3-(1H-imidazol-5-yl)-5-pyridin-3-yl-1,3-dihydroindol-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-(1H-imidazol-5-yl)-5-pyridin-3-yl-1,3-dihydroindol-2-one
• 化学式: C₁₆H₁₂N₄O
• 分子量: 276.29
• InChiKey: GQWSRBKMNMBWIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] CDK-1 INHIBITOR OXINDOLES AND THE APPLICATION THEREOF IN THERAPEUTICS<br/>[FR] OXINDOLES INHIBITEURS DE CDK-1 ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：AVENTIS PHARMA SA

  公开号：WO2002068411A1

  公开（公告）日：2002-09-06

  La présente invention concerne un composé de formule (I): dans laquelle R5 est choisi parmi les groupements 3-pyridinyle, 5-pyrimidinyle, -CONH-alkyle en C1-C4, -NHCO-alkyle en C1-C4, halogène, -CO2R où R peut être hydrogène ou alkyle en C1-C4, -SO2NH2, -NO2, -CF3, dans laquelle Ar est choisi parmi les groupements 5-imidazolyle, 2-pyrrolyle éventuellement substitués par un radical alkyle en C1-C4, 2-furyle, ou 2-thiazolyle, sous la forme E, Z ou un mélange des deux formes d'isomères Cette invention est applicable en tant que médicament permettant de bloquer la division des cellules prolifératives en cours de cycle et d'induire l'apoptose cellulaire pour le traitement des tumeurs primaires et secondaires des cancers.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为（I）：其中R5选择自3-吡啶基，5-嘧啶基，-CONH- C1-C4烷基，-NHCO- C1-C4烷基，卤素，-CO2R，其中R可以是氢或C1-C4烷基，-SO2NH2，-NO2，-CF3，其中Ar选择自5-咪唑基，2-吡咯基（可能被C1-C4烷基基团取代），2-呋喃基或2-噻唑基，以E，Z形式或两种异构体的混合形式存在。该发明适用于作为药物，用于阻止正在进行周期的增殖细胞的分裂并诱导细胞凋亡，以治疗原发性和继发性肿瘤。
• OXINDOLES INHIBITEURS DE CDK-1 ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：EP1366038A1

  公开（公告）日：2003-12-03