(2S)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-N-[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-(4H-imidazol-4-yl)propanoyl]hexanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-N-[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-(4H-imidazol-4-yl)propanoyl]hexanamide
• 化学式: C₅₁H₆₂N₁₂O₇
• 分子量: 955.1
• InChiKey: IQAPWLVFTNQSPP-MCERTZIUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  70
• 可旋转键数：
  24
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  310
• 氢给体数：
  10
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 、 1,4-二氧杂环-2,5-己二酮 、 (2S)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-N-[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-(4H-imidazol-4-yl)propanoyl]hexanamide 、 柠檬酸 以 N-甲基吡咯烷酮 、 水 为溶剂， 生成 NMP GHRP-1 Citrate
  参考文献：
  名称：

  Stabilized polymeric delivery system comprising a water-insoluble polymer and an organic liquid

  摘要：

  本发明涉及一种用于持续和控制释放一组生物活性物质的递送系统。更具体地说，本发明涉及一种递送系统和一种通过生物可降解的持续释放植入物递送含有亲核性官能团的生物活性物质的方法。该植入物可以是预制的植入物、微粒或原位形成的植入物。该植入物包括一种生物可降解的热塑性聚合物、具有亲核性基团的生物活性物质和稳定剂以及其他可选组分。稳定剂与生物活性物质的组合可以防止和/或最小化和/或减轻生物活性物质对热塑性聚合物的降解。

  公开号：

  US08173148B2
• 作为产物：
  描述：

  Ghrp-1 atrigel 、 2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸根 以resulted in some precipitation of GHRP-1 from the GHRP-1/Citrate solution的产率得到(2S)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-N-[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-(4H-imidazol-4-yl)propanoyl]hexanamide
  参考文献：
  名称：

  Stabilized polymeric delivery system comprising a water-insoluble polymer and an organic liquid

  摘要：

  本发明涉及一种用于持续和控制释放一组生物活性物质的递送系统。更具体地说，本发明涉及一种递送系统和一种通过生物可降解的持续释放植入物递送含有亲核性官能团的生物活性物质的方法。该植入物可以是预制的植入物、微粒或原位形成的植入物。该植入物包括一种生物可降解的热塑性聚合物、具有亲核性基团的生物活性物质和稳定剂以及其他可选组分。稳定剂与生物活性物质的组合可以防止和/或最小化和/或减轻生物活性物质对热塑性聚合物的降解。

  公开号：

  US08173148B2

文献信息

• Conjugates of disorazoles and their derivatives with cell-binding molecules, novel disorazole derivatives, processes of manufacturing and uses thereof
  申请人：AEterna Zentaris GmbH

  公开号：EP1900742A1

  公开（公告）日：2008-03-19

  The present invention provides conjugates of disorazoles and their derivatives with cell-binding molecules, such as peptides, proteins, hormones, blood proteins and antibodies. The present invention further provides novel disorazole derivatives and processes of manufacturing such conjugates and disorazole derivatives. These compounds can be used as medicaments for the treatment of physiological and/or pathophysiological conditions in mammals, in particular for the treatment of various tumors.

  本发明提供了二氢异菊烯酮及其衍生物与细胞结合分子（如肽、蛋白质、激素、血液蛋白和抗体）结合的共轭物。本发明还提供了新的二氢异菊烯酮衍生物及制造这些共轭物和二氢异菊烯酮衍生物的方法。这些化合物可用作治疗哺乳动物的生理和/或病理状况，特别是治疗各种肿瘤的药物。
• Stabilized Polymeric Delivery System
  申请人：Dadey Eric

  公开号：US20080299168A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The invention relates to a delivery system for the sustained and controlled delivery of a group of bioactive agents. More particularly, the invention relates to a delivery system and a method for delivery of a bioactive agent containing a nucleophilic functional group by means of a biodegradable, sustained-release implant. The implant may be a preformed implant, microparticles or an in situ formed implant. The implant includes a biodegradable thermoplastic polymer, the bioactive agent having a nucleophilic group substituent and a stabilizing associate as well as other optional components. The combination of the stabilizing associate with the bioactive agent prevents and/or minimizes and/or lessens degradation of the thermoplastic polymer by the bioactive agent.

  本发明涉及一种用于持续和可控地释放一组生物活性剂的递送系统。更具体地，本发明涉及一种递送系统和递送含有亲核官能团的生物活性剂的方法，该方法通过可生物降解的持续释放植入物进行。该植入物可以是预制植入物、微粒或原位形成的植入物。该植入物包括可生物降解的热塑性聚合物、具有亲核基团的生物活性剂和稳定剂以及其他可选组分。稳定剂与生物活性剂的组合可以防止、最小化和/或减轻生物活性剂对热塑性聚合物的降解。
• CONJUGATES OF DISORAZOLES AND THEIR DERIVATIVES WITH CELL-BINDING MOLECULES, NOVEL DISORAZOLE DERIVATIVES, PROCESSES OF MANUFACTURING AND USES THEREOF
  申请人：Æterna Zentaris GmbH

  公开号：EP2066679A1

  公开（公告）日：2009-06-10
• US7741277B2
  申请人：——

  公开号：US7741277B2

  公开（公告）日：2010-06-22
• US8470776B2
  申请人：——

  公开号：US8470776B2

  公开（公告）日：2013-06-25