扎吡唑仑 | 64098-32-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 扎吡唑仑
• 英文名称: 8-chloro-6-(2-chloro-phenyl)-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
• 英文别名: 6-(o-chlorophenyl)-8-chloro-4H-s-triazolo-(4,3-a)-pyrido-(2,3-f)-(1,4)-diazepine；Zapizolam；12-chloro-9-(2-chlorophenyl)-2,4,5,8,11-pentazatricyclo[8.4.0.02,6]tetradeca-1(10),3,5,8,11,13-hexaene
• CAS: 64098-32-4
• 化学式: C₁₅H₉Cl₂N₅
• 分子量: 330.176
• InChiKey: FOWABKOXWTZAKY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  扎吡唑仑 在 镍 水 、 氯仿 、 甲醇 、 1,4-二氧六环 、 丁酮 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 8-chloro-6-(2-chloro-phenyl)-5,6-dihydro-4H-pyrido[2,3-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
  参考文献：
  名称：

  6-Aryl-s-triazolo-(4,3-a)-pyrido-(2,3-f)-1,4-diazepines

  摘要：

  该文描述了化学式为##STR1##的6-芳基-s-三唑并-(4,3-a)-吡啶-(2,3-f)-(1,4)-二氮杂环的制备方法。其中，R.sub.1可以是氢、卤素原子、1-6个碳原子的烷基、羟基、1-6个碳原子的烷氧基、巯基、1-6个碳原子的烷基巯基、1-6个碳原子的烷基亚砜基、1-6个碳原子的烷基磺酰基、氨基、2-6个碳原子的脂肪酰胺基、1-6个碳原子的单烷基氨基、每个烷基中有1-6个碳原子的双烷基氨基或含有5-7个环成员的饱和杂环氨基，其中环中包括1-2个氮原子和0-1个氧原子；R.sub.2可以是氢、1-6个碳原子的烷基、羟基、2-6个碳原子的酰氧基、1-6个碳原子的烷氧基、巯基、1-6个碳原子的烷基巯基、卤素原子、氨基、2-6个碳原子的脂肪酰胺基、1-6个碳原子的单烷基氨基、每个烷基中有1-6个碳原子的双烷基氨基或含有5-7个环成员的饱和杂环氨基，其中环中包括1-2个氮原子和0-1个氧原子；R.sub.3可以是氢、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基或卤素原子；结构部分A-B是--N.dbd.N--、--CH.sub.2--NH--、--CO--NR.sub.4、--C(SR.sub.5).dbd.N--、--C(OR.sub.5).dbd.N--、--C(NR.sub.5R.sub.5).dbd.N--或--CR.sub.6.dbd.N--，其中R.sub.4可以是氢、2-6个碳原子的烯基、2-6个碳原子的炔基、1-6个碳原子的羟基烷基、1-6个原子的酮基烷基、1-6个碳原子的氰基烷基、1-6个碳原子的烷基或1-6个碳原子的烷基被1-6个碳原子的烷氧基取代，每个烷基中有1-6个碳原子的双烷基氨基或含有5-7个环成员的饱和杂环氨基，其中环中包括1-2个氮原子和0-1个氧原子；R.sub.5可以是氢或1-6个碳原子的烷基；R.sub.6可以是氢、1-6个碳原子的烷基或1-6个碳原子的卤代烷基；Y-Z是>CH.dbd.N--、>C.dbd.N(.fwdarw.O)、>CH--NH--或>CH--N(OH)--，其中如果R.sub.1是氯、R.sub.2是氢、R.sub.3是氢或卤素，并且Y-Z是>C.dbd.N--，则R.sub.6不是烷基。这些化合物具有抗惊厥作用。

  公开号：

  US04110455A1
• 作为产物：
  描述：

  8-chloro-6-(2-chloro-phenyl)-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine 5-oxide 在 anhydrous phosphorus trichloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 扎吡唑仑
  参考文献：
  名称：

  6-Aryl-s-triazolo-(4,3-a)-pyrido-(2,3-f)-1,4-diazepines

  摘要：

  该文描述了一种化合物，它们是公式6-aryl-s-triazolo-(4,3-a)-pyrido-(2,3-f)-(1,4)-diazepines，其中R1可以是氢、卤素原子、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、巯基、具有1至6个碳原子的烷基巯基、具有1至6个碳原子的烷基亚砜基、具有1至6个碳原子的烷基磺酸基、氨基、具有2至6个碳原子的脂肪酰胺基、具有1至6个碳原子的单烷基氨基、具有1至6个碳原子的双烷基氨基，或者是具有5至7个成员的饱和杂环氨基，其中环中包括1至2个氮原子和0至1个氧原子；R2可以是氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有2至6个碳原子的酰氧基、具有1至6个碳原子的烷氧基、巯基、具有1至6个碳原子的烷基巯基、卤素原子、氨基、具有2至6个碳原子的脂肪酰胺基、具有1至6个碳原子的单烷基氨基、具有1至6个碳原子的双烷基氨基，或者是具有5至7个成员的饱和杂环氨基，其中环中包括1至2个氮原子和0至1个氧原子；R3可以是氢、具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基或卤素原子；结构部分A-B是--N.dbd.N--、--CH.sub.2--NH--、--CO--NR.sub.4、--C(SR.sub.5).dbd.N--、--C(OR.sub.5).dbd.N--、--C(NR.sub.5 R.sub.5).dbd.N--或--CR.sub.6.dbd.N--，其中R4可以是氢、具有2至6个碳原子的烯基、具有2至6个碳原子的炔基、具有1至6个碳原子的羟基烷基、具有1至6个原子的酮基烷基、具有1至6个碳原子的氰基烷基、具有1至6个碳原子的烷基，或者是具有1至6个碳原子的烷基，其中烷氧基具有1至6个碳原子、具有1至6个碳原子的双烷基氨基，或者是具有5至7个成员的饱和杂环氨基，其中环中包括1至2个氮原子和0至1个氧原子；R5可以是氢或具有1至6个碳原子的烷基；R6可以是氢、具有1至6个碳原子的烷基或具有1至6个碳原子的卤代烷基；Y-Z是>CH.dbd.N--、>C.dbd.N(.fwdarw.O)、>CH--NH--或>CH--N(OH)--，其中如果R1为氯，R2为氢，R3为氢或卤素，并且Y-Z是>C.dbd.N--，则R6不是烷基。这些化合物的光学异构体和药学上可接受的盐具有抗惊厥作用。

  公开号：

  US04110455A1

文献信息

• 6-Aryl-s-triazolo-(4,3-alpha)-pyrido-(2,3-f)-(1,4)-diazepines
  申请人：Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt vormals Roessler

  公开号：US04207322A1

  公开（公告）日：1980-06-10

  There are produced 6-aryl-s-triazolo-(4,3-a)-pyrido-(2,3-f)-(1,4)-diazepines of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, a halogen atom, an alkyl mercapto group having 1 to 6 carbon atoms, R.sub.2 is hydrogen, an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, R.sub.3 is hydrogen or a halogen or a halogen atom the structural part A-B is the group --CH.sub.2 .dbd.NH-- and Y-Z is the group >C.dbd.N--, >C.dbd.N(.fwdarw.O), and Y-Z is the group >C.dbd.N--, their optical isomers and their pharmaceutically acceptable salts. The compounds have anticonvulsive properties.

  已经合成了式子为：##STR1## 的6-芳基-s-三唑并[4,3-a]吡啶[2,3-f][1,4]-二氮杂环，其中R.sub.1为氢、卤素原子、具有1至6个碳原子的烷基巯基，R.sub.2为氢、具有1至6个碳原子的烷基，R.sub.3为氢或卤素原子，结构部分A-B为基团--CH.sub.2.dbd.NH--，Y-Z为基团>C.dbd.N--，>C.dbd.N(.fwdarw.O)，且Y-Z为基团>C.dbd.N--，它们的光学异构体及其药学上可接受的盐。这些化合物具有抗惊厥作用。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• CD38-BINDING CD31 PEPTIDES AND USES THEREOF
  申请人：ENCEFA

  公开号：EP3943505A1

  公开（公告）日：2022-01-26

  The present invention relates to peptides derived from CD31, specifically binding to CD38; and their use in the prevention and/or treatment of diseases.

  本发明涉及从 CD31 衍生的肽，特别是与 CD38 结合的肽；以及它们在预防和/或治疗疾病中的用途。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13