Ivermectin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯类和类似物
• 英文名称: Ivermectin
• 英文别名: Ivomec；(1R,4S,5'S,6R,6'R,8R,10E,12S,13S,14E,16E,20R,21R,24S)-6'-[(2S)-butan-2-yl]-21,24-dihydroxy-12-[(2R,4S,5S,6S)-5-[(2S,4S,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5',11,13,22-tetramethylspiro[3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene-6,2'-oxane]-2-one;(1R,4S,5'S,6R,6'R,8R,10E,12S,13S,14E,16E,20R,21R,24S)-21,24-dihydroxy-12-[(2R,4S,5S,6S)-5-[(2S,4S,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5',11,13,22-tetramethyl-6'-propan-2-ylspiro[3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene-6,2'-oxane]-2-one
• 化学式: C₄₇H₇₂O₁₄*C₄₈H₇₄O₁₄
• 分子量: 1736.19
• InChiKey: SPBDXSGPUHCETR-JFUDTMANSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  10.81
• 重原子数：
  123
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  14.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  340
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  28

ADMET

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用概述：有限的数据表明，伊维菌素在口服给药后很少排入母乳中。婴儿摄入的量很小，对于7天以上的母乳喂养婴儿，预计不会引起任何不良反应。目前尚无关于伊维菌素在局部给药后排入母乳的数据，但量应小于口服给药后的量。避免将药物应用于乳头区域，以免婴儿直接摄入。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响：截至修订日期，未找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，未找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Limited data indicate that ivermectin is poorly excreted into breastmilk after oral administration. Amounts ingested by the infant are small and would not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants over 7 days of age. No data are available on ivermectin excretion into breastmilk after topical administration, but amounts should be less than after oral administration. Avoid application to the breast area where the infant might directly ingest the drug. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ivermectin 、 氟虫腈 生成 二乙二醇乙醚
  参考文献：
  名称：

  Spot-on formulations for combating parasites

  摘要：

  具体地说，本发明提供了用于治疗或预防哺乳动物或鸟类寄生虫感染的精准组合物，包括：(1) 一种组合物，包括(A) 有效量的1-苯基吡唑衍生物；和/或(B) 有效量的大环内酯类驱虫或抗寄生虫剂；(2) 可接受的液体载体；以及(3) 可选的晶化抑制剂。本发明还提供了一种治疗哺乳动物或鸟类寄生虫感染或预防寄生虫感染的方法，包括将本发明的组合物局部应用于所述哺乳动物或鸟类。

  公开号：

  US06426333B1
• 作为产物：
  描述：

  avermectin B_1a 、 Tris-(octylphenyl)-phosphine 、 反应 7.0h， 以After a hydrogenation time of 7 hours, a crude ivermectin product is obtained which的产率得到Ivermectin
  参考文献：
  名称：

  Method for the production of ivermectin

  摘要：

  本发明涉及一种通过选择性氢化阿维菌素并随后去除催化剂来制备伊维菌素的方法。

  公开号：

  US06072052A1
• 作为试剂：
  描述：

  Ivermectin acetone 、 、 在 Ivermectin 、 tocopherol 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成 Ivermectin 、
  参考文献：
  名称：

  Synergistic Combination of Glutamate-and Gaba-Gated Chloride Agonist Pesticide and at Least One Vitamin E, Niacin, or Derivatives Thereof

  摘要：

  提供的是杀虫组合物，包括至少一种从谷氨酸或GABA门控氯离子通道激动剂杀虫剂中选择的杀虫剂，以及至少一种从维生素E、烟酸及其衍生物中选择的协同剂。这些化合物的组合表现出协同效应，允许制备含较少杀虫剂的组合物，同时仍然控制有害的害虫。

  公开号：

  US20090111759A1

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• [EN] BICYCLYL-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ISOTHIAZOLINE SUBSTITUÉS PAR UN BICYCLYLE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2014206910A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to bicyclyl-substituted isothiazoline compounds of formula (I) wherein the variables are as defined in the claims and description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及公式（I）中变量如索权和说明中所定义的自行车基取代异噻唑啉化合物。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种通过使用这些化合物来控制无脊椎动物害虫的方法，以及包含所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• [EN] AZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS AZOLINE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2015128358A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present invention relates to azoline compounds of formula (I) wherein A, B1, B2, B3, G1, G2, X1, R1, R3a, R3b, Rg1 and Rg2 are as defined in the claims and the description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及式（I）的噁唑啉化合物，其中A、B1、B2、B3、G1、G2、X1、R1、R3a、R3b、Rg1和Rg2如权利要求和描述中所定义。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种利用这些化合物控制无脊椎动物害虫的方法，以及包括所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。
• Thieno-pyrimidine compounds having fungicidal activity
  申请人：Brewster Kirkland William

  公开号：US20070093498A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  The present invention relates to thieno[2,3-d]-pyrimidine compounds having fungicidal activity.

  本发明涉及具有杀真菌活性的噻吩[2,3-d]-嘧啶化合物。