1-(2-溴乙氧基)-2-氯-4-硝基苯 | 125174-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-(2-溴乙氧基)-2-氯-4-硝基苯
• 英文名称: 1-(2-bromoethoxy)-2-chloro-4-nitrobenzene
• 英文别名: 1-(2-bromo-ethoxy)-2-chloro-4-nitro-benzene；1-(2-chloro-4-nitrophenoxy)-2-bromoethane；4-(2-bromo-ethoxy)-3-chloro-nitro-benzene；4-(2-bromoethoxy)-3-chloronitrobenzene
• CAS: 125174-30-3
• 化学式: C₈H₇BrClNO₃
• 分子量: 280.505
• InChiKey: JMXPNZROKBLLIU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-溴乙氧基)-2-氯-4-硝基苯 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 1-(4-amino-2-chlorophenoxy)-2-[N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-N-methylamino]ethane
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and biological activity of KCB-328 and its analogues: Novel class III antiarrhythmic agents with little reverse frequency dependence

  摘要：

  A series of 3,4-dimethoxyphenethylamine derivatives was prepared, and their prolongation effects on effective refractory period of contractile response (ERPc) and action potential duration (APD) in isolated guinea-pig papillary muscles at 1 Hz and 3 Hz were examined. SAR studies led to the identification of KCB-328 (51) which is a novel class III antiarrhythmic agent with little reverse frequency dependence. (C) 1998 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00689-1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-硝基苯酚 、 1,2-二溴乙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以70.2%的产率得到1-(2-溴乙氧基)-2-氯-4-硝基苯
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXETANE SUBSTITUTED THIENO PYRIMIDINONES
  [FR] THIÉNOPYRIMIDINONES SUBSTITUÉES PAR OXÉTANE

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述的选择自未取代芳基和杂环芳基群以及取代有Q的芳基和杂环芳基群的群组；Q代表氟、氯、溴、C1-6直链或支链烷基、烷基硫、氰基、三卤代烷基、三卤代烷氧基；Y代表CH或N；R选自氢、C1-6直链或支链烷基、C1-6烷氧基、三卤代烷基、三卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基氰基、乙酰基、烷基硫和卤素的群组；k独立地是整数2或3；n是0到2的整数，m是1到4的整数，前提是整数m和n的总和等于2到4的整数。该发明还涉及含有它们的药物组合物，用于它们的制备方法，其新的中间化合物以及在治疗和/或预防黑色素浓集激素受体1和可选的H3受体相关疾病或症状中的使用。

  公开号：

  WO2012153154A1

文献信息

• [DE] 3-(4-PIPERIDIN-1YLMETHYL-PHENYL) -PROPIONSÄURE-PHRNYLAMID-DERIVATE UND VERWANDTE VERBINDUNGEN ALS MCH (MELANINE CONCENTRATING HORMONE) ANTAGONISTEN ZUR BEHANDLUNG VON ESSSTÖRUNGEN<br/>[EN] 3-(4-PIPERIDINE-1YLMETHYL-PHENYL)-PROPION ACID-PHENYLAMIDE-DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS USED IN THE FORM OF MCH ANTAGONISTS (MELANINE CONCENTRATING HORMONE) FOR TREATING EATING DISORDERS<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE 3-(4-PIPERIDINE-1YLMETHYL-PHENYL) PROPIONIQUE-PHENYLAMIDE ET COMPOSES APPARENTES, UTILISES COMME ANTAGONISTES MCH (HORMONE DE CONCENTRATION EN MELANINE) POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DUS A L'ALIMENTATION
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005063239A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  Die vorliegende Erfindung betrifft Amid-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in der die Gruppen und Reste A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2 und R3 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Amid. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Adipositas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

  该发明涉及通式（I）的酰胺化合物，其中基团和残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2和R3具有权利要求1中所述的含义。此外，该发明涉及含有至少一种根据本发明的酰胺的药物。由于MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• Beta-ketoamide compounds with MCH antagonistic activity
  申请人：Roth Juergen Gerald

  公开号：US20050245500A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  Compounds of formula I wherein the groups and residues A, B, b, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 5a and R 5b have the meanings given in claim 1 . The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. As a result of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes.

  式I中的化合物，其中基团和残基A、B、b、X、Y、Z、R1、R2、R3、R5a和R5b的含义如权利要求1所述。本发明还涉及含有根据本发明的至少一种酰胺的药物组合物。由于其MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过食症和糖尿病。
• [DE] BETA-KETOAMID-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] BETA-KETOAMIDE COMPOUNDS HAVING AN MCH-ANTAGONISTIC EFFECT AND MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE CETOAMIDES BETA A ACTION ANTAGONISTE ET MEDICAMENTS COMPRENANT LEDIT COMPOSE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005085221A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  Die vorliegende Erfindung betrifft β-Ketoamid-Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in der die Gruppen und Reste A, B, b, X, Y, Z, R1, R2, R3, R5a und R5b die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Amid. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Adipositas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

  本发明涉及一般式(I)的β-酮酰胺化合物，其中基团和残基A、B、b、X、Y、Z、R1、R2、R3、R5a和R5b具有权利要求1中所述的含义。此外，该发明涉及含有至少一种根据本发明的酰胺的药物。由于MCH受体拮抗活性，本发明的药物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过食症和糖尿病。
• Amide compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
  申请人：Lehmann-Lintz Thorsten

  公开号：US20050267093A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  Compounds of formula (I) wherein A, B, b, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , and R 3 have the meanings given in claim 1, pharmaceutical compositions these compounds, and methods of preventing or treating metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes using these compounds.

  化合物的公式（I），其中A，B，b，W，X，Y，Z，R1，R2和R3具有权利要求1所给出的含义，制备这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物预防或治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，暴食症，厌食症，暴饮暴食和糖尿病的方法。
• Amine derivatives, processes for producing them and a use of them as
  申请人：C&C Research Labs.

  公开号：US06057358A1

  公开（公告）日：2000-05-02

  Novel amine derivatives of the following general formula (I): ##STR1## (wherein) A may denote --(CH.sub.2)--O--, --(CH.sub.2).sub.2 --O--, or --(CH.sub.2).sub.2 --NH--; B may denote --(CH.sub.2).sub.2 --; R.sub.1 may denote a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a 1-pyrrolyl group, an acetamido group, an amino group or a dimethylamino group; R.sub.2 may denote a hydrogen atom or a nitro group; R.sub.3 and R.sub.4 may denote a hydrogen atom; R.sub.8a and R.sub.8b which are the same may denote a chlorine atom or a methoxy group; R.sub.9 may denote a hydrogen atom or an amino group; R may denote a methyl group; and X may denote a methanesulfonamido group, a 1-imidazolyl group or a nitro group or a salts thereof are useful as antiarrhythmic drugs.

  以下是通用式（I）的新型胺衍生物：##STR1## 其中，A可以表示为--（CH.sub.2）--O--，--（CH.sub.2）.sub.2 --O--或--（CH.sub.2）.sub.2 --NH--；B可以表示为--（CH.sub.2）.sub.2 --；R.sub.1可以表示为氢原子，卤素原子，硝基，1-吡咯基，乙酰胺基，氨基或二甲基氨基；R.sub.2可以表示为氢原子或硝基；R.sub.3和R.sub.4可以表示为氢原子；R.sub.8a和R.sub.8b相同，可以表示为氯原子或甲氧基；R.sub.9可以表示为氢原子或氨基；R可以表示为甲基基团；X可以表示为甲磺酰氨基团，1-咪唑基团或硝基或其盐，可用作抗心律失常药物。