1-Cbz-1-甲基肼 | 37519-04-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-Cbz-1-甲基肼
• 中文别名: 1-CBZ-1-甲基肼
• 英文名称: 1-(benzyloxy)carbonyl-1-methylhydrazine
• 英文别名: 1-Methylhydrazinecarboxylic acid phenylmethyl ester；1-[(benzyloxy)carbonyl]-1-methylhydrazine；1-benzyloxycarbonyl-1-methyl-hydrazine；1-methyl-1-benzyloxycarbonylhydrazine；N-Benzyloxycarbonyl-N-methylhydrazine；benzyl 1-methylhydrazinecarboxylate；benzyl N-amino-N-methylcarbamate
• CAS: 37519-04-3
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂
• 分子量: 180.206
• InChiKey: DHBHFHDKOHJROV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2928000090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Cbz-1-甲基肼 在 偶氮二甲酸二苄酯 、 2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-[(N-methyl-N-benzyloxycarbonyl)amino]-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-azetidinone
  参考文献：
  名称：

  拟肽模拟β-内酰胺分子的合成作为潜在的蛋白酶抑制剂。

  摘要：

  报道了用于构建新型拟肽结构的合成方法。该结构在肽主链中掺入了β-内酰胺和氮杂肽，目的是生成合理设计的基于底物的蛋白酶抑制剂。通过使丝氨酸或苏氨酸-氮杂肽经受Mitsunobu反应条件来形成β-内酰胺。重要的是，氮杂肽模拟物β-内酰胺结构允许扩展的结合抑制，并且描述了产生四肽模拟物结构的合成方法。

  DOI：

  10.1021/jo026280d
• 作为产物：
  描述：

  N-methyl-N-benzyloxycarbonylaminophthalimide 在 甲基肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以94%的产率得到1-Cbz-1-甲基肼
  参考文献：
  名称：

  使用 N-酰基ORN-烷氧基羰基-氨基四氯邻苯二甲酰亚胺通过 MITSUNOBU 方案制备烷基腙

  摘要：

  摘要 N-酰基和 N-烷氧基羰基四氯氨基邻苯二甲酰亚胺是光信反应中最好的酸性伙伴，比它们的未取代类似物更容易脱邻苯二甲酰化，可有效地用于制备 1,1-取代的肼。

  DOI：

  10.1081/scc-120014971

文献信息

• FACTOR XIA-INHIBITING PYRIDOBENZAZEPINE AND PYRIDOBENZAZOCINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170275282A1

  公开（公告）日：2017-09-28

  The invention relates to substituted pyridobenzazepine and pyridobenzazocine derivatives and to processes for preparation thereof, and also to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及取代的吡啶苯并脑和吡啶苯并哌啶衍生物，以及其制备方法，还涉及将其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• Towards a general synthesis of di-aza-amino acids containing peptides
  作者：Faustine Bizet、Nicolo Tonali、Jean-Louis Soulier、Agostino Oliva、Julia Kaffy、Benoit Crousse、Sandrine Ongeri

  DOI：10.1039/c8nj03635g

  日期：——

  difficulty in synthesizing such peptide analogues, as illustrated by the synthesis of tripeptide derivatives containing two consecutive aza-amino acids. Herein, we report some general guidelines regarding the activation and the coupling of alkyl-hydrazides either mutually or with a natural amino acid, taking into account their nucleophilicity and the nature of their side chains.

  虽然已证明在肽中掺入一种氮杂氨基酸有利于诱导结构限制，增加对蛋白水解的抵抗力和改善生物活性，但仅极少数的例子是掺入两种或更多种连续的氮杂氨基酸已经报道。在这项工作中，我们证明了这一事实可能是由于合成此类肽类似物时出乎意料的困难，正如合成含有两个连续氮杂氨基酸的三肽衍生物所说明的那样。在此，我们考虑到烷基酰肼的亲核性和侧链的性质，报告了一些相互关联或与天然氨基酸活化和偶联酰肼的一般指导原则。
• Substituted Oxopyridine Derivatives and Use Thereof in the Treatment of Cardiovascular Disorders
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160052884A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选是血栓性或血栓栓塞性疾病、水肿以及眼科疾病。
• 치환된 옥소피리딘 유도체 및 심혈관 장애의 치료에서의 그의 용도
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트(519980697332)

  公开号：KR20150137095A

  公开（公告）日：2015-12-08

  본 발명은 하기 화학식 I의 치환된 옥소피리딘 유도체, 및 그의 제조 방법 및 질환, 특히 심혈관 질환, 바람직하게는 혈전성 또는 혈전색전성 질환, 및 부종, 및 또한 안과 장애의 치료 및/또는 예방을 위한 의약의 제조를 위한 그의 용도에 관한 것이다. <화학식 I> 상기 식에서, R1은 하기 화학식의 기이고, 여기서 *는 옥소피리딘 고리에 대한 부착 부위이고, R6은 브로민, 염소, 플루오린, 메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시이고, R7은 브로민, 염소, 플루오린, 시아노, 니트로, 히드록실, 메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 에톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 에티닐, 3,3,3-트리플루오로프로프-1-인-1-일 또는 시클로프로필이다.

  本发明涉及下式I的取代的氧吡啶衍生物、其制备方法及其在制备治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病，优选血栓性或血栓栓塞性疾病和水肿，以及眼科疾病的药物中的用途。<方案 I>在上式中，R1 是下式的基团，其中 * 是氧吡啶环的连接位点，R6 是溴、氯、氟、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基、R7 是溴、氯、氟、氰基、硝基、羟基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙炔基、3,3,3-三氟丙-1-炔-1-基或环丙基。
• PYRROLIDINE COMPOUNDS
  申请人：——

  公开号：US20020040048A1

  公开（公告）日：2002-04-04

  The present invention relates to a pyrrolidine compound and pharmaceutically acceptable esters and/or salts thereof. The compounds are useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, particularly zinc hydrolases, and which are effective in treating disease states are associated with vasoconstriction of increasing occurrences.

  本发明涉及吡咯烷化合物及其药用可接受的酯和/或盐。这些化合物可用作金属蛋白酶抑制剂，例如锌蛋白酶，特别是锌水解酶，对治疗与血管收缩增加发生相关的疾病状态有效。