1-(丙-1-烯-2-基)吡咯烷 | 74701-66-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 1-(丙-1-烯-2-基)吡咯烷
• 英文名称: 1-(prop-1-en-2-yl)pyrrolidine
• 英文别名: 1-isopropenylpyrrolidine；1-prop-1-en-2-ylpyrrolidine
• CAS: 74701-66-9
• 化学式: C₇H₁₃N
• 分子量: 111.187
• InChiKey: UETCAKLRGLKALK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-4,6-二氯-5-硝基嘧啶 、 1-(丙-1-烯-2-基)吡咯烷 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 4-chloro-2-methyl-5-nitro-6-[(Z)-2-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  一系列吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物和相关化合物作为神经肽Y5受体拮抗剂的结构活性关系。

  摘要：

  已显示神经肽Y（NPY）在调节食物摄入和能量平衡中起重要作用。药理数据表明，Y5受体亚型有助于NPY对食欲的影响，因此Y5拮抗剂可能是治疗肥胖症的有用治疗剂。为了鉴定潜在的Y5拮抗剂，制备了一系列吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物，并评估了它们在体外与Y5受体结合的能力。我们在此报告这类化合物的合成与初始结构-活性关系研究。通过多种旨在修饰吡咯并[3,2-d]嘧啶铅1的取代基和杂环核的合成路线来制备目标化合物。

  DOI：

  10.1021/jm000269t
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-2-吡咯烷-1-基丙腈 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 various solvent(s) 为溶剂， 反应 0.33h， 以41%的产率得到1-(丙-1-烯-2-基)吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  2-Aminopropene (Aceton-Enamine) durch Dehydrocyanierung der α-Aminonitrile

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1980-29011

文献信息

• Cycloadditions in syntheses. XXXVII. Syntheses of 6-trifluoromethyl-1,2,4-triazines and -1,2,4-triazin-5-ones and their pericyclic reactions with olefins.
  作者：NOBUYA KATAGIRI、HIROSHI WATANABE、CHIKARA KANEKO

  DOI：10.1248/cpb.36.3354

  日期：——

  6-Trifluoromethyl-1, 2, 4-triazines and -1, 2, 4-triazin-5-ones were synthesized to investigate the role of the trifluoromethyl group in their thermal as well as photochemical cycloaddition reactions with olefins. In photochemical 2+2 cycloaddition using the triazin-5-ones and -3, 5-diones, the activation of the imine function by the trifluoromethyl group is demonstrated and a new route to azetidine derivatives having a trifluoromethyl group is disclosed. In thermal 4+2 cycloaddition using the corresponding triazines, acceleration of the so-called inverse electron demand Diels-Alder reaction is demonstrated. Clarification of the mechanisms of these reactions and their use in the synthesis of azetidin-2-ones and pyridines having a trifluoromethyl group are also described.

  6-三氟甲基-1,2,4-三嗪和-1,2,4-三嗪-5-酮被合成，以研究三氟甲基在其与烯烃的热和光化学环加成反应中的作用。在光化学2+2环加成反应中使用三嗪-5-酮和-3,5-二酮时，通过三氟甲基对亚胺功能的活化得以展现，并揭示了一条通向含有三氟甲基的氮杂环丁烷衍生物的新途径。在热4+2环加成反应中使用相应三嗪时，证明了所谓的逆电子需求狄尔斯-阿尔德反应的加速。这些反应的机制澄清及其在合成含有三氟甲基的氮杂环丁烷-2-酮和吡啶中的应用也被描述。
• A Novel α-Arylation of Ketones, Aldehydes, and Esters via a Photoinduced S_N1 Reaction through 4-Aminophenyl Cations
  作者：Andrea Fraboni、Maurizio Fagnoni、Angelo Albini

  DOI：10.1021/jo034375p

  日期：2003.6.1

  4-chloroaniline and its N,N-dimethyl derivative by photolysis in MeCN) added to enamines and gave the corresponding alpha-(4-aminophenyl) ketones in satisfactory yields. The yields of the same ketones were increased when silyl enol ethers were used in the place of enamines. The alpha-arylation of silyl enol ethers of aldehydes occurred with lower yields and only with the N,N-dimethyl derivative. The

  将4-氨基苯基阳离子（通常是通过在MeCN中通过光解通过4-氯苯胺及其N，N-二甲基衍生物进行光解而生成的）添加到烯胺中，并以令人满意的产率得到相应的α-（4-氨基苯基）酮。当使用甲硅烷基烯醇醚代替烯胺时，相同酮的产率增加。醛的甲硅烷基烯醇醚的α-芳基化收率较低，并且仅与N，N-二甲基衍生物发生。用乙烯酮甲硅烷基缩醛成功完成该步骤，一步即可得到良好产率的α-（4-氨基苯基）丙酸（乙酸）酯，这是制备止痛化合物的已知中间体。芳基阳离子与Danishefsky's二烯的反应得到芳基化的β-甲氧基烯酮。
• [EN] RING-CONTRACTED MORPHINANS AND THE USE THEREOF<br/>[FR] MORPHINANES À CYCLE CONTRACTÉ ET LEUR UTILISATION
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2015100174A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  The application is directed to compounds of Formula (I) or (IA) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1 R2, R3 and G are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to use of compounds of Formula (I) or( IA), and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to treat disorders responsive to the modulation of one or more opioid receptors, or as synthetic intermediates. Certain compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  该申请涉及公式（I）或（IA）的化合物及其药用盐和溶剂化合物，其中R1、R2、R3和G的定义如规范中所述。本发明还涉及使用公式（I）或（IA）的化合物，以及其药用盐和溶剂化合物，用于治疗对调节一个或多个阿片受体敏感的疾病，或作为合成中间体。本发明的某些化合物特别适用于治疗疼痛。
• 1,2-Dihydropentalenes from Fulvenes by [6 + 2] Cycloadditions with 1-Isopropenylpyrrolidine
  作者：Necdet Coşkun、Jingxiang Ma、Saeed Azimi、Christian Gärtner、Ihsan Erden

  DOI：10.1021/ol202222d

  日期：2011.11.18

  In situ generated acetone pyrrolidine enamine undergoes [6 + 2] cycloadditions with fulvenes to give 1,2-dihydropentalenes. This ring annulation method works particularly well with 6-monosubstituted fulvenes and is subject to steric hindrance at C-6 of the fulvene. On the basis of mechanistic studies, optimal conditions have been developed for a one-pot synthesis of 1,2-dihydropentalenes using catalytic

  原位生成的丙酮吡咯烷烯胺与富烯进行 [6 + 2] 环加成生成 1,2-二氢戊烯。这种成环方法特别适用于 6-单取代的富烯，并且在富烯的 C-6 处受到空间位阻。在机理研究的基础上，已开发出使用催化量的吡咯烷一锅法合成 1,2-二氢戊烯的最佳条件。
• [EN] 3-(4-FLUOROPHENYL)-3-HYDROXY-2-AMINO-PROPIONIC ACID AMIDES AND RELATED COMPOUNDS HAVING ANALGESIC ACTIVITY<br/>[FR] AMIDES D'ACIDE 3-(4-FLUOROPHÉNYL)-3-HYDROXY-2-AMINO-PROPIONIQUE ET COMPOSÉS ASSOCIÉS AYANT UNE ACTIVITÉ ANALGÉSIQUE
  申请人：ALLERGAN INC

  公开号：WO2009100095A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  Compounds according to the formula below are disclosed herein: Therapeutic methods for the treatment of pain, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

  根据以下公式披露的化合物：本文还披露了用于治疗疼痛的治疗方法，相关的组合物和药物。