(R)-((2-(溴甲基)-3-甲基丁氧基)甲基)苯 | 179993-02-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (R)-((2-(溴甲基)-3-甲基丁氧基)甲基)苯
• 中文别名: (S)-((2-(溴甲基)-3-甲基丁氧基)甲基)苯
• 英文名称: (2R)-2-[(benzyloxy)methyl]-3-methylbutyl bromide
• 英文别名: (R)-((2-(bromomethyl)-3-methylbutoxy)methyl)benzene；2(R)-(benzyloxymethyl)-3-methylbutyl bromide；[(2R)-2-(bromomethyl)-3-methylbutoxy]methylbenzene
• CAS: 179993-02-3
• 化学式: C₁₃H₁₉BrO
• 分子量: 271.197
• InChiKey: ADRDHWGOETUEBH-ZDUSSCGKSA-N

物化性质

• 沸点：
  294 ºC
• 密度：
  1.204
• 闪点：
  130 ºC

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 (R)-((2-(溴甲基)-3-甲基丁氧基)甲基)苯 在 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.5h， 以75%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  阿利克伦的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种阿利克伦的制备方法，采用(R)‑叔丁基亚磺酰胺与化合物Ⅷ制备阿利克伦，利用(R)‑叔丁基亚磺酰胺的手性诱导作用搭建了所需的第二个手性中心，并解决了在构建后面的第二、第三、第四手性中心时需要柱层析分离的问题，使得本发明阿利克伦的制备方法操作简便、收率高、成本低、设备利用率高，并适合工业化生产。

  公开号：

  CN105566150B
• 作为产物：
  描述：

  (S)-3-(3-甲基丁酰基)-4-苄基-2-恶唑烷酮 在 lithium hydroxide 、 sodium tetrahydroborate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 双氧水 、 四氯化钛 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 74.67h， 生成 (R)-((2-(溴甲基)-3-甲基丁氧基)甲基)苯
  参考文献：
  名称：

  非手性双laclactim二乙氧基醚作为立体定向合成γ-支链的α-氨基酸的立体诱导合成子：一种实用的大规模途径，以新型的肾素抑制剂阿利吉仑的中间体。

  摘要：

  位阻γ-支链α-氨基酸衍生物（2 S，4 S）-24a及其受N -[（叔丁氧基）羰基]（Boc）保护的醇（2 S，4 S）的非对映选择性合成- 19，一类新的非肽肾素抑制剂，例如阿利吉仑（均为关键中间体1中所述）。最初，类似的甲基酯（2小号，4小号） - 17由手性烷基化得到Schöllkopf二氢吡嗪（[R ）- 12A与二烷氧基取代的烷基溴（[R ）- 11A，其与显式高diastereofacial选择性（进行DS ≥98％），得到（2小号，5 - [R，2'小号） - 13A（方案4），其次是温和的酸水解和N- Boc保护（方案5）。相反，建议除了（i）预期的屏蔽作用外，对于（R）-11a与对映异构体（S）-12b的反应，完全缺乏立体控制且收率很低。所述MeOC（6）和的大残基（间的辅助，空间排斥的PR基的C（2）- [R ）- 11A在所提出的过渡状态，这将强烈不利于两者的Si和

  DOI：

  10.1002/hlca.200390235

文献信息

• ORGANIC COMPOUNDS
  申请人：Mickel Stuart John

  公开号：US20100274027A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  The invention provides a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Allskiren. Inter alia, the invention provides a process for the manufacture of a compound of the formula III, wherein R, R 1 , R 2 , R 3 and PG are as defined in the specification, or a salt thereof. The manufacture comprises (preferably consists of) reacting a compound of the formula I, with a reagent able to transform hydroxy into X where X is for example a leaving group.

  本发明提供了一种新的过程、新的过程步骤和新的中间体，用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂，例如Allskiren。此外，本发明还提供了一种制备式III化合物或其盐的方法，其中R、R1、R2、R3和PG如规范中所定义。该制备方法包括（最好是由）将式I化合物与能够将羟基转化为X的试剂反应，其中X例如是一个离去基团。
• Methods of treating alzheimer's disease using aromatically substituted w-amino-alkanoic acid amides and alkanoic acid diamides
  申请人：Maillard Michel

  公开号：US20060089355A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting de-position of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula (I) wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X 1 , and X 2 are defined herein.

  本发明涉及使用式(I)中的化合物治疗阿尔茨海默病和其他疾病，抑制β-秘鲁酶的活性，抑制Aβ肽在哺乳动物体内的沉积。其中，变量R1、R2、R3、R4、R5、X1和X2的定义如下。
• Organic Compounds
  申请人：Mickel Stuart John

  公开号：US20080207921A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  The invention related to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren. Inter alia, the invention relates to a process for the manufacture of a compound of the formula III, wherein R, R 1 , R 2 , R 3 and PG are as defined in the specification, or a salt thereof, said manufacture comprising (preferably consisting in) reacting a compound of the formula I,

  本发明涉及一种新颖的过程、新颖的过程步骤和新颖的中间体，用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂，如阿利司他。此外，本发明涉及一种制备式III化合物的过程，其中R、R1、R2、R3和PG如规范中所定义，或其盐，所述制备包括（最好是由）反应式I化合物。
• Synthesis of Renin Inhibitors Involving a Cycloaddition Reaction
  申请人：Mickel Stuart John

  公开号：US20080255369A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  The invention related to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren. Inter alia, the invention relates to a process for the manufacture of a compound of the formula III, wherein R, R 1 , and R′ are as defined in the specification, or a salt thereof, and a compound of formula IV wherein R, R 1 , R 2 and R′ are as defined in the specification, and processes of manufacturing these.

  该发明涉及一种新颖的工艺、新颖的工艺步骤和新颖的中间体，可用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂，例如阿利司他。此外，该发明涉及一种制备式III化合物的工艺，其中R、R1和R′如规范中定义，或其盐，以及式IV化合物的工艺，其中R、R1、R2和R′如规范中定义，并制备这些化合物的工艺。
• 1-Acylamino-2-Hydroxy-3-Amino- -Arylalkanes as Renin Inhibitors
  申请人：Baldwin John J.

  公开号：US20080293701A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  1-Acylamino-2-hydroxy-3-amino-ω-arylalkanes of formula I. and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive, medicinally active ingredients.

  化学式为I的1-酰胺基-2-羟基-3-氨基-ω-芳基烷的盐酸盐具有抑制肾素的特性，可用作降压药、药用活性成分。