Angiogenesis

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: Angiogenesis
• 英文别名: (3E)-3-(1H-imidazol-5-ylmethylidene)-1H-indol-2-one
• 化学式: C₁₂H₉N₃O
• 分子量: 211.22
• InChiKey: VEEGZPWAAPPXRB-BJMVGYQFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-吲哚酮 、 4-咪唑甲醛 在 哌啶 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以34%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  利用定量结构活性关系发现和优化 Tousled 样激酶 2 (TLK2) 的窄谱抑制剂

  摘要：

  羟吲哚支架一直是多个激酶药物发现项目的中心，其中一些项目已导致药物获得批准。从文献中鉴定出一系列两个羟吲哚匹配对，其中 TLK2 作为脱靶激酶被有效抑制。长期以来，羟吲哚一直被认为是一种混杂的激酶抑制剂模板，但在这四个特定文献中，羟吲哚 TLK2 活性是一致的，而激酶组谱却截然不同，从窄谱到广谱激酶组覆盖范围。我们合成了大量的类似物，利用定量构效关系 (QSAR) 分析、激酶 ATP 结合位点的水图谱、激酶组分析和小分子 X 射线结构分析来优化 TLK2 抑制和激酶组选择性。这导致了几种窄谱、亚家族选择性化学工具化合物的鉴定，包括 (UNC-CA2-103)，它们可以阐明 TLK2 生物学。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2024.116357

文献信息

• TREATMENT OF CANCERS HAVING RESISTANCE TO CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Wilhelm Scott

  公开号：US20100173954A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  The present invention provides compositions and methods for treating cancer with DAST, 44-[3-(4-chloro-3-trifluoromethylphenyl)-ureido]-3-fluorophenoxy}-pyridine-2-carboxylic acid methylamide of the formula I, including all polymorphs, hydrates, pharmaceutically acceptable salts, metabolites, prodrugs, solvates or combinations thereof. Any cancer can be treated, including cancers that have acquired resistance to another therapeutic agent, such as kinase inhibitors. DAST can also be used to treat cancers which have become refractory to other chemotherapeutic agents

  本发明提供了使用DAST（44-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-尿素]-3-氟苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲酰胺，I式），包括所有多晶形态、水合物、药学上可接受的盐、代谢物、前药、溶剂化合物或其组合物，治疗癌症的组合物和方法。可以治疗任何癌症，包括已经对其他治疗药物（如激酶抑制剂）产生耐药性的癌症。DAST还可用于治疗已经对其他化疗药物产生耐药性的癌症。
• [EN] TREATMENT OF CANCERS HAVING RESISTANCE TO CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] TRAITEMENT DE CANCERS A RESISTANCE A DES AGENTS CHIMIOTHERAPEUTIQUES
  申请人：BAYER PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2007059155A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  [EN] The present invention provides compositions and methods for treating cancer with sorafenib, wherein the cancer that has acquired resistance to another therapeutic agent, such as kinase inhibitors. Sorafinb can also be used to treat cancers which have become refractory to other chemotherapeutic agents .
  [FR] L'invention concerne des compositions et des procédés destinés à traiter un cancer avec du sorafenib. N'importe quel cancer peut être traité, même ceux ayant acquis une résistance à un autre agent thérapeutique, tel que les inhibiteurs de kinase. Le sorafenib peut également être utilisé afin de traiter des cancers devenus réfractaires à d'autres agents chimiothérapeutiques.
• [EN] COMPOSITION AND METHOD<br/>[FR] COMPOSITION ET PROCÉDÉ
  申请人：NAT CANCER CT

  公开号：WO2008027013A2

  公开（公告）日：2008-03-06

  [EN] We provide a composition comprising a first agent which is an antagonist of mTOR activity, together with a second agent comprising an angiogenesis inhibitor. The first agent may comprise rapamycin, and the second agent may comprise an inhibitor of VEGF activity such as Bevacizumab (Avastin). Such a composition may be used for preventing the growth or proliferation, or both, of a cell or tissue. The composition may also be used to treat or prevent cancer, such as hepatocellular carcinoma (HCC).
  [FR] L'invention concerne une composition contenant un premier agent qui est un agoniste de l'activité mTOR, ainsi qu'un second agent contenant un inhibiteur de l'angiogenèse. Le premier agent peut renfermer de la rapamycine et le second agent peut renfermer un inhibiteur de l'activité du facteur de croissance VEGF, tel que le Bevacizumab (l'Avastine). Une telle composition peut être utilisée pour prévenir le développement et/ou la prolifération d'une cellule ou d'un tissu. De plus, la composition peut servir à traiter ou prévenir le cancer, notamment le carcinome hépatocellulaire (HCC).
• [EN] TREATMENT OF CANCERS HAVING RESISTANCE TO CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] TRAITEMENT DE CANCERS PRÉSENTANT UNE RÉSISTANCE À DES AGENTS CHIMIOTHÉRAPEUTIQUES
  申请人：BAYER PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2008089388A2

  公开（公告）日：2008-07-24

  [EN] The present invention provides compositions and methods for treating cancer with DAST, 44-[3-(4-chloro-3-trifluoromethyl phenyl)-ureido]-3-fluorophenoxy}-pyridine-2-carboxylic acid methylamide of the formula I, including all polymorphs, hydrates, pharmaceutically acceptable salts, metabolites, prodrugs, solvates or combinations thereof. Any cancer can be treated, including cancers that have acquired resistance to another therapeutic agent, such as kinase inhibitors. DAST can also be used to treat cancers which have become refractory to other chemotherapeutic agents.
  [FR] La présente invention concerne des compositions et procédés permettant de traiter le cancer avec DAST, c'est-à-dire le méthylamide de l'acide 44-[3-(4-chloro-3-trifluorométhyl phényl)-uréido]-3-fluorophénoxy}-pyridine-2-carboxylique représenté par la formule (I), y-compris tous leurs polymorphes, hydrates, sels pharmaceutiquement admis, métabolites, promédicaments, solvates ou combinaisons. Tout cancer peut être traité, y-compris les cancers qui ont acquis de la résistance à un autre agent thérapeutique tels que les inhibiteurs des kinases. DAST peut également s'utiliser pour traiter des cancers qui sont devenus réfractaires à d'autres agents chimiothérapeutiques.