1,8-萘啶-2-胺 | 15992-83-3

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 多环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 1,8-萘啶-2-胺
• 中文别名: 2-氨基萘啶
• 英文名称: [1,8]naphthyridin-2-ylamine
• 英文别名: 2-amino-1,8-naphthyridine；2-Amino-1,8-naphthyridin；1,8-naphthyridin-2-amine
• CAS: 15992-83-3
• 化学式: C₈H₇N₃
• mdl: MFCD01250851
• 分子量: 145.164
• InChiKey: CRADWWWVIYEAFR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  139-141 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
• 沸点：
  322.6±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.292±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,8-萘啶-2-胺 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 反应 3.0h， 以50%的产率得到2-hydroxy-3,6-dinitro-1,8-napthyridine
  参考文献：
  名称：

  一些 3,6-二硝基-1,8-萘啶与液态甲胺 - 高锰酸钾的甲基胺化

  摘要：

  Dinitro-1,8-naphthyridine 及其 2-取代衍生物用高锰酸钾的液态甲胺 (LMA-PP) 溶液脱氢甲胺化成相应的单-或单-和双（甲氨基）-3,6-二硝基-1,8-萘啶。在 2-氯-和 2-甲氧基-3,6-二硝基-1,8-萘啶的情况下，氯和甲氧基取代基也被 NHCH3 基团取代。量子化学计算表明反应受试剂正面分子轨道（FMO）的相互作用控制。此外，针对所研究的反应计算中间甲氨基-σ-加合物和过渡态的形成热。计算结果显示计算结果和观察结果之间具有令人满意的一致性。一些 2-取代-3,6-二硝基-1 的方便合成，报道了 8-萘啶。在之前的一篇论文中，我们报道了 3-硝基-1,8-萘啶及其一些 2-取代衍生物在高锰酸钾的液态甲胺 (LMA-PP) 溶液中脱氢甲胺化，得到相应的 4 -(甲基氨基)-3-硝基-1,8-萘啶 (1)。反应通过中间体 4-甲基-氨基-σ-加合物进行，其在下一阶段被

  DOI：

  10.1139/cjc-78-7-950
• 作为产物：
  描述：

  1,8-萘啶 在 氨 、 potassium amide 作用下， 反应 3.0h， 生成 1,8-萘啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  4-Piperidinecarboxamide modulators of vanilloid VR1 receptor

  摘要：

  这项发明涉及辣椒素受体VR1配体。更具体地说，这项发明涉及对VR1具有潜在调节作用的杂环异尼泊酸酰胺，这些化合物对于治疗和预防哺乳动物的疾病状况是有用的。

  公开号：

  US20060116368A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH<br/>[FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA FAAH
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009152025A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

  本发明涉及某些咪唑衍生物，其可用作脂肪酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病性神经病、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。
• [DE] HETEROZYKLISCH SUBSTITUIERTE PENTANOL-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ENTZÜNDUNGSHEMMER<br/>[EN] HETEROCYCLICALLY SUBSTITUTED PENTANOL DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE PENTANOL SUBSTITUES PAR UN HETEROCYCLE, PROCEDE DE PRODUCTION DE CES COMPOSES ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS ANTI-INFLAMMATOIRES
  申请人：SCHERING AG

  公开号：WO2005003098A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  Die Erfindung betrifft durch Chinazolin, Chinoxalin, Cinnolin, Indazol, Phthalazin, Naphthyridin, Benzothiazol, Dihydroindolon, Dihydroisoindolon, Benzimidazol oder Indol substituierte Pentanolderivate der allgemeinen Formel (I) ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer.

  这项发明涉及一种通式（I）中由咪唑啉、喹啉、喹啉、吲唑、邻苯二酰嗪、萘啉、苯并噻唑、二氢吲哚酮、二氢异吲哚酮、苯并咪唑或吲哚取代的戊醇衍生物，以及它们的制备方法和作为抗炎药的用途。
• N-(1,8-naphthyridin-2-yl) amides and their pharmaceutical use
  申请人：Rhone-Poulenc Sante

  公开号：US04642308A1

  公开（公告）日：1987-02-10

  The invention provides novel substituted amides of formula: R--CONH--Het in which R is cycloalkyl, cyclohexadienyl, phenyl optionally substituted with one or 2 fluorine atoms or with a hydroxy radical, or substituted at position 3- or 4- with an alkyl or alkyloxy radical, or with a methylenedioxy radical at positions 3- and 4-, or at position 2- or 3- with a dialkylamino radical, or is 3-pyridyl, alkyloxy-3-pyridyl, thienyl, alkylthienyl, furyl, tetrahydropyridyl, pyridazinyl and alkylpyridazinyl, and Het is 2-quinolyl or 1,8-naphthyridin-2-yl, both optionally substituted at position 7- with a halogen atom or a hydroxymethyl, alkyl, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkenyloxy or alkynyloxy radical (of 3 or 4 carbon atoms), an alkylthio or benzylthio radical, a phenoxy radical which is optionally substituted (with fluorine, with chlorine or bromine at position 2-, or with an alkyloxy radical or 1 or 2 alkyl radicals) or with pyridyloxy or alkylpiperidyloxy, provided that, when Het is 2-quinolyl, R is other than phenyl, and that the radicals and alkyl portions contain 1 to 4 carbon atoms each in a linear or branched chain. The new products are useful as anxiolytics, hypnotics, anticonvulsants, antiepileptics and muscle relaxants. The invention also provides a process for the preparation of, and pharmaceutical compositions containing, the new compounds.

  该发明提供了一种新型的取代酰胺，化学式为：R--CONH--Het，其中R是环烷基、环己二烯基、苯基（可选择性地取代有一个或两个氟原子或一个羟基基团），或在3-或4-位置取代有烷基或烷氧基基团，或在3-和4-位置取代有亚甲二氧基基团，或在2-或3-位置取代有二烷基氨基基团，或是3-吡啶基、烷氧基-3-吡啶基、噻吩基、烷基噻吩基、呋喃基、四氢吡啶基、吡啶嗪基和烷基吡啶嗪基，Het是2-喹啉基或1,8-萘啉-2-基，两者可选择性地在7-位置取代有卤原子或羟甲基、烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烯基氧基或炔基氧基基团（含有3或4个碳原子），烷硫基或苄硫基基团，苯氧基基团可选择性地取代（取代有氟、氯或溴在2-位置，或取代有烷氧基或1或2个烷基基团）或取代有吡啶氧基或烷基哌啶氧基，前提是当Het是2-喹啉基时，R不是苯基，且基团和烷基部分每个都含有1到4个碳原子，可以是线性或支链。这些新产品可用作抗焦虑药、催眠药、抗抽搐药、抗癫痫药和肌肉松弛剂。该发明还提供了一种制备这些新化合物的方法和含有这些新化合物的药物组合物。
• Amino-napthyridine derivatives
  申请人：Technische Universität Carolo-Wilhelmina zu Braunschweig

  公开号：EP1972627A1

  公开（公告）日：2008-09-24

  The present invention relates to new compounds having an amino-naphthyridine group. In particular, the present invention relates to new compounds, its stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof having a first unit (moiety) selected from the group of a phenyl derivative, a biphenyl derivative or a diphenyl alkane derivative and at least one amino-naphthyridine group linked with the first unit via a linking group. In specific embodiments, the present invention relates to compounds having a phenyl derivative unit and three amino-naphthyridine groups bound to the phenyl derivative unit via a linking group as well as salts or solvates thereof, in particular, pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. Further, the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds. The compounds are particularly useful for treating or preventing infections, like viral infections.

  本发明涉及具有氨基萘啶基团的新化合物。具体而言，本发明涉及新化合物，其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其具有从苯基衍生物、联苯基衍生物或二苯基烷基衍生物组中选择的第一单元（基团），并且至少有一个氨基萘啶基团通过连接基团与第一单元连接。在具体实施例中，本发明涉及具有苯基衍生物单元和三个氨基萘啶基团通过连接基团与苯基衍生物单元结合的化合物，以及其盐或溶剂，特别是药学上可接受的盐或溶剂。此外，本发明涉及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物特别适用于治疗或预防感染，如病毒感染。
• TRICYCLIC INHIBITORS OF 5-LIPOXYGENASE
  申请人：Hutchinson John Howard

  公开号：US20070173508A1

  公开（公告）日：2007-07-26

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which inhibit the activity of 5-lipoxygenase (5-LO). Also described herein are methods of using such 5-LO inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions, diseases, or disorders.

  本文描述了含有这些化合物的化合物和药物组合物，这些化合物抑制5-脂氧合酶（5-LO）的活性。本文还描述了使用这种5-LO抑制剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他依赖或介导白三烯的状况、疾病或紊乱。