扎利罗登 | 135354-02-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 扎利罗登
• 英文名称: 1-[2-(2-naphthyl)ethyl]-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine
• 英文别名: xaliproden；SR 57746A；1-(2-naphth-2-ylethyl)-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine；1-[2-(2-Naphthyl)ethyl]-4-(3-trifluoromethyl-phenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine；1-[2-(2-naphtyl)ethyl]-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine；1-(2-naphthalen-2-ylethyl)-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3,6-dihydro-2H-pyridine
• CAS: 135354-02-8
• 化学式: C₂₄H₂₂F₃N
• 分子量: 381.441
• InChiKey: WJJYZXPHLSLMGE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  487.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.196±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸 、 扎利罗登 在 solvent 、 水 、 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.5h， 以to give 1-[2-(2-naphthyl)ethyl]-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine hydrochloride的产率得到盐酸扎利罗登
  参考文献：
  名称：

  Method for preparing a tetrahydropyridin derivative

  摘要：

  本发明涉及一种制备1-[2-(2-萘基)乙基]-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶及其药学上可接受的盐的方法，其通过将2-(2-溴乙基)萘与4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶或其盐反应制备，以及通过还原萘乙酸，用氢溴酸处理所得的2-萘乙醇，再将2-(2-溴乙基)萘与4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶或其盐处理的通用方法制备相同的产物和其盐。

  公开号：

  US06118006A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-溴-乙基)-萘 、 4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridinium chloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以90%的产率得到扎利罗登
  参考文献：
  名称：

  Use of 4-substituted tetrahydropyridines for making medicines acting on TGF-&bgr;1

  摘要：

  该发明涉及使用化合物(I)的方法，用于制备用于增加循环、细胞和细胞外TGF-β1水平的药物组合物。

  公开号：

  US06342505B1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF SHP2<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR INHIBER L'ACTIVITÉ DE SHP2
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016203404A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The present invention relates to compounds of formula I. The compounds are inhibitors of the Src Homolgy-2 phosphatase (SHP2) and thus useful in the treatment of Noonan Syndrome, Leopard Syndrome and cancer.

  本发明涉及式I的化合物。这些化合物是Src同源-2磷酸酶（SHP2）的抑制剂，因此在努南综合征、豹纹综合征和癌症的治疗中有用。
• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINE COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE PIPÉRIDINE SUBSTITUÉE ET SON UTILISATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2017135306A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  Provided is a substituted piperidine compound having an orexin type 2 receptor agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof has an orexin type 2 receptor agonist activity, and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for narcolepsy.

  提供的是一种替代哌啶化合物，具有促进俐克脑肽2型受体激动剂活性。公式（I）所代表的化合物：其中每个符号如描述中所述，或其盐具有促进俐克脑肽2型受体激动剂活性，并且可用作嗜睡症的预防或治疗药物。
• Benzodiazepine and Pyridodiazepine Derivatives
  申请人：Bunnelle William H.

  公开号：US20110288069A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  The present application relates to benzodiazepine and pyridodiazepine derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X 1 , Y 1 , Y 2 , and Y 3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

  本申请涉及式(I)的苯二氮卓和吡啶二氮卓衍生物，其中R1、R2、R3、R4、X1、Y1、Y2和Y3如规范中所定义。本申请还涉及包含这类化合物的组合物，以及使用这类化合物和组合物治疗疾病症状的方法，以及识别这类化合物的方法。
• [EN] QUINOLIZIDINONE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1 DE LA QUINOLIZIDINONE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009051715A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及式(I)的螺环哌啶化合物，这些化合物是M1受体阳性变构调节剂，并且在治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍方面有用。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗由M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物。
• Novel Bicyclic Pyridinones
  申请人：Pettersson Martin Youngjin

  公开号：US20120252758A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I as defined herein. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

  所述化合物及其药用可接受的盐被披露，其中所述化合物具有如本文所定义的Formula I的结构。相应的药物组合物、治疗方法、合成方法和中间体也被披露。