1-[2-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-phenylethenyl]-1,3-dihydro-2H-imidazol-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[2-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-phenylethenyl]-1,3-dihydro-2H-imidazol-2-one
• 英文别名: 3-[(E)-2-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-2-phenylethenyl]-1H-imidazol-2-one
• 化学式: C₂₃H₂₄N₂O₃
• 分子量: 376.455
• InChiKey: UWJRBCFOLUGESR-CAPFRKAQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  50.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[2-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-phenylethenyl]-1,3-dihydro-2H-imidazol-2-one 在 苯基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 环己烷 为溶剂， 以0.2 g (16%)的产率得到(+/-)-1-[2-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-hydroxy-2-phenylethyl]-1,3-dihydro-2H-imidazol-2-one
  参考文献：
  名称：

  1,3-dihydro-1-(phenylalkenyl)-2H-imidazol-2-one derivatives having PDE

  摘要：

  本发明涉及以下结构的化合物##STR1##其N-氧化物形式，药学上可接受的酸或碱盐及其立体化异构体形式，其中R.sup.1和R.sup.2各自独立地为氢；C.sub.1-6烷基；二氟甲基；三氟甲基；C.sub.3-6环烷基；含有一个或两个氧、硫或氮等异原子的饱和5、6或7元杂环；吲哚基；双环\x9b2.2.1!-2-庚烯基；双环\x9b2.2.1!-庚烷基；C.sub.1-6烷基磺酰基；芳基磺酰基；或取代的C.sub.1-10烷基；R.sup.3为氢、卤素或C.sub.1-6烷氧基；R.sup.4为氢；氰基；可选择取代的C.sub.1-6烷基；C.sub.1-6烷氧羰基或芳基；R.sup.5为氢；氰基；可选择取代的C.sub.1-6烷基；C.sub.1-6烷氧羰基或芳基；Y为直接键或C.sub.1-3烷二基；--A--B--为式--CR.sup.6 .dbd.CR.sup.7 --或--CHR.sup.6 --CHR.sup.7 --的二价基团；L为氢；可选择取代的C.sub.1-6烷基；C.sub.1-6烷基羰基；C.sub.1-6烷氧羰基；C.sub.1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基；芳基为可选择取代的苯基；Het为吗啉基或可选择取代的哌啶基、-哌嗪基、-吡啶基、-呋喃基或-噻吩基；具有PDE IV和细胞因子抑制活性。此外，还描述了药物组合物、制剂和用作药物的用途。

  公开号：

  US05952510A1

文献信息

• Pharmaceutical composition of a pde4 or a pde3/4 inhibitor and a histamine receptor antagonist
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP1849468A2

  公开（公告）日：2007-10-31

  The invention relates to the combined administration of PDE4 or PDE3/4 inhibitors and histamine receptor antagonists for the treatment of respiratory diseases.

  本发明涉及联合使用 PDE4 或 PDE3/4 抑制剂和组胺受体拮抗剂治疗呼吸系统疾病。
• [EN] NEW COMBINATION<br/>[FR] NOUVELLE COMBINAISON
  申请人：ALTANA PHARMA AG

  公开号：WO2003024488A2

  公开（公告）日：2003-03-27

  The invention relates to the combined administration of PDE4 or PDE3/4 inhibitors and leukotriene receptor antagonists for the treatment of respiratory tract disorders.
• 1,3-dihydro-1-(phenylalkenyl)-2H-imidazol-2-one derivatives having PDE
  申请人：Janssen Pharmaceutica, N.V.

  公开号：US05952510A1

  公开（公告）日：1999-09-14

  The present invention concerns the compounds of formula ##STR1## the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently are hydrogen; C.sub.1-6 alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C.sub.3-6 cycloalkyl; a saturated 5-, 6 or 7-membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; bicyclo\x9b2.2.1!-2-heptenyl; bicyclo\x9b2.2.1!heptanyl; C.sub.1-6 alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C.sub.1-10 alkyl; R.sup.3 is hydrogen, halo or C.sub.1-6 alkyloxy; R.sup.4 is hydrogen; cyano; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl or aryl; R.sup.5 is hydrogen; cyano; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl or aryl; Y is a direct bond or C.sub.1-3 alkanediyl; --A--B-- is a bivalent radical of formula --CR.sup.6 .dbd.CR.sup.7 -- or --CHR.sup.6 --CHR.sup.7 --; L is hydrogen; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkylcarbonyl; C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; C.sub.1-6 alkylsulfonyl or arylsulfonyl; aryl is optionally substituted phenyl; Het is morpholinyl or optionally substituted piperidinyl, -piperazinyl, -pyridinyl;, -furanyl or -thienyl; having PDE IV and cytokine inhibiting activity. Further, pharmaceutical compositions, preparations and use as a medicine are described.

  本发明涉及以下结构的化合物##STR1##其N-氧化物形式，药学上可接受的酸或碱盐及其立体化异构体形式，其中R.sup.1和R.sup.2各自独立地为氢；C.sub.1-6烷基；二氟甲基；三氟甲基；C.sub.3-6环烷基；含有一个或两个氧、硫或氮等异原子的饱和5、6或7元杂环；吲哚基；双环\x9b2.2.1!-2-庚烯基；双环\x9b2.2.1!-庚烷基；C.sub.1-6烷基磺酰基；芳基磺酰基；或取代的C.sub.1-10烷基；R.sup.3为氢、卤素或C.sub.1-6烷氧基；R.sup.4为氢；氰基；可选择取代的C.sub.1-6烷基；C.sub.1-6烷氧羰基或芳基；R.sup.5为氢；氰基；可选择取代的C.sub.1-6烷基；C.sub.1-6烷氧羰基或芳基；Y为直接键或C.sub.1-3烷二基；--A--B--为式--CR.sup.6 .dbd.CR.sup.7 --或--CHR.sup.6 --CHR.sup.7 --的二价基团；L为氢；可选择取代的C.sub.1-6烷基；C.sub.1-6烷基羰基；C.sub.1-6烷氧羰基；C.sub.1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基；芳基为可选择取代的苯基；Het为吗啉基或可选择取代的哌啶基、-哌嗪基、-吡啶基、-呋喃基或-噻吩基；具有PDE IV和细胞因子抑制活性。此外，还描述了药物组合物、制剂和用作药物的用途。