(6CI)-吡啶并[3,2-d]嘧啶-2-醇 | 116598-88-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 中文名称: (6CI)-吡啶并[3,2-d]嘧啶-2-醇
• 英文名称: Pyrido[3,2-d]pyrimidin-2(1H)-one
• 英文别名: 1H-pyrido[3,2-d]pyrimidin-2-one
• CAS: 116598-88-0
• 化学式: C₇H₅N₃O
• 分子量: 147.13
• InChiKey: IAAQUOVTPAMQCR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  、 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 、 (9CI)-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮 、 、 间氯过氧苯甲酸 、 H2O2 Tfa 、 、 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 (6CI)-吡啶并[3,2-d]嘧啶-2-醇
  参考文献：
  名称：

  CHEMICAL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮衍生物。具体而言，本发明涉及以下式I的化合物：其中R1、R2、R3和R4如下所定义。本发明的化合物是PDK1的抑制剂，可用于治疗由恒定活化的ACG激酶所表征的疾病，例如癌症，更具体地说是乳腺癌、结肠癌和肺癌。因此，本发明还涉及包含本发明化合物的制药组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的制药组合物来抑制PDK1活性和治疗与其相关的疾病的方法。

  公开号：

  US20110136838A1

文献信息

• Pyridopyrimidinones derivatives as telomerase inhibitors
  申请人：Pharmacia Italia S.p.A.

  公开号：US20040009993A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The invention provides novel pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-ones derivatives active as telomerase inhibitors, the use of the derivatives as therapeutic agents, such as antitumoral agents, processes for preparation of the derivatives, and to pharmaceutical compositions comprising the derivatives.

  这项发明提供了作为端粒酶抑制剂活性的新型吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮衍生物，以及这些衍生物作为治疗剂（如抗肿瘤剂）的用途，制备这些衍生物的方法，以及包含这些衍生物的药物组合物。
• MORPHOLINOPURINE DERIVATIVES
  申请人：Nakayama Kiyoshi

  公开号：US20100130492A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  There is provided a novel compound that inhibits phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and/or the mammalian target of rapamycin (mTOR) and exhibits anti-tumor activity. The present invention provides a compound represented by the following formula (1) having various substituents that inhibits PI3K and/or mTOR and exhibits anti-tumor activity: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R a , R b , R c , and X each have the same meaning as defined in the specification.

  提供了一种新型化合物，它抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）和/或哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR），并表现出抗肿瘤活性。本发明提供了一种由以下式（1）表示的化合物，具有各种取代基，可抑制PI3K和/或mTOR，并表现出抗肿瘤活性： 其中R1、R2、R3、R4、Ra、Rb、Rc和X的含义与规范中定义的含义相同。
• [DE] PYRIDOPYRIMIDINONE<br/>[EN] PYRIDOPYRIMIDINONES<br/>[FR] PYRIDOPYRIMIDINONES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2005047283A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Verbindungen der Formel (I); worin R1, R2 , R3 , R4 , R5, R6 , R7 , R8, R9, X und X‘ die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der Tyrosinkinasen, insbesondere TIE-2, und der Raf-Kinasen und können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.

  Verbindungen der Formel (I); worin R1, R2 , R3 , R4 , R5, R6 , R7 , R8, R9, X und X‘ die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der Tyrosinkinasen, insbesondere TIE-2, und der Raf-Kinasen und können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
• [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITE D'AKT
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2005100356A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  The present invention is directed to compounds which contain substituted napthyridines which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

  本发明涉及含有取代萘啶的化合物，其抑制Akt蛋白激酶的活性。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物，以及包括给予本发明化合物的方法来治疗癌症。
• SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS T CELL ACTIVATORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20210188845A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Disclosed are compounds of Formula (I): or a salt thereof, wherein: X is CR 6 or N; Y is CR 3 or N; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and m are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGKα) and diacylglycerol kinase zeta (DGKζ), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.

  揭示了Formula (I)的化合物： 或其盐，其中：X为CR 6 或N；Y为CR 3 或N；R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，R 6 ，R 7 和m在此处定义。还揭示了使用这些化合物来抑制二酰甘油激酶α（DGKα）和二酰甘油激酶ζ（DGKζ）中的一个或两个活性的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗病毒感染和增生性疾病（如癌症）方面是有用的。