1,2-二乙基-4-吡唑烷胺 | 70180-92-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 中文名称: 1,2-二乙基-4-吡唑烷胺
• 中文别名: 1,2-二乙基吡唑烷-4-胺
• 英文名称: 4-Amino-1,2-diethyl-pyrazolidine
• 英文别名: 1,2-diethyl-pyrazolidin-4-ylamine；1,2-diethylpyrazolidin-4-amine；1,2-Diethyl-4-pyrazolidinamine
• CAS: 70180-92-6
• 化学式: C₇H₁₇N₃
• mdl: MFCD00012084
• 分子量: 143.232
• InChiKey: FQWUIOJVBDSHQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲氧基-4-乙酰胺基-5-氯苯甲酸 、 1,2-二乙基-4-吡唑烷胺 在 氯化亚砜 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 达佐必利
  参考文献：
  名称：

  N-(4-Pyrazolidinyl)benzamides and their amino precursors

  摘要：

  N-(4-吡唑烷基)苯甲酰胺及其氨基前体化合物，具有如下通式：##STR1## 其中R为低级烷基、低级环烷基或苯基低级烷基；R1为低级烷基、低级环烷基或苯基低级烷基；R2为氢、低级烷基或苯基；R3为羟基、氰基、硝基、氨基、氟、氯、溴、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、磺酰胺基或酰胺基，R3可以是相同的基团或不同的基团；n为0至3的整数，以及其药学上可接受的酸加成盐。这些化合物具有止吐和促进胃排空的性质。

  公开号：

  US04207327A1
• 作为产物：
  描述：

  4-nitro-1,2-diethyl-pyrazolidine 在 aluminum nickel 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 1,2-二乙基-4-吡唑烷胺
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 4-nitro-1,2-hydrocarbyl pyrazolidines and process for

  摘要：

  4-硝基-1,2-羟基烷基吡唑啉是通过一种新颖的途径从1,2-二取代肼和1,3-二-(次烷基)-2-硝基丙烷制备的，并还原为相应的4-氨基-1,2-羟基烷基吡唑啉，后者是制备某些药物苯甲酰胺的中间体。新颖的4-硝基-1,2-羟基烷基吡唑啉的化学式为：##STR1## 其中R.sup.1和R.sup.2选择自低碳基，低环烷基或苯基-低碳基，可以相同也可以不同。

  公开号：

  US04309552A1

文献信息

• Heterocyclic compounds useful as 5-HT.sub.3 antagonists
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04983600A1

  公开（公告）日：1991-01-08

  Aroyl ureas and carbamic acid derivatives of formula A--CO--NHCW--Y--B and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A is a specified aromatic radical including optionally substituted phenyl W is O or S Y is NH or S and B is a specified saturated azacyclic ring, eg tropan-3-yl or quinuclidin-3-yl, possess 5-HT.sub.3 -antagonistic activity and are, for example, useful in treatment of migraine, emesis, anxiety, gastro-intestinal disorders and as anti-psychotics.

  Aroyl尿素和公式A--CO--NHCW--Y--B的氨基甲酸衍生物及其药学上可接受的盐，其中A是指定的芳香基团，包括可选择地取代的苯基；W是O或S；Y是NH或S；B是指定的饱和氮杂环环，例如tropan-3-基或quinuclidin-3-基，具有5-HT.sub.3-拮抗活性，并且例如，在治疗偏头痛、呕吐、焦虑、胃肠道疾病和作为抗精神病药物方面是有用的。
• Fused imidazoheterocyclic compounds and pharmaceutical compositions
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04772600A1

  公开（公告）日：1988-09-20

  Imidazoheterocyclic compounds having the formula: ##STR1## wherein the A ring is pyridine in any of its four positions; B is carbonyl, thioxomethyl or hydroxymethylene; Z is hydrogen, halogen, loweralkyl, hydroxy, loweralkoxy, diloweralkylamino or nitro; Ar is phenyl, pyrido, thienyl or furanyl; and W forms a wide combination of groups with B, including acids, esters, alcohols, amides and ketones. The compounds have CNS activity in a method for treating a living animal body as muscle relaxants, anticonvulsants and antianxiety agents.

  咪唑杂环化合物的化学式为：##STR1## 其中A环是吡啶的四个位置中的任意一个；B是羰基、硫代甲基或羟甲基；Z是氢、卤素、较低烷基、羟基、较低烷氧基、二较低烷基氨基或硝基；Ar是苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基；W与B形成多种组合，包括酸、酯、醇、酰胺和酮。这些化合物在治疗活体动物身体的方法中具有中枢神经系统活性，可用作肌肉松弛剂、抗惊厥剂和抗焦虑剂。
• (R)-1,2,3,4-Tetrahydro[1]benzothieno[2,3-c]pyridines: novel optically active compounds with strong 5-HT1A receptor binding ability exhibiting anticonflict activity and lessening of memory impairment
  作者：Hiromu Kawakubo、Seiji Takagi、Yuuji Yamaura、Shinichi Katoh、Yumiko Ishimoto、Tadashi Nagatani、Daisuke Mochizuki、Tomoko Kamata、Yasuharu Sasaki

  DOI：10.1021/jm00075a006

  日期：1993.11

  4-Tetrahydro[1]benzothieno[2,3-c]pyridine derivatives (60-114) were synthesized. The (R)-isomers have affinity for the 5-HT1A receptor while the (S)-isomers have no such ability. The affinity of the (R)-isomers was discussed on the basis of structure-activity relationships between the affinity and hydrophobicity of the (R)-isomers. Compounds 71 and 107, which are representative derivative compounds, have anticonflict

  合成了（R）-1，2，3，4-四氢[1]苯并噻吩并[2，3-c]吡啶衍生物（60-114）。（R）异构体对5-HT1A受体具有亲和力，而（S）异构体则没有这种能力。（R）-异构体的亲和力是基于（R）-异构体的亲和力和疏水性之间的构效关系进行讨论的。作为代表衍生物的化合物71和107具有抗冲突活性和减轻记忆障碍。特别地，化合物107不能结合除5-HT 1A受体以外的受体，表明它是具有与常规抗焦虑药不同的作用机理的独特化合物。
• Method for enhancing memory or correcting memory deficiency with
  申请人：A. H. Robins Company, Incorporated

  公开号：US04624961A1

  公开（公告）日：1986-11-25

  A pharmaceutical method for improving memory or correcting memory deficiency is disclosed, utilizing compounds having the formula: ##STR1## wherein m and n are zero and one and when m is zero, the dotted line represents a double bond; X is oxygen or sulfur; R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, loweralkyl, phenyl or phenylloweralkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 taken together may form a fused second ring with the nitrogen atoms having three or four methylene groups to which may be attached at any second ring carbon atom thereof, a loweralkyl or phenyl radical; R.sup.3 is hydrogen or loweralkyl; Ar is phenyl, pyridyl, furanyl, thienyl, methoxy-1H-benzotriazolyl, indolinyl, methoxyindolinyl, methoxypyrimidinyl, aminomethoxypyrimidinyl, 1,3-benzodioxolyl or naphthalenyl, the active optical isomers; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

  揭示了一种用于改善记忆或纠正记忆缺陷的药物方法，利用具有以下结构式的化合物：##STR1## 其中m和n为零和一，当m为零时，虚线代表双键；X为氧或硫；R.sup.1和R.sup.2为氢、较低烷基、苯基或苯基较低烷基，或R.sup.1和R.sup.2一起可能形成与氮原子具有三个或四个亚甲基基团的融合第二环，其中任何第二环碳原子上可能连接有较低烷基或苯基基团；R.sup.3为氢或较低烷基；Ar为苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、甲氧基-1H-苯并三唑基、吲哚基、甲氧基吲哚基、甲氧基嘧啶基、氨甲氧基嘧啶基、1,3-苯并二氧杂环己基或萘基，其活性光学异构体；以及其药学上可接受的酸盐。
• Pyrazolidine derivative radical scavenger brain-infarction depressant
  申请人：Shiseido Co., Ltd.

  公开号：US05849930A1

  公开（公告）日：1998-12-15

  A pyrazolidine derivative or a salt thereof in accordance with the present invention is expressed by the following formula 1: ##STR1## wherein A represents a group expressed by --CH.sub.2 --, --CO--, --CS--, --CH.sub.2 CO--, or --CH.dbd.CH--CO--; B represents a group expressed by --O-- or --NH--; n is an integer of 1 or 2; R represents an alkenyl group; and R.sub.1 and R.sub.2 represent a lower alkyl or benzyl group. The pyrazolidine derivative above mentioned, as a radical scavenger, has antioxidant effect and lipid peroxidation inhibitory activity so as to be available for inhibiting brain infarction or brain edema.

  根据本发明，吡唑啉衍生物或其盐由以下化学式1表示：##STR1##其中A代表由--CH.sub.2 --，--CO--，--CS--，--CH.sub.2 CO--或--CH.dbd.CH--CO--表示的基团；B代表由--O--或--NH--表示的基团；n为1或2的整数；R代表烯基基团；R.sub.1和R.sub.2代表较低的烷基或苄基基团。上述吡唑啉衍生物作为自由基清除剂具有抗氧化作用和抑制脂质过氧化活性，可用于抑制脑梗死或脑水肿。