度拉西坦 | 59776-90-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 度拉西坦
• 中文别名: 都拉脑复康
• 英文名称: Dupracetam
• 英文别名: 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-N'-[2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetyl]acetohydrazide
• CAS: 59776-90-8
• 化学式: C₁₂H₁₈N₄O₄
• 分子量: 282.299
• InChiKey: YPUPYVWSTBYCBY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  685.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.337±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  98.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰肼	2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetohydrazide	59776-89-5	C6H11N3O2	157.172

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰肼	2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetohydrazide	59776-89-5	C6H11N3O2	157.172
  ——	N-Hydroxy-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide	95499-88-0	C6H10N2O3	158.16

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  度拉西坦 生成 2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰肼
  参考文献：
  名称：

  SMILOWSKI, BOGDAN, ACTA POL. PHARM., 46,(1989) N, C. 365-371

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-氧代-1-吡咯烷乙酸甲酯 、 2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰肼 生成 度拉西坦
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Pharmazeutische Zusammensetzungen mit antiepileptischer und antineuralgischer Wirksamkeit sowie deren Herstellung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0050589A1

  公开（公告）日：1982-04-28

  Die vorliegende Erfindung betrifft neue pharmazeutische Zusammensetzungen mit antiepileptischer und antineuralgischer Wirksamkeit, die a mindestens eine antikonvulsiv wirksame Verbindung der allgemeinen Formel 1 in welcher X1 Wasserstoff, Halogen bis Atomnummer 35 oder Cyan, und zugleich X2 und Y zusammen eine zusätzliche Bindung, oder X1 und X2 zusammen den Oxorest oder X1 Hydroxy und X2 Wasserstoff und zugleich Y Wasserstoff bedeutet, und b) mindestens eine Verbindung der allgemeinen Formel II, in welcher Z1 Niederalkoxycarbonyl und zugleich Z2 Hydroxy und Z3 Wasserstoff oder Z2 und Z3 zusammen eine zusätzliche Bindung, oder eines der Symbole Z1 und Z2 Hydroxy und das andere wie auch Z3 Wasserstoff bedeutet, vor allem Vincamin (DCl rec.), oder mindestens ein Säureadditionssalz einer solchen Verbindung, oder mindestens ein nootropisch wirksames Derivat des 2-Pyrrolidinon, wie 2-Oxo-1-pyrrolidinacetamid (Piracetam) und dessen Derivate, insbesondere solche der allgemeinen Formel III worin R, für Wasserstoff, Niederalkyl, (Diniederalkylamino)-niederalkyl, Carbamoylmethyl, 2-(2,6-Dimethylpiperidino)-äthyl oder den Rest der Formel steht, R2 Niederalkyl, insbesondere Methyl und n 0 oder eine ganze Zahl von 1 bis 4, insbesondere jedoch 0 oder 1 bedeutet und, falls R1 für Wasserstoff und n für die Zahl 1 steht, R2 auch die Bedeutung von Hydroxy haben kann, und gegebenenfalls pharmazeutisch verwendbare Trägerstoffe enthalten. Die Verbindungen der allgemeinen Formel.II, z. B. Vincamin, und die nootropisch wirksamen Derivate des 2-Pyrrolidinons, z. B. Piracetam, haben selber praktisch keine antikonvulsive Wirksamkeit, potenzieren aber die Wirkung der Verbindungen der allgemeinen Formel I, wie z. B. Carbamazepin.

  本发明涉及具有抗癫痫和抗神经痛活性的新药物组合物，它包括至少一种通式 1 的抗惊厥化合物。 其中 X1 是氢、原子序数不超过 35 的卤素或氰基，同时 X2 和 Y 共为一个附加键，或 X1 和 X2 共为氧自由基，或 X1 是羟基，X2 是氢，同时 Y 是氢，以及 b) 至少一种通式 II 的化合物、 其中 Z1 表示低级烷氧基羰基，同时 Z2 表示羟基，Z3 表示氢，或 Z2 和 Z3 共同表示一个附加键，或符号 Z1 和 Z2 中的一个表示羟基，另一个以及 Z3 表示氢，特别是锌胺 (DCl rec.)，或这种化合物的至少一种酸加成盐，或 2-吡咯烷酮的至少一种具有促诺特匹林活性的衍生物，如 2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺（吡拉西坦）及其衍生物，特别是通式 III 的衍生物； c) 至少一种通式 II 的化合物，其中 R 表示氢、低级烷氧基羰基，同时 Z2 表示羟基，Z3 表示氢，或 Z2 和 Z3 共同表示一个附加键，或符号 Z1 和 Z2 中的一个表示羟基，另一个以及 Z3 表示氢。 其中 R 代表氢、低级烷基、（二低级烷基氨基）-低级烷基、氨基甲酰基甲基、2-（2,6-二甲基哌啶基）-乙基或式中的基团 R2 是低级烷基，特别是甲基，n 是 0 或 1 至 4 的整数，特别是 0 或 1，如果 R1 是氢且 n 是数字 1，R2 也可以具有羟基的含义，并可选择含有药用赋形剂。通式 II 的化合物（如长春胺）和 2-吡咯烷酮的神经活性衍生物（如吡拉西坦）本身几乎没有抗惊厥活性，但能增强通式 I 的化合物（如卡马西平）的作用。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Synergistic compositions comprising (R)-dimiracetam (1) and (S)-dimiracetam (2) in a non-racemic ratio
  申请人：Metys Pharmaceuticals AG

  公开号：US10738054B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  The present invention relates to a composition of enantiomers of 3,6,7,7a-tetrahydro-1H-pyrrolo[1,5-a]imidazole-2,5-dione and pharmaceutically acceptable solvates or co-crystals thereof in a certain ratio, a pharmaceutical composition comprising said composition, its use as a medicament and the use of the inventive compositions or pharmaceutical compositions in the treatment and/or prevention of a disease or disorder typically and preferably selected from peripheral sensory neuropathy, preferably peripheral neuropathic pain; seizure; depression; or cognitive impairment.

  本发明涉及一种3,6,7,7a-四氢-1H-吡咯并[1,5-a]咪唑-2,5-二酮的对映体及其药学上可接受的溶液或共晶按一定比例组成的组合物，一种包含所述组合物的药物组合物，其作为药物的用途，以及本发明组合物或药物组合物在治疗和/或预防典型和优选选自周围感觉神经病，优选周围神经病理性疼痛的疾病或紊乱中的用途； 癫痫发作；抑郁症；或认知障碍。