(2R*,3R*)-2-(3-chlorophenyl)-3,5,5-trimethyl-2-morpholinol hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (2R*,3R*)-2-(3-chlorophenyl)-3,5,5-trimethyl-2-morpholinol hydrochloride
• 英文别名: (2R,3R)-2-(3-chlorophenyl)-3,5,5-trimethylmorpholin-2-ol;hydrochloride
• 化学式: C13H19Cl2NO2
• 分子量: 292.2
• InChiKey: ORXTVTDGPVINDN-XVUIFDSFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.69
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R*,3R*)-2-(3-chlorophenyl)-3,5,5-trimethyl-2-morpholinol hydrochloride 、 乙醚 、 sodium hydroxide 在 ice 、 乙醚 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give 2.6 g of (+/−)-(2R*,3R*)-2-(3-chlorophenyl)-3,5,5-trimethyl-2-morpholinol as a white solid的产率得到(R,R)-羟基安非他酮
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutically active morpholinol

  摘要：

  本发明涉及化合物(+)-(2S,3S)-2-(3-氯苯基)-3,5,5-三甲基-2-吗啡啉醇及其药学上可接受的盐和溶剂化物，包括它们的制备和使用的制药组合物；同时还揭示了一种使用该化合物、盐、溶剂化物或组合物治疗抑郁症、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、肥胖症、偏头痛、疼痛、性功能障碍、帕金森病、阿尔茨海默病或对含可卡因或尼古丁（尤其是烟草）产品上瘾的方法。

  公开号：

  US20060189612A1
• 作为产物：
  描述：

  (R,R)-羟基安非他酮 在 ice 、 盐酸 、 乙醚 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 42.0h， 以to give 1.32 g (90%) of (−)-(2R,3R)-2-(3-chlorophenyl)-3,5,5-trimethyl-2-morpholinol hydrochloride as a white solid的产率得到(2R*,3R*)-2-(3-chlorophenyl)-3,5,5-trimethyl-2-morpholinol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutically active morpholinol

  摘要：

  本发明涉及化合物(+)-(2S,3S)-2-(3-氯苯基)-3,5,5-三甲基-2-吗啡啉醇及其药学上可接受的盐和溶剂化物，包括它们的制备和使用的制药组合物；同时还揭示了一种使用该化合物、盐、溶剂化物或组合物治疗抑郁症、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、肥胖症、偏头痛、疼痛、性功能障碍、帕金森病、阿尔茨海默病或对含可卡因或尼古丁（尤其是烟草）产品上瘾的方法。

  公开号：

  US20060189612A1

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICALLY ACTIVE MORPHOLINOL<br/>[FR] MORPHOLINOL PHARMACEUTIQUEMENT ACTIF
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：WO1999037305A1

  公开（公告）日：1999-07-29

  (EN) Disclosed is the compound (+)-(2S,3S)-2-(3-chlorophenyl)-3,5,5-trimethyl-2-morpholinol and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, pharmaceutical compositions comprising them; also disclosed is a method of treating depression, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), obesity, migraine, pain, sexual dysfunction, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, or addiction to cocaine or nicotine-containing (especially tobacco) products using such compound, salts, solvates or compositions.(FR) La présente invention concerne le composé (+)-(2S,3S)-2-(3-chlorophényle)-3,5,5-triméthyle-2-morpholinol, les sels et les solvats pharmaceutiquement acceptables de ce composé ainsi que des compositions renfermant lesdites substances. L'invention concerne également une méthode de traitement, au moyen desdits composés, sels, solvats et compositions, de la dépression, des troubles de l'hyperactivité avec déficit de l'attention, de l'obésité, de la migraine, de la douleur, des dysfonctionnements sexuels, de la maladie de Parkinson, de la maladie d'Alzheimer et de la dépendance à la cocaïne ou aux produits renfermant de la nicotine (en particulier le tabac).

  揭示了化合物(+)-(2S,3S)-2-(3-氯苯基)-3,5,5-三甲基-2-吗啉醇及其药学上可接受的盐和溶剂化物，包括它们的制药组合物；还揭示了使用这种化合物、盐、溶剂化物或组合物治疗抑郁症、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、肥胖症、偏头痛、疼痛、性功能障碍、帕金森病、阿尔茨海默病或对可卡因或含尼古丁（尤其是烟草）产品上瘾的方法。
• PHARMACEUTICALLY ACTIVE MORPHOLINOL
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1047428A1

  公开（公告）日：2000-11-02
• USE OF MORPHOLINOL FOR THE TREATMENT OF SEXUAL DYSFUNCTION
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1047428B1

  公开（公告）日：2007-06-20
• Weight reduction or weight controlling composition
  申请人：Jamerson Diane Brenda

  公开号：US20050031670A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  A composition having weight reduction capability, weight controlling activity, or both comprising (a) a bupropion compound and (b) a food component and a method of treatment associated with it.
• US6274579B1
  申请人：——

  公开号：US6274579B1

  公开（公告）日：2001-08-14