物理化学性质。还提供了使用碳酸盐前药治疗对母药有反应的疾病或病症的方法，以及工具包和单元剂量。