明多地洛 | 70260-53-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 明多地洛
• 英文名称: 4-(2-hydroxy-3-[4-(phenoxymethyl)-piperidino]-propoxy)-indole
• 英文别名: Mindodilol；1-(1H-indol-4-yloxy)-3-[4-(phenoxymethyl)piperidin-1-yl]propan-2-ol
• CAS: 70260-53-6
• 化学式: C₂₃H₂₈N₂O₃
• 分子量: 380.487
• InChiKey: ARFNSMYWLYZEPU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.189

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  57.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  active charcoal 、 4-(苯氧基甲基)哌啶 生成 明多地洛
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Carvedilol-galenics
  申请人：——

  公开号：US20030118643A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  The invention relates to a process for the preparation of fast-dissolving pharmaceutical preparations from difficultly soluble active substances, wherein an aqueous suspension is made from active substance and one or more water-soluble adjuvants and then the resulting aqueous suspension is processed, with removal of the water, by methods conventional per se, to form solid pharmaceutical preparations. The invention also relates to fast-dissolving pharmaceutical preparations of active substances having a dissolution rate of at least 70% after 30 minutes, prepared in accordance with the process of the invention.

  该发明涉及一种从难溶性活性物质制备快速溶解药物制剂的方法，其中从活性物质和一种或多种水溶性辅助剂制备出水悬浮液，然后通过常规方法处理所得的水悬浮液，去除水分，形成固体药物制剂。该发明还涉及根据该方法制备的具有至少70%溶解率的活性物质的快速溶解药物制剂，经过30分钟后。
• Renin inhibiting peptides with polar end groups
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0329295A1

  公开（公告）日：1989-08-23

  The present invention provides novel renin-inhibiting peptides having a noncleavable transition state insert corresponding to the 10,11- position of the renin substrate (angiotensinogen) and a polyhydroxy-substituted alkyl moiety bonded directly through carbon or nitrogen to the N-terminus. Such inhibitors are useful for the diagnosis and control of renin-dependent hypertension and other related diseases.

  本发明提供了具有与肾素底物（血管紧张素原）的10,11-位置对应的不可切割过渡态插入物的新型抑制肾素的肽，以及通过碳或氮直接与N-末端结合的多羟基取代烷基基团。这些抑制剂对于诊断和控制肾素依赖性高血压和其他相关疾病非常有用。
• Renin inhibitory peptides containing suleptanic acid or derivatives thereof
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0355065A1

  公开（公告）日：1990-02-21

  The present invention provides novel renin-inhibiting peptides having a non-cleavable transition state insert corresponding to the 10,11- position of the renin substrate (angiotensinogen) and having a suleptanic acid moiety or derivatives thereof of the formula L₁ at the N-terminus of the peptide. Such inhibitors are useful for the diagnosis and control of renin-dependent hypertension, congestive heart failure, renin dependent hyperaldosterism, other renin depen­dent cardiovascular disorders and ocular disorders. Y₁0₃S-(CH₂)n-N(R₁)--(CH₂)q--      L₁

  本发明提供了一种新型的抑制肾素的肽，其具有对应于肾素底物（血管紧张素原）的10,11位的不可切割过渡态插入物，并在肽的N-末端具有苏力帕尼酸基团或其衍生物的L₁式。这种抑制剂对于诊断和控制肾素依赖性高血压、充血性心力衰竭、肾素依赖性高醛固酮症、其他肾素依赖性心血管疾病和眼部疾病非常有用。Y₁0₃S-(CH₂)n-N(R₁)--(CH₂)q--      L₁
• Renin inhibitors containing histidine replacements
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0273696A2

  公开（公告）日：1988-07-06

  Peptides of the formula: which comprises novel elements replacing the His(9) sequence in renin-inhibitory peptides based on substrate analogy, which have improved bioavailability and pharmacodynamic properties; compositions containing these renin-inhibitory peptides, optionally with other antihypertensive agents; and methods of treating hypertension or congestive heart failure or of establishing renin as a causative factor in these problems employing the novel peptides.

  该文描述了一种新的肽类分子，其公式为：其中替代了肾素抑制肽中亮氨酸（9）序列的新元素，基于底物类比，具有改善的生物利用度和药效学特性；包含这些肾素抑制肽的组合物，可选地与其他降压药物一起使用；以及使用这些新肽治疗高血压或充血性心力衰竭或确定肾素作为这些问题的致因因素的方法。
• Neue Piperidinopropylderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

  公开号：EP0014928A1

  公开（公告）日：1980-09-03

  Piperidinopropylderivate der allgemeinen Formel B einen gegebenenfalls substituierten heterocyclischen Rest oder, falls A X2-Y2 oder die überbrückte Gruppe -C=C-darstellt, auch einen gegebenenfalls substituierten Phenylrest bedeuten, deren pharmakologisch unbedenkliche Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie Arzneimittel zur Bekämpfung von Herz-und Kreislauferkrankungen, die diese Verbindungen enthalten. in der R1 und R2, die gleich oder verschieden sein können, jeweils ein Wasserstoffatom oder eine niedere Alkylgruppe oder gemeinsam einen Alkylenrest, R3 Wasserstoff, Hydroxy oder ein Acyloxyrest, R4 Wasserstoff oder den Formylrest, A die Gruppe -X1=Y1-, wobei X1 und Y1 gleich oder verschieden sein können und jeweils ein Stickstoffatom oder eine gegebenenfalls substituierte -CH= Gruppe bedeuten, die Gruppe -X2-Y2-, in der X2 eine Gruppe -CH2- oder eine Gruppe -NR,-, und Y2 eine -CH2-, eine -C=0- oder eine -C.=S- Gruppe darstellt, oder eine durch -CH =CH-CH =CH- überbrückte -C=C-Gruppe darstellen, mit der Maßgabe, daß jeweils Y, bzw. Y2 mit dem Rest -NR4-der allgemeinen formel verbunden ist, worin R, Wasserstoff oder eine Alkylgruppe und

  通式中的哌啶丙基衍生物 B 是任选取代的杂环基，或者，如果 A 代表 X2-Y2 或桥接基团-C=C-，则也是任选取代的苯基。 它们的药理学上可接受的盐、它们的制备工艺以及含有这些化合物的防治心血管疾病的药物。 在 R1 和 R2 可以相同或不同，各自代表氢原子或低级烷基，或共同代表亚烷基、 R3 是氢、羟基或酰氧基、 R4 是氢或甲酰基、 A代表基团-X1=Y1-，X1和Y1可以相同或不同，各自代表一个氮原子或一个任选取代的-CH=基团，基团-X2-Y2-，其中X2代表一个-CH2-基团或一个-NR,-基团，Y2代表一个-CH2-、一个-C=0-或一个-C.=S-基团，或由-CH =CH-CH =CH-桥接的-C=C-基团，但在每种情况下，Y 或 Y2 均与通式中的基团-NR4-相连，其中 R 为氢或烷基，且