1-Cbz-2-Boc-1-甲肼 | 127799-53-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-Cbz-2-Boc-1-甲肼
• 英文名称: 1-benzyl 2-tert-butyl 1-methylhydrazine-1,2-dicarboxylate
• 英文别名: 1-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-2-[(phenylmethoxy)carbonyl]-2-methylhydrazine；benzyl N-methyl-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]carbamate
• CAS: 127799-53-5
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₄
• 分子量: 280.324
• InChiKey: QLENQJRALFNHGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Cbz-2-Boc-1-甲肼 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 生成 1-Boc-2-甲基肼
  参考文献：
  名称：

  含AzAsx-Pro的Aza肽的合成与结构

  摘要：

  肽中的一种可能的α-修饰是用氮取代CαH基团。我们建议使用三光气作为羰基化剂，以将适当取代的酰肼偶联至脯氨酸氮上，从而获得AzAsx-Pro或AzAla-Pro氮杂序列（Az表示取代，而Asx代表Asn或Asp）。通过1 H-NMR和IR光谱研究了三种Z-AzAsx-Pro-NH i Pr和Boc-AzAla-Pro-NH i Pr氮杂二肽的结构，并在其中研究了其中的三种。通过X射线衍射得到结晶态。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(95)02124-8
• 作为产物：
  描述：

  N-methyl-N-benzyloxycarbonylaminophthalimide 在 magnesium(II) perchlorate 、 甲胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-Cbz-2-Boc-1-甲肼
  参考文献：
  名称：

  用光信和 PTC 方法制备多重保护的烷基肼衍生物

  摘要：

  描述了通过 Mitsunobu 或 PTC 方法对肼衍生物进行烷基化反应。已经表明，氨基邻苯二甲酰亚胺衍生物是比它们的氨基亚氨基二碳酸酯 (NBoc2) 类似物更好的酸性伙伴，邻苯二甲酰基的存在增加了唯一质子的酸度并同时减少了空间位阻。此外，N-氨基邻苯二甲酰亚胺衍生物可以在非常温和的条件下通过三阶段、一瓶程序有效地转化为相应的 N-氨基-亚胺二碳酸酯。这些程序也可以有效地用于制备正交 Nα,Nβ-diprotected α-肼酯。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2003)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200300445

文献信息

• FACTOR XIA-INHIBITING PYRIDOBENZAZEPINE AND PYRIDOBENZAZOCINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170275282A1

  公开（公告）日：2017-09-28

  The invention relates to substituted pyridobenzazepine and pyridobenzazocine derivatives and to processes for preparation thereof, and also to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及取代的吡啶苯并脑和吡啶苯并哌啶衍生物，以及其制备方法，还涉及将其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• Substituted Oxopyridine Derivatives and Use Thereof in the Treatment of Cardiovascular Disorders
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160052884A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选是血栓性或血栓栓塞性疾病、水肿以及眼科疾病。
• 치환된 옥소피리딘 유도체 및 심혈관 장애의 치료에서의 그의 용도
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트(519980697332)

  公开号：KR20150137095A

  公开（公告）日：2015-12-08

  본 발명은 하기 화학식 I의 치환된 옥소피리딘 유도체, 및 그의 제조 방법 및 질환, 특히 심혈관 질환, 바람직하게는 혈전성 또는 혈전색전성 질환, 및 부종, 및 또한 안과 장애의 치료 및/또는 예방을 위한 의약의 제조를 위한 그의 용도에 관한 것이다. <화학식 I> 상기 식에서, R1은 하기 화학식의 기이고, 여기서 *는 옥소피리딘 고리에 대한 부착 부위이고, R6은 브로민, 염소, 플루오린, 메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시이고, R7은 브로민, 염소, 플루오린, 시아노, 니트로, 히드록실, 메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 에톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 에티닐, 3,3,3-트리플루오로프로프-1-인-1-일 또는 시클로프로필이다.

  本发明涉及下式I的取代的氧吡啶衍生物、其制备方法及其在制备治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病，优选血栓性或血栓栓塞性疾病和水肿，以及眼科疾病的药物中的用途。<方案 I>在上式中，R1 是下式的基团，其中 * 是氧吡啶环的连接位点，R6 是溴、氯、氟、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基、R7 是溴、氯、氟、氰基、硝基、羟基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙炔基、3,3,3-三氟丙-1-炔-1-基或环丙基。
• Monobactam hydrazides containing catechol sulfonic acid groups
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US05030724A1

  公开（公告）日：1991-07-09

  Antibacterial activity is exhibited by novel compounds having the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof. R.sub.3 and R.sub.4 are the same or different and each is hydrogen or alkyl or R.sub.3 and R.sub.4 taken together with the nitrogen atoms to which they are attached form a 1,2-diazacyclobutane, 1,2-diazacyclopentane, 1,2-diazacyclohexane, or 1,2-diazacycloheptane ring. Y.sub.1 and Y.sub.2 are either hydrogen or OR.sub.11 but are not the same. R.sub.11 is hydrogen, alkanoyl of from one to ten carbon atoms, substituted alkanoyl of from two to ten carbon atoms, phenylcarbonyl, (substituted phenyl) carbonyl, heteroarylcarbonyl, phenylalkanoyl, (substituted phenyl) alkanoyl, or heteroarylalkanoyl.

  新化合物具有以下结构式##STR1##或其药学上可接受的盐，表现出抗菌活性。R.sub.3和R.sub.4相同或不同，每个都是氢或烷基，或者R.sub.3和R.sub.4与它们连接的氮原子一起形成1,2-二氮杂环丁烷、1,2-二氮杂环戊烷、1,2-二氮杂环己烷或1,2-二氮杂环庚烷环。Y.sub.1和Y.sub.2可以是氢或OR.sub.11，但不能相同。R.sub.11是氢、由一至十个碳原子组成的烷酰基、由二至十个碳原子组成的取代烷酰基、苯甲酰基、(取代苯)甲酰基、杂环芳基甲酰基、苯基烷酰基、(取代苯)烷酰基或杂环芳基烷酰基。
• Synthesis and structure of AzAsx-Pro-containing Aza-peptides
  作者：Frédéric André、Michel Marraud、Guy Boussard、Claude Didierjean、André Aubry

  DOI：10.1016/0040-4039(95)02124-8

  日期：1996.1

  carbonylating agent for coupling the properly substituted hydrazide to the proline nitrogen to obtain the AzAsx-Pro or AzAla-Pro aza-sequence (Az denotes the replacement, and Asx stands for Asn or Asp). The structure of three Z-AzAsx-Pro-NHiPr and of the Boc-AzAla-Pro-NHiPr aza dipeptides has been studied in solution by 1H-NMR and IR spectroscopy, and three of them have been investigated in the crystalline state

  肽中的一种可能的α-修饰是用氮取代CαH基团。我们建议使用三光气作为羰基化剂，以将适当取代的酰肼偶联至脯氨酸氮上，从而获得AzAsx-Pro或AzAla-Pro氮杂序列（Az表示取代，而Asx代表Asn或Asp）。通过1 H-NMR和IR光谱研究了三种Z-AzAsx-Pro-NH i Pr和Boc-AzAla-Pro-NH i Pr氮杂二肽的结构，并在其中研究了其中的三种。通过X射线衍射得到结晶态。