1-(3-吡咯烷)环丙胺 | 107286-29-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 1-(3-吡咯烷)环丙胺
• 英文名称: 3-(1-aminocyclopropyl)pyrrolidine
• 英文别名: 1-(Pyrrolidin-3-yl)cyclopropanamine；1-pyrrolidin-3-ylcyclopropan-1-amine
• CAS: 107286-29-3
• 化学式: C₇H₁₄N₂
• mdl: MFCD19212176
• 分子量: 126.202
• InChiKey: LVDQCHMWCCBEMR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-乙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-2-羧酸 、 1-(3-吡咯烷)环丙胺 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以23%的产率得到7-[3-(1-aminocyclopropyl)-1-pyrrolidinyl]-1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  7- [3-（1-氨基烷基）吡咯烷基]-和7- [3-1-氨基环烷基]吡咯烷基]-喹诺酮抗菌剂的合成及构效关系。

  摘要：

  已经制备了一系列的7- [3-（1-氨基烷基和1-氨基环烷基）-1-吡咯烷基]喹诺酮并评估了它们的生物学特性。其中，1-（S）-氨基烷基衍生物对革兰氏阳性和革兰氏阴性生物显示出有效的抗菌活性。与氨基甲基同类物相比，它们具有中等的亲脂性和较高的水溶性。例如，3-（1-氨基乙基）-1-吡咯烷基化合物（83）的药代动力学特性优于其氨基甲基对应物（6）。

  DOI：

  10.1248/cpb.42.1442
• 作为产物：
  描述：

  4-(1-tert-butoxycarbonylamino-1-cyclopropyl)-2-pyrrolidone 在 lithium aluminium tetrahydride 、 苯甲醚 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 1-(3-吡咯烷)环丙胺
  参考文献：
  名称：

  7- [3-（1-氨基烷基）吡咯烷基]-和7- [3-1-氨基环烷基]吡咯烷基]-喹诺酮抗菌剂的合成及构效关系。

  摘要：

  已经制备了一系列的7- [3-（1-氨基烷基和1-氨基环烷基）-1-吡咯烷基]喹诺酮并评估了它们的生物学特性。其中，1-（S）-氨基烷基衍生物对革兰氏阳性和革兰氏阴性生物显示出有效的抗菌活性。与氨基甲基同类物相比，它们具有中等的亲脂性和较高的水溶性。例如，3-（1-氨基乙基）-1-吡咯烷基化合物（83）的药代动力学特性优于其氨基甲基对应物（6）。

  DOI：

  10.1248/cpb.42.1442

文献信息

• Antibacterial agents
  申请人：——

  公开号：US20030114458A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  The present invention provides compounds of Formula (I): 1 wherein R 1 -R 6 and K have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful as antibacterial agents. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, and intermediates useful for preparing compounds of Formula I.

  本发明提供了化合物的公式（I）：其中R1-R6和K具有规范中定义的任何值，以及其药用盐，这些化合物可用作抗菌剂。还公开了包含一个或多个公式I化合物的药物组合物，用于制备公式I化合物的方法，以及用于制备公式I化合物的中间体。
• Intermediates and process for the production of optically active quinolonecarboxylic acid derivatives
  申请人：Muto Makoto

  公开号：US20060135775A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  [Problem]Provision of a commercially advantageous method for producing an intermediate which is important for producing the antibacterial and which has a mother nucleus common to the antibacterial, and intermediates produced by such method. [Means to Solve the Problem] A method for producing a compound represented by formula (VI): which comprises the steps of treating a compound represented by formula (IV): with a base in the presence of a base to produce a compound represented by formula (V): and hydrolyzing this compound; a compound represented by formula (II): a compound represented by formula (Ia): a compound represented by formula (V): and a compound represented by formula (VI)

  [问题] 提供一种商业上有利的方法，用于生产一种重要的中间体，该中间体对于生产抗菌剂非常重要，并且具有与抗菌剂相同的母核，以及通过此类方法生产的中间体。 [解决问题的方法] 一种生产式（VI）化合物的方法，该方法包括以下步骤：将式（IV）化合物在碱存在下处理以产生式（V）化合物，并在碱存在下水解该化合物；式（II）化合物；式（Ia）化合物；式（V）化合物和式（VI）化合物。
• METHOD FOR SYNTHESIS OF 8-ALKOXY-9H-ISOTHIAZOLO[5,4-B]QUINOLINE-3,4-DIONES
  申请人：Bradbury James Barton

  公开号：US20080071086A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  The present invention provides process for synthesis of 8-methoxy-9H-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones and 8A,9-dihydro-4aH-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones of the Formula A. The substituents R, R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are defined herein. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in the synthesis of 8-methoxy-9H-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones and 8A,9-dihydro-4aH-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones.

  本发明提供了一种合成式A中的8-甲氧基-9H-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3,4-二酮和8A,9-二氢-4aH-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3,4-二酮的过程。其中，取代基R、R5、R6、R7、R8和R9在此定义。本发明还提供了一种新的合成中间体，用于合成8-甲氧基-9H-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3,4-二酮和8A,9-二氢-4aH-异噻唑并[5,4-b]喹啉-3,4-二酮。
• 8-methoxy-9H-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones and related compounds as anti-infective agents
  申请人：Bradbury James Barton

  公开号：US20070049586A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  The invention provides compound and salts of Formula I and II, disclosed herein, which includes compounds of Formula A and Formula B: Such compounds possess useful antimicrobial activity. The variables R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 9 shown in Formula A and B are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

  本发明提供了公式I和II的化合物和盐，其中包括公式A和公式B的化合物：这些化合物具有有用的抗微生物活性。公式A和B中显示的变量R2、R3、R5、R6、R7和R9在此定义。本文所披露的公式I和公式II的某些化合物是强效和/或选择性的细菌DNA合成和细菌复制抑制剂。本发明还提供了抗微生物组合物，包括含有公式I或公式II中一个或多个化合物和一个或多个载体、赋形剂或稀释剂的制药组合物。这些组合物可以仅包含公式I或公式II中的一个化合物作为唯一活性剂，也可以包含公式I或公式II中的一个化合物和一个或多个其他活性剂的组合物。本发明还提供了治疗动物微生物感染的方法。
• Pyridonecarboxylic acid derivatives
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0207420A2

  公开（公告）日：1987-01-07

  This invention provides novel pyridonecarboxyic acid derivatives having a quite high antimicrobial activity. The derivatives have the following formula: wherein R1, R2 and R3 represent each a hydrogen or C1-C8 alkyl group; R4 represents an ethyl, 2-fluoroethyl, vinyl, isopropyl, isopropenyl or cyclopropyl group; and X represents CH, C-F, C-Cl or N characterized in that R2 and R3 are not hydrogen at the same time.

  本发明提供了具有相当高抗菌活性的新型吡啶羧酸衍生物。这些衍生物具有下式： 其中 R1、R2 和 R3 分别代表氢或 C1-C8 烷基；R4 代表乙基、2-氟乙基、乙烯基、异丙基、异丙烯基或环丙基；X 代表 CH、C-F、C-Cl 或 N。 其特征在于 R2 和 R3 同时不是氢。