1,8-萘啶-4-胺 | 54569-30-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 1,8-萘啶-4-胺
• 英文名称: 1 ,8-naphthyridin-4-amine
• 英文别名: 4-Amino-1.8-naphthyridin；1,8-Naphthyridin-4-amine
• CAS: 54569-30-1
• 化学式: C₈H₇N₃
• mdl: MFCD05738890
• 分子量: 145.164
• InChiKey: FPMFWNDLLWUVEH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,8-萘啶-4-胺 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 32.5h， 生成 tert-butyl N-[(4-bromo-6-isoquinolyl)methyl]-N-(1,8-naphthyridin-4-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED MONO- AND POLYAZANAPHTHALENE DERIVATIVES AND THEIR USE
  [FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE MONO- ET POLYAZANAPHTHALÈNE ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  公开的是以下式(I)的化合物，其中A为CH或N，B为CR或N；D为CR；R代表氢、OH或NH2；R1和R2彼此独立地代表氢、N(R3)2、卤素、氰基、硝基、R4-C1-C4烷基、R4-C1-C4卤代烷基、OH、R4-C1-C4烷氧基、R4-C1-C4卤代烷氧基、SH、R4-C1-C4硫代烷基、R4-C1-C4卤代硫代烷基；R3在每次出现时独立地代表氢、R4-C1-C4烷基或R4-C1-C4卤代烷基；R3a在每次出现时独立地代表氢或C1-C4烷基；R4在每次出现时独立地代表氢、卤素、氰基、OH、SH、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2；X代表式-E-或-E-F-的基团，其中E和F彼此不同且代表从-C(R3a)2-、-(C=O)-、-NR3a-和-O中选择的基团，F与Y连接，但如果X代表-E-F-，则E或F中的一个代表-C(R3a)2-或-(C=O)-；Y代表从C1-C6烷基、单环或双环C3-C11环烷基（可能部分不饱和）、单环或双环3至11成员杂环烷基（可能部分不饱和）、包含至少一个芳基或杂芳基环的单环或双环基团，其中所述杂环烷基基团和包含至少一个杂芳基环的基团包含从氮、氧和硫中选择的一个或多个杂原子，所述基团Y未取代或被一个或多个取代基取代，包括其取代基中的一个或多个具有孤对电子的氮原子；Z代表包含至少一个芳基或杂芳基环的单环或双环基团，所述杂芳基环包含从氮、氧和硫中选择的一个或多个杂原子，该芳基或杂芳基基团未取代或被一个或多个取代基取代；包括所述化合物的互变异构体、所述化合物的两种互变异构体形式的混合物，以及所述化合物、其互变异构体或其两种互变异构体形式的药学上可接受的盐，其中Y包括一个或多个一级氨基-NH2，当X代表-(C=O)-或-(C=O)-NR3a-时，其中R3a代表氢或C1-C4烷基；这些化合物对于治疗增殖性疾病或疾病，如癌症，是有用的。

  公开号：

  WO2016128465A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-[1,8]萘啶 在 sodium azide 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 30.0~60.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 10.0h， 生成 1,8-萘啶-4-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED MONO- AND POLYAZANAPHTHALENE DERIVATIVES AND THEIR USE
  [FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE MONO- ET POLYAZANAPHTHALÈNE ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  公开的是以下式(I)的化合物，其中A为CH或N，B为CR或N；D为CR；R代表氢、OH或NH2；R1和R2彼此独立地代表氢、N(R3)2、卤素、氰基、硝基、R4-C1-C4烷基、R4-C1-C4卤代烷基、OH、R4-C1-C4烷氧基、R4-C1-C4卤代烷氧基、SH、R4-C1-C4硫代烷基、R4-C1-C4卤代硫代烷基；R3在每次出现时独立地代表氢、R4-C1-C4烷基或R4-C1-C4卤代烷基；R3a在每次出现时独立地代表氢或C1-C4烷基；R4在每次出现时独立地代表氢、卤素、氰基、OH、SH、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2；X代表式-E-或-E-F-的基团，其中E和F彼此不同且代表从-C(R3a)2-、-(C=O)-、-NR3a-和-O中选择的基团，F与Y连接，但如果X代表-E-F-，则E或F中的一个代表-C(R3a)2-或-(C=O)-；Y代表从C1-C6烷基、单环或双环C3-C11环烷基（可能部分不饱和）、单环或双环3至11成员杂环烷基（可能部分不饱和）、包含至少一个芳基或杂芳基环的单环或双环基团，其中所述杂环烷基基团和包含至少一个杂芳基环的基团包含从氮、氧和硫中选择的一个或多个杂原子，所述基团Y未取代或被一个或多个取代基取代，包括其取代基中的一个或多个具有孤对电子的氮原子；Z代表包含至少一个芳基或杂芳基环的单环或双环基团，所述杂芳基环包含从氮、氧和硫中选择的一个或多个杂原子，该芳基或杂芳基基团未取代或被一个或多个取代基取代；包括所述化合物的互变异构体、所述化合物的两种互变异构体形式的混合物，以及所述化合物、其互变异构体或其两种互变异构体形式的药学上可接受的盐，其中Y包括一个或多个一级氨基-NH2，当X代表-(C=O)-或-(C=O)-NR3a-时，其中R3a代表氢或C1-C4烷基；这些化合物对于治疗增殖性疾病或疾病，如癌症，是有用的。

  公开号：

  WO2016128465A1

文献信息

• [EN] EP1 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS DU RÉCEPTEUR EP1
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2013037960A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The present invention belongs to the field of EP1 receptor ligands. More specifically it refers to compounds of general formula (I) having great affinity and selectivity for the EP1 receptor. The invention also refers to the process for their preparation, to their use as medicament for the treatment and/or prophylaxis of diseases or disorders mediated by the EP1 receptor as well as to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明属于EP1受体配体领域。更具体地，它涉及具有对EP1受体具有很高亲和力和选择性的一般式(I)化合物。该发明还涉及它们的制备方法，以及它们作为治疗和/或预防由EP1受体介导的疾病或紊乱的药物的用途，以及包含它们的药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZO RING SYSTEMS AND METHODS<br/>[FR] SYSTEMES CYCLIQUES IMIDAZO SUBSTITUES, ET PROCEDES CORRESPONDANTS
  申请人：3M INNOVATIVE PROPERTIES CO

  公开号：WO2006009832A1

  公开（公告）日：2006-01-26

  Imidazo ring systems, which include, for example, imidazopyridine, imidazoquinoline, 6,7,8,9-tetrahydroimidazoquinoline, imidazonaphthyridine, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazonaphthyridine compounds substituted at the 1-position and/or the 2-position, pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of making these compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

  咪唑环系统，包括例如咪唑吡啶、咪唑喹啉、6,7,8,9-四氢咪唑喹啉、咪唑萘啉和6,7,8,9-四氢咪唑萘啉化合物在1-位置和/或2-位置被取代，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及将这些化合物用作免疫调节剂的方法，用于诱导动物中的细胞因子生物合成以及治疗包括病毒性和肿瘤性疾病在内的疾病。
• [EN] PIPERAZINE, [1,4]DIAZEPANE, [1,4]DIAZOCANE, AND [1,5]DIAZOCANE FUSED IMIDAZO RING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE CYCLES ACCOLES IMIDAZO DE PIPERAZINE, [1,4]DIAZEPANE, [1,4]DIAZOCANE, ET [1,5]DIAZOCANE
  申请人：3M INNOVATIVE PROPERTIES CO

  公开号：WO2005066172A1

  公开（公告）日：2005-07-21

  Piperazine, [1,4]diazepane, [1,4]diazocane, and [1,5]diazocane fused imidazo ring compounds (i.e., imidazoquinolines, tetrahydroimidazoquinolines, imidazonaphthyridines, tetrahydroimidazonaphthyridines, and imidazopyridines), pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

  哌嗪、[1,4]二氮杂环庚烷、[1,4]二氮杂环庚烷和[1,5]二氮杂环庚烷融合的咪唑环化合物（即咪唑喹啉、四氢咪唑喹啉、咪唑萘啉、四氢咪唑萘啉和咪唑吡啶），含有这些化合物的药物组合物，中间体，制备方法以及将这些化合物用作免疫调节剂的方法，用于诱导或抑制动物体内的细胞因子生物合成，并用于治疗包括病毒性和肿瘤性疾病在内的疾病。
• [EN] ARYLOXY AND ARYLALKYLENEOXY SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINES<br/>[FR] IMIDAZOQUINOLINES SUBSTITUEES PAR ARYLOXY ET ARYLALKYLENEOXY
  申请人：3M INNOVATIVE PROPERTIES CO

  公开号：WO2005020999A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  Imidazoquinoline compounds with an aryloxy or arylalkyleneoxy or hydroxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

  在这个研究中，披露了在6、7、8或9位具有芳基氧基、芳基烷氧基或羟基取代基的咪唑喹啉化合物，包含这些化合物的药物组合物、中间体以及这些化合物作为免疫调节剂的使用方法，用于调节动物体内细胞因子生物合成，以及用于治疗包括病毒性和肿瘤性疾病在内的疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143143A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。