(5-氯-2-甲基苯基)肼盐酸盐 | 5446-17-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (5-氯-2-甲基苯基)肼盐酸盐
• 中文别名: 2-氯-5-甲基苯肼盐酸盐
• 英文名称: 5-chloro-2-methylphenylhydrazine hydrochloride
• 英文别名: (5-chloro-2-methyl-phenyl)-hydrazine; hydrochloride；(5-Chlor-2-methyl-phenyl)-hydrazin; Hydrochlorid；1-(5-chloro-2-methylphenyl)hydrazine hydrochloride；(5-chloro-2-methylphenyl)hydrazine hydrochloride；2-methyl-5-chloro-phenylhydrazine hydrochloride；5-chloro-2-methylphenylhydrazine HCl；(5-chloro-2-methylphenyl)hydrazine;hydrochloride
• CAS: 5446-17-3
• 化学式: C₇H₉ClN₂*ClH
• 分子量: 193.076
• InChiKey: YAGKCRFGEGJKDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.36
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-氯-2-甲基苯基)肼盐酸盐 在 哌啶 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 5-(4-chloro-3,3,7-trimethyl-3H-indol-2-yl)pyrimidin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  使用2-（4-氯-1,3-二氢-3,3,7-三甲基-2H-吲哚-2-亚烷基）丙烷合成新的杂环

  摘要：

  4-氯-2-3,3,3,7-四甲基-3 H-吲哚（吲哚烯）是由5-氯-2-甲基苯基肼盐酸盐与3-甲基丁-2--2-经费歇尔反应制得的。将吲哚肾上腺素在50°C下暴露于Vilsmeier试剂会生成β-二甲酰基化合物2-（4-氯-1,3-二氢-3,3,7-三甲基-2 H-吲哚-2-亚甲基）丙醛。这种二醛与芳基肼，acetamidinium氯化铵，脲，硫脲，氯化胍，氰基乙酰胺和反应，得到各种5-元和6-元杂环的产品，每个都带有4-氯3,3,7三甲基-3- ħ -吲哚-2-基单元作为取代基，收率很高。

  DOI：

  10.1002/jhet.1626
• 作为产物：
  描述：

  5-氯邻甲苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(II) chloride dihdyrate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.75h， 以76%的产率得到(5-氯-2-甲基苯基)肼盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLOPYRIMIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS

  摘要：

  该发明提供了Formula Ia的JAK激酶抑制剂，其对映体、二对映体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R7和Z在此处定义，包括Formula Ia化合物和药学上可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，以及治疗或减轻对JAK激酶活性抑制有响应的疾病或病况的方法。

  公开号：

  US20120022043A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE JAK À LA PYRAZOLOPYRIMIDINE ET PROCÉDÉS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2010051549A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The invention provides JAK kinase inhibitors of Formula Ia, enantiomers, diasteriomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R7 and Z are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula Ia and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a JAK kinase activity in a patient. Ia

  这项发明提供了Formula Ia的JAK激酶抑制剂，其对映体、二对映体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R7和Z在此处被定义，包括Formula Ia化合物和药学上可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，以及治疗或减轻对JAK激酶活性抑制有响应的疾病或病况的方法。
• Substituted tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indoles as serotonin receptors agonists and antagonists
  申请人：Lee Taekyu

  公开号：US20070027178A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  The present application describes compounds, including all pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates and stereoisomers thereof, according to Formula I, pharmaceutical compositions, comprising at least one compound according to Formula I and optionally at least one additional therapeutic agent and methods of treating various diseases, conditions and disorders associated with modulation of serotonin receptors such as, for example: metabolic diseases, which includes but is not limited to obesity, diabetes, diabetic complications, atherosclerosis, impared glucose tolerance and dyslipidemia; central nervous system diseases which includes but is not limited to, anxiety, depression, obsessive compulsive disorder, panic disorder, psychosis, schizophrenia, sleep disorder, sexual disorder and social phobias; cephalic pain; migraine; and gastrointestinal disorders using compounds according to Formula I

  本申请描述了化合物，包括所有药用盐、前药、溶剂合物和其立体异构体，根据式I，包括至少一种根据式I的化合物的药物组合物，以及可选择地至少一种额外的治疗剂，以及使用根据式I的化合物治疗与调节5-羟色胺受体相关的各种疾病、状况和紊乱的方法，例如：代谢性疾病，包括但不限于肥胖症、糖尿病、糖尿病并发症、动脉粥样硬化、葡萄糖耐量受损和血脂异常；中枢神经系统疾病，包括但不限于焦虑症、抑郁症、强迫症、惊恐症、精神病、精神分裂症、睡眠障碍、性功能障碍和社交恐惧症；头痛；偏头痛；和胃肠道疾病。
• Pyrazolyl amino imidazolines as diuretic agents
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US04226773A1

  公开（公告）日：1980-10-07

  Described is a method of increasing urinary excretion by administering effective amounts to a subject in need thereof of compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen, loweralkyl, lowercycloalkyl, aralkyl, aryl, pyridyl, isoquinolyl or phthalazinyl, or aryl substituted by one or more hydrogen, halo, loweralkyl, lowercycloalkyl, haloloweralkyl, aminosulfonyl, nitro, hydroxy, alkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, cycloalkoxy carbonyl, aminocarbonyl, diloweralkylaminocarbonyl or ##STR2## wherein n is 4 or 5. R.sub.3 is hydrogen, halogen, loweralkyl or aryl, and R.sub.4 is hydrogen, acyl, amino or loweralkyl, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

  描述了一种通过向需要的受试者施用具有以下结构的化合物的有效量来增加尿液排泄的方法：其中R.sub.1和R.sub.2分别是氢、较低烷基、较低环烷基、芳基烷基、芳基、吡啶基、异喹啉基或邻苯二甲酰基，或者芳基被一个或多个氢、卤素、较低烷基、较低环烷基、卤代较低烷基、氨基磺酰基、硝基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、环烷氧羰基、氨基羰基、两个较低烷基氨基羰基或其中n为4或5的结构。R.sub.3是氢、卤素、较低烷基或芳基，R.sub.4是氢、酰基、氨基或较低烷基，以及其药学上可接受的酸盐。
• Pyrazolyl amino imidazolines as antihypertensive agents
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US04234594A1

  公开（公告）日：1980-11-18

  Described is a method of treating hypertensive by administering to mammalian patients compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen, loweralkyl, lowercycloalkyl, aralkyl, aryl, pyridyl, isoquinolyl, phthalazinyl, or aryl substituted by one or more hydrogen, halo, loweralkyl, lowercycloalkyl, haloloweralkyl, haloloweralkyl, aminosulfonyl, nitro, hydroxy, alkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, cycloalkoxy carbonyl, aminocarbonyl, diloweralkylaminocarbonyl or ##STR2## wherein n is 4 or 5. R.sub.3 is hydrogen, halogen, loweralkyl or aryl, and R.sub.4 is hydrogen, acyl, amino or loweralkyl, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

  描述了一种治疗高血压的方法，通过向哺乳动物患者施用以下化合物的方式：其中R.sub.1和R.sub.2为氢、较低烷基、较低环烷基、芳基烷基、芳基、吡啶基、异喹啉基、菲唑啉基、或被一个或多个氢、卤素、较低烷基、较低环烷基、卤代较低烷基、氨基磺酰基、硝基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、环烷氧羰基、氨基羰基、二较低烷基氨基羰基或其中n为4或5的芳基取代的芳基；R.sub.3为氢、卤素、较低烷基或芳基；R.sub.4为氢、酰基、氨基或较低烷基，以及其药用可接受的酸盐。
• Pyrazolopyrimidine JAK inhibitor compounds and methods
  申请人：Gibbons Paul

  公开号：US08999998B2

  公开（公告）日：2015-04-07

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2 and R3 are defined herein, are useful as inhibitors of one or more Janus kinases. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a Janus kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物，对映异构体，顺反异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3在此定义中，可用作一种或多种JAK抑制剂。本发明还公开了一种包括公式I化合物和药学上可接受的载体、佐剂或载体的制药组合物，以及治疗或减轻患者对JAK活性抑制反应的疾病或病情的方法。