(R)-1,4-二-Boc-哌嗪-2-羧酸甲酯 | 637027-24-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (R)-1,4-二-Boc-哌嗪-2-羧酸甲酯
• 英文名称: (R)-piperazine-1,2,4-tricarboxylic acid 1,4-di-tert-butyl ester 2-methyl ester
• 英文别名: 1,4-di-tert-butyl 2-methyl (2R)-piperazine-1,2,4-tricarboxylate；methyl 1,4-di-tert-butoxycarbonyl piperazine-2-(R)-carboxylate；piperazine-1,2,4-(R)-tricarboxylic acid, 1,4-di-tert-butyl-2-methyl ester；(R)-1,4-di-Boc-piperazine-2-carboxylic acid methyl ester；1-O,4-O-ditert-butyl 2-O-methyl (2R)-piperazine-1,2,4-tricarboxylate
• CAS: 637027-24-8
• 化学式: C₁₆H₂₈N₂O₆
• 分子量: 344.408
• InChiKey: QKNSGUCCNZBAAJ-LLVKDONJSA-N

物化性质

• 沸点：
  406.6±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.145±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  85.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P270,P301+P312,P330
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1,4-二-Boc-哌嗪-2-羧酸甲酯 在 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以94%的产率得到(R)-1-n-boc-4-n-boc-哌嗪-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZAQUINAZOLINE INHIBITORS OF ATYPICAL PROTEIN KINASE C
  [FR] INHIBITEURS DE TYPE AZAQUINAZOLINE DE PROTÉINE KINASE C ATYPIQUE

  摘要：

  公开号：

  WO2014052699A9
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-n-boc-4-n-boc-哌嗪-2-羧酸 、 碘甲烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.5h， 以100%的产率得到(R)-1,4-二-Boc-哌嗪-2-羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  Human Adam-10 Inhibitors

  摘要：

  提供了用于抑制ADAM-IO蛋白质的镁盐/化合物络合物及其制备和纯化方法。此外，还提供了包含镁盐/化合物络合物的组合物，与药用载体结合。这些化合物以及包含它们的组合物对于治疗癌症、关节炎、与血管生成有关的疾病，如肾脏疾病、心脏疾病，如心力衰竭、动脉粥样硬化和中风、炎症、溃疡、不孕症、硬皮病、子宫内膜异位症、间皮瘤和糖尿病方面具有用处。此外，还提供了治疗癌症、关节炎和与ADAM-10发挥关键作用的血管生成相关疾病的方法。

  公开号：

  US20110003812A1

文献信息

• [EN] ANTAGONISTS OF THE ADENOSINE A2A RECEPTOR<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2A DE L'ADÉNOSINE
  申请人：ADORX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2021224636A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present invention relates to compounds of formula I shown below: wherein R0, R1, R2, R3 and A are each as defined in the application. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of diseases or conditions in which adenosine A2a receptor activity is implicated, such as, for example, cancer.

  本发明涉及如下所示的公式I的化合物：其中R0、R1、R2、R3和A分别如申请中所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物，并将其用于治疗涉及腺苷A2a受体活性的疾病或症状，例如癌症。
• Methods of Treating Aneurysmal Dilatation, Blood Vessel Wall Weakness and Specifically Abdominal Aortic and Thoracic Aneurysm Using Matrix Metalloprotease-2 Inhibitors
  申请人：Wood Alastair J.J.

  公开号：US20110082114A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The present invention provides methods of treating aneurysmal dilatation, blood vessel wall weakness, and specifically abdominal aortic aneurysm and thoracic aneurysm by inhibiting MMPs and ADAM-10. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of MMPs and ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more MMPs or ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of aneurysmal dilatation or blood vessel wall weakness, for example abdominal aortic aneurysm and thoracic aneurysm. The invention also comprises methods of treating aneurysmal dilatation or blood vessel wall weakness, for example abdominal aortic aneurysm and thoracic aneurysm utilizing the compounds of the invention in conjunction with inhibitors of angiotensin II, including angiotensin II receptor blockers and angiotensin converting enzyme inhibitors, and cyclophilin inhibitors.

  本发明提供了通过抑制MMPs和ADAM-10来治疗动脉瘤扩张、血管壁薄弱，特别是腹主动脉瘤和胸主动脉瘤的方法。这些化合物在体外研究中对MMPs和ADAM-10（及其抑制作用）在生物过程中的作用具有用处。本发明还包括包含根据本发明的一种或多种MMPs或ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体组合的药物组合物。这些组合物对于治疗动脉瘤扩张或血管壁薄弱，例如腹主动脉瘤和胸主动脉瘤，具有用处。本发明还包括利用本发明的化合物与血管紧张素II的抑制剂（包括血管紧张素II受体拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂）以及环肽酶抑制剂一起治疗动脉瘤扩张或血管壁薄弱的方法。
• Human adam-10 inhibitors
  申请人：Bannen Canne Lynne

  公开号：US20060199820A1

  公开（公告）日：2006-09-07

  The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein, with selectivity versus MMP-1. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role.

  本发明提供了一种有用于抑制ADAM-10蛋白的化合物，与MMP-1具有选择性。这种化合物在ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的研究中是有用的。本发明还包括药物组合物，其包括根据本发明的一种或多种ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。这种组合物对于治疗癌症、关节炎和与血管生成有关的疾病是有用的。相应地，本发明还包括治疗癌症、关节炎和与血管生成有关的疾病的方法，在这些疾病中，ADAM-10起着关键作用。
• Azaquinazoline Inhibitors of Atypical Protein Kinase C
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：US20140113882A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present application provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R 7 , R 8 , R 9 , G, and X are as defined herein. This application further describes compositions comprising the same. Compounds of formula (I) and their salts have aPKC inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

  本申请提供了式（I）的化合物或其盐，其中R7，R8，R9，G和X的定义如本文所述。本申请还描述了包含该化合物的组合物。式（I）的化合物及其盐具有aPKC抑制活性，并可用于治疗增生性疾病。
• Metallo-beta-lactamase inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10221163B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  The present invention relates to metallo-beta-lactamase inhibitor compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z, RA, X1, X2 and R1 are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a metallo-beta-lactamase inhibitor compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, optionally in combination with a beta-lactam antibiotic and/or a beta-lactamase inhibitor. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, in combination with a therapeutically effective amount of one or more β-lactam antibiotics and optionally in combination with one or more beta-lactamase inhibitor compounds. The compounds of the invention are useful in the methods described herein for overcoming antibiotic resistance.

  本发明涉及式 I 的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物：及其药学上可接受的盐，其中 Z、RA、X1、X2 和 R1 如本文所定义。本发明还涉及组合物，其包含本发明的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体，可选择与β-内酰胺抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂结合使用。本发明进一步涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用治疗有效量的本发明化合物，与治疗有效量的一种或多种β-内酰胺类抗生素联合使用，也可选择与一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物联合使用。本发明的化合物在本文所述的克服抗生素耐药性的方法中是有用的。