(R)-2,3-二氢-n-甲基-n-2-丙炔-1H-茚-1-胺 | 124192-87-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: (R)-2,3-二氢-n-甲基-n-2-丙炔-1H-茚-1-胺
• 中文别名: (R)-N-甲基-N-(2-丙炔基)-2,3-二氢茚-1-胺
• 英文名称: N-Methyl Rasagiline
• 英文别名: N-Methyl-N-propargyl-1(R)-aminoindan；(1R)-N-methyl-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• CAS: 124192-87-6
• 化学式: C₁₃H₁₅N
• 分子量: 185.269
• InChiKey: CSVGVHNFFZWQJU-CYBMUJFWSA-N

物化性质

• 沸点：
  299.7±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.04±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  乙腈 、 雷沙吉兰 在 18-冠醚-6 、 二氧化碳 作用下， 80.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 72.0h， 以76%的产率得到(R)-2,3-二氢-n-甲基-n-2-丙炔-1H-茚-1-胺
  参考文献：
  名称：

  一种胺的甲基化方法

  摘要：

  本发明提供了一种胺的甲基化方法，其特征在于，在氮气或惰性气体保护下将有机胺、还原剂聚甲基氢硅氧烷或二苯硅烷、催化剂磷酸钾以及添加剂18‑冠‑6加入到反应容器中，以二氧化碳为C1源，进行反应，得到胺的甲基化产物。本发明以磷酸钾为催化剂，二氧化碳为C1源，聚甲基氢硅氧烷或二苯硅烷为还原剂，18‑冠‑6为添加剂。各类有机胺在乙腈溶剂或无溶剂下转变为相应的甲基化产物。二氧化碳，聚甲基氢硅氧烷(PMHS)这两种废弃物在该方法中分别作为C1源和还原剂，磷酸盐作为催化剂，价格低廉，转化效率高。因此，该方法也为绿色化学的发展作出了重要贡献。

  公开号：

  CN107337606B

文献信息

• RASAGILINE CITRAMIDE
  申请人：TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：US20130089611A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The subject invention provides rasagiline citramide and a composition containing N-propargyl-1(R)-aminoindan or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a compound of rasagiline citramide or a salt thereof.

  该发明提供了拉沙吉林柠檬酰胺和含有N-丙炔基-1(R)-氨基茚或其药用可接受盐的组合物，以及拉沙吉林柠檬酰胺化合物或其盐。
• [EN] NEW SALTS SUITABLE FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] NOUVEAUX SELS APPROPRIÉS POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：EGIS GYOGYSZERGYAR NYILVANOSAN MUKOEDOE RESZVENYTAR SASAG

  公开号：WO2012066366A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The invention relates to non-sulfonic acid type new rasagiline salts, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said salts and the use thereof for the treatment or prophylaxis of various diseases, namely Parkinson's disease, amnesia, mental disorders, depression, hyperactive syndrome, affective disease, neurodegenerative disease, neurotoxic injury, cerebral ischemy, traumatic head injury, traumatic vertebral injury, schizophrenia, attention defective disorder, multiple sclerosis, withdrawal symptoms or the damage of the optic nerve.

  该发明涉及非磺酸型新的拉沙吉林盐，其制备方法，含有该盐的药物组合物以及其用于治疗或预防各种疾病，包括帕金森病、健忘症、精神障碍、抑郁症、多动症、情感性疾病、神经退行性疾病、神经毒性损伤、脑缺血、头部创伤、脊柱创伤、精神分裂症、注意力缺陷障碍、多发性硬化症、戒断症状或视神经损伤的用途。
• R(+)-N-FORMYL-PROPARGYL-AMINOINDAN
  申请人：TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：US20130089612A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The subject invention provides R(+)-N-formyl-propargyl-aminoindan and a composition containing N-propargyl-1(R)-aminoindan or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a compound of R(+)-N-formyl-propargyl-aminoindan.

  本发明提供了R(+)-N-甲酰基-丙炔基-氨基茚，以及含有N-丙炔基-1(R)-氨基茚或其药学上可接受的盐，以及R(+)-N-甲酰基-丙炔基-氨基茚的化合物的组合物。
• R(+)-N-METHYL-PROPARGYL-AMINOINDAN
  申请人：Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US20130089610A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The subject invention provides R(+)-N-methyl-propargyl-aminoindan or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a composition containing R(+)-N-propargyl-1(R)-aminoindan or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a compound of R(+)-N-methyl-propargyl-aminoindan or a salt thereof.

  本发明提供了R（+）-N-甲基-丙炔基-氨基茚达或其药学上可接受的盐，以及含有R（+）-N-丙炔基-1（R）-氨基茚达或其药学上可接受的盐和R（+）-N-甲基-丙炔基-氨基茚达或其盐的化合物的组合物。
• [EN] R-ENANTIOMER OF N-PROPARGYL-1-AMINOINDAN, SALTS, COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] R-ENANTIOMERE DE N-PROPARGYL-1-AMINO-INDANE, SELS, COMPOSITIONS ET UTILISATION DE CE COMPOSE
  申请人：TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.

  公开号：WO1995011016A1

  公开（公告）日：1995-04-27

  (EN) The subject invention provides R(+)-N-propargyl-1-aminoindan and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions containing same. The subject invention also provides methods of treating a subject afflicted with Parkinson's disease, a memory disorder, dementia, depression, hyperactive syndrome, an affective illness, a neurodegenerative disease, a neurotoxic injury, brain ischemia, a head trauma injury, a spinal trauma injury, schizophrenia, an attention deficit disorder, multiple sclerosis, or withdrawal symptoms, using R(+)-N-propargyl-1-aminoindan or the pharmaceutically acceptable salt of the subject invention. The subject invention further provides a method of preventing nerve damage in a subject. Finally, the subject invention provides methods of preparing R(+)-N-propargyl-1-aminoindan, a salt thereof, and racemic N-propargyl-1-aminoindan.(FR) L'invention se rapporte à un composé R(+)-N-propargyl-1-amino-indane et à des sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé ainsi qu'à des compositions pharmaceutiques le contenant. La présente invention se rapporte également à des procédés de traitement d'un sujet souffrant de la maladie de Parkinson, d'un trouble de la mémoire, de démence, de dépression, du syndrome d'hyperactivité, d'une maladie affective, d'une maladie neurodégénérative, d'une blessure neurotoxique, d'ischémie cérébrale, d'une blessure traumatique à la tête, d'une blessure traumatique rachidienne, de schizophrénie, d'un désordre de l'attention, de la sclérose en plaque, ou de symptômes de manque, à l'aide de R(+)-N-propargyl-1-amino-indane ou de sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé. De plus, la présente invention se rapporte à un procédé permettant d'éviter les lésions des nerfs chez un sujet. Enfin l'invention se rapporte à des procédés de préparation de R(+)-N-propargyl-1-amino-indane, d'un sel de celui-ci et de N-propargyl-1-amino-indane racémique.

  本发明提供了R(+)-N-丙炔基-1-氨基茚及其医药上可接受的盐，以及包含其的制药组合物。本发明还提供了使用R(+)-N-丙炔基-1-氨基茚或本发明的医药上可接受的盐治疗帕金森病、记忆障碍、痴呆、抑郁症、多动症、情感疾病、神经退行性疾病、神经毒性损伤、脑缺血、头部创伤、脊髓创伤、精神分裂症、注意力缺陷障碍、多发性硬化症或戒断症状的方法。本发明还提供了一种预防主体神经损伤的方法。最后，本发明提供了制备R(+)-N-丙炔基-1-氨基茚、其盐和外消旋N-丙炔基-1-氨基茚的方法。