(S)-1-5-甲基 2-((叔丁氧基羰基)氨基)戊二酸苄酯 | 132245-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (S)-1-5-甲基 2-((叔丁氧基羰基)氨基)戊二酸苄酯
• 中文别名: (S)-1-5-甲基2-((叔丁氧基羰基)氨基)戊二酸苄酯
• 英文名称: Boc-Glu(OMe)-OBzl
• 英文别名: (S)-2-tert-butoxycarbonylaminopentanedioic acid 1-benzyl ester 5-methyl ester；(S)-1-benzyl-5-methyl-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)pentanedioate；1-benzyl 5-methyl (S)-2-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}pentanedioate；1-benzyl 5-methyl N-(tert-butoxycarbonyl)glutamate；1-benzyl 5-methyl 2-(S)-[(tert-butoxycarbonyl)amino]pentanedioate；1-benzyl 5-methyl (2S)-2-tert-butoxycarbonylaminopentanedioate；1-benzyl 5-methyl N-(tert-butoxycarbonyl)-L-glutamate；(S)-1-Benzyl 5-methyl 2-((tert-butoxycarbonyl)amino)pentanedioate；1-O-benzyl 5-O-methyl (2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pentanedioate
• CAS: 132245-78-4
• 化学式: C₁₈H₂₅NO₆
• 分子量: 351.4
• InChiKey: FBKNYLGPAZLJGL-AWEZNQCLSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于氯仿、二氯甲烷

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  90.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-5-甲基 2-((叔丁氧基羰基)氨基)戊二酸苄酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 二碳酸二叔丁酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 二异丁基氢化铝 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 乙腈 为溶剂， 反应 26.08h， 生成 tert-butyl (2S)-2-{bis[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-5-oxopentanoate
  参考文献：
  名称：

  複合体

  摘要：

  这个文本是关于一种用于简便定量法的物质的描述。描述了一种复合物，其中蛋白质与Desmosine通过Desmosine的吡啶环的4位侧链末端直接或通过连接基结合。

  公开号：

  JP2019167301A
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-L-谷氨酸 1-苄酯 、 氯甲酸甲酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以76.81 %的产率得到(S)-1-5-甲基 2-((叔丁氧基羰基)氨基)戊二酸苄酯
  参考文献：
  名称：

  发现一种有效且选择性的 NSD2 靶向降解剂，用于还原 H3K36me2

  摘要：

  核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 在基因调控中发挥重要作用，主要是通过其将组蛋白 3 (H3K36me2) 的赖氨酸 36 二甲基化的能力。尽管NSD2在多种癌症中存在异常活性，但迄今为止用小分子选择性抑制该蛋白催化活性的努力尚未成功。在这里，我们报告了 UNC8153 的开发，这是一种新型 NSD2 靶向降解剂，可有效、选择性地降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。 UNC8153 包含一个简单的弹头，可通过一种新颖的机制实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。重要的是，UNC8153通过降解NSD2介导的H3K36me2减少导致多发性骨髓瘤细胞中病理表型的下调，包括对含有激活点突变的MM1.S细胞的轻度抗增殖作用以及对含有t(4; 的KMS11细胞)的抗粘附作用。 14) 上调NSD2表达的易位。

  DOI：

  10.1021/jacs.3c01421

文献信息

• Preparation method for pyrrolidine-2-carboxylic acid derivatives
  申请人：ZHEJIANG JIUZHOU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160145208A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention relates to the field of medical synthesis, in particular to a preparation method for pyrrolidine-2-carboxylic acid derivatives. The present invention adopts the following technical solution: providing a compound having a structure of formula (E), wherein R is R 1 or R 2 , R 1 is C 1 -C 6 an alkyl, benzyl, p-methoxybenzyl, or p-nitrobenzyl group, and R 2 is hydrogen; R 3 is a protecting group of the carboxyl group; and P 1 is a protecting group on nitrogen.

  本发明涉及医药合成领域，特别是一种吡咯烷-2-羧酸衍生物的制备方法。本发明采用以下技术方案：提供具有结构式（E）的化合物，其中R为R1或R2，R1为C1-C6烷基、苄基、对甲氧基苄基或对硝基苄基，R2为氢；R3为羧基的保护基；P1为氮上的保护基。
• [EN] C7-FLUORO SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TÉTRACYCLINE C7-FLUOROSUBSTITUÉE
  申请人：TETRAPHASE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010017470A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention is directed to a compound represented by Structural Formula (A): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The variables for Structural Formula (A) are defined herein. Also described is a pharmaceutical composition comprising the compound of Structural Formula (A) and its therapeutic use.

  本发明涉及一种由结构式（A）表示的化合物，或其药学上可接受的盐。结构式（A）的变量在此处定义。还描述了包括结构式（A）化合物的药物组合物及其治疗用途。
• Steric-Free Bioorthogonal Labeling of Acetylation Substrates Based on a Fluorine–Thiol Displacement Reaction
  作者：Zhigang Lyu、Yue Zhao、Zakey Yusuf Buuh、Nicole Gorman、Aaron R. Goldman、Md Shafiqul Islam、Hsin-Yao Tang、Rongsheng E. Wang

  DOI：10.1021/jacs.0c05605

  日期：2021.1.27

  We have developed a novel bioorthogonal reaction that can selectively displace fluorine substitutions alpha to amide bonds. This fluorine-thiol displacement reaction (FTDR) allows for fluorinated cofactors or precursors to be utilized as chemical reporters, hijacking acetyltransferase-mediated acetylation both in vitro and in live cells, which cannot be achieved with azide- or alkyne-based chemical

  我们开发了一种新型生物正交反应，可以选择性地将氟取代 α 键到酰胺键。这种氟-硫醇置换反应 （FTDR） 允许将氟化辅因子或前体用作化学报告基因，在体外和活细胞中劫持乙酰转移酶介导的乙酰化，这是基于叠氮化物或炔烃的化学报告基因无法实现的。使用 FTDR 可以将氟乙酰胺标记物进一步转换为生物素或荧光团标签，从而能够对乙酰基底物进行一般检测和成像。这种策略可能会导致底物蛋白的无空间标记平台，扩展我们的化学工具箱，以系统的方式对翻译后修饰进行功能注释。
• Photochemical Chemoselective Alkylation of Tryptophan-Containing Peptides
  作者：Benjamin Laroche、Xinjun Tang、Gaétan Archer、Riccardo Di Sanza、Paolo Melchiorre

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c03735

  日期：2021.1.15

  report a photochemical method for the chemoselective radical functionalization of tryptophan (Trp)-containing peptides. The method exploits the photoactivity of an electron donor–acceptor complex generated between the tryptophan unit and pyridinium salts. Irradiation with weak light (390 nm) generates radical intermediates right next to the targeted Trp amino acid, facilitating a proximity-driven radical

  我们报告了一种用于含色氨酸 (Trp) 肽的化学选择性自由基功能化的光化学方法。该方法利用色氨酸单元和吡啶盐之间产生的电子供体-受体复合物的光活性。用弱光 (390 nm) 照射会在目标 Trp 氨基酸旁边产生自由基中间体，促进邻近驱动的自由基功能化。该协议对 Trp 残基比其他氨基酸具有高化学选择性，并且可以耐受生物相容性条件。
• [EN] LINKING AMINO ACID SEQUENCES, MANUFACTURING METHOD THEREOF, AND USE THEREOF<br/>[FR] SÉQUENCES D'ACIDES AMINÉS DE LIAISON, LEUR MÉTHODE DE FABRICATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：UNIV TEMPLE

  公开号：WO2021163467A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  This invention provides compositions comprising linked amino acid sequences, pharmaceutical compositions comprising linked amino acid sequences, and methods of making thereof. This invention also provides methods of delivering said compositions to subjects and methods of treating various disorders and diseases using the said compositions.

  本发明提供了包含连接氨基酸序列的组合物、包含连接氨基酸序列的药物组合物以及其制备方法。本发明还提供了将所述组合物递送至受试者的方法，以及使用所述组合物治疗各种疾病和障碍的方法。