1-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙基]吡咯-2,5-二酮,2,2,2-三氟乙酸 | 660843-23-2

• 物质功能分类: 催化剂及助剂 - 聚合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 1-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙基]吡咯-2,5-二酮,2,2,2-三氟乙酸
• 中文别名: 马来酰亚胺-二聚乙二醇-胺
• 英文名称: 1-(2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)ethyl)-1H-pyrrole-2,5-dione trifluoroacetic acid salt
• 英文别名: 1-{2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl}-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione trifluoroacetate；Mal-PEG2-NH2 (TFA)；1-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]pyrrole-2,5-dione;2,2,2-trifluoroacetic acid
• CAS: 660843-23-2
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₁₀H₁₆N₂O₄
• 分子量: 342.272
• InChiKey: WAOHORIEWBUISG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.46
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙基]吡咯-2,5-二酮,2,2,2-三氟乙酸 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 以0.11 g的产率得到[2-(2-meleimidoethoxy)ethoxy]ethylamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  基于香豆素的euro配合物的合成，表征以及在水性介质中的发光测量†

  摘要：

  一系列新的配体适合于在体内形成发光的镧系元素络合物 水描述。螯合物被设计用于分析物标记，并在均相时间分辨荧光测定中使用LED作为光源在370 nm激发，在荧光供体中发挥作用。配体3-7是由香豆素核构成的，用于镧系元素的敏化作用，并且在敏化剂的7和5、6或8位引入了不同的氨基亚甲基羧基部分。生物相容性条件下的反应性间隔臂（马来酰亚胺（叠氮化物）在3位引入，以实现最终的生物缀合。描述了配体的合成和表征，以及它们相应的euro配合物的制备。配合物的光物理性质在水 通过紫外可见光谱和发光光谱。

  DOI：

  10.1039/b907579h
• 作为产物：
  描述：

  1,8-二叠氮基-3,5-二氧杂辛烷 在 盐酸 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 25.25h， 生成 1-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙基]吡咯-2,5-二酮,2,2,2-三氟乙酸
  参考文献：
  名称：

  Diels-Alder连接法对内源性酶活性进行两步标记

  摘要：

  双重标记：已开发出一种基于Diels-Alder的连接策略，可通过使用一组二烯衍生化的探针和亲二烯体官能化的荧光标签对内源表达的蛋白酶进行基于活性的谱分析。此程序相对于Staudinger-Bertozzi连接完全正交，因此允许在同一样品中使用两种方法来独立标记两种不同的酶活性。

  DOI：

  10.1002/cbic.201000280

文献信息

• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016203432A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  This application discloses anti-P-cadherin antibodies, antigen binding fragments thereof, and antibody drug conjugates of said antibodies or antigen binding fragments, particularly antibody drug conjugates comprising anti-P-cadherin antibodies conjugated to auristatin analogs. The invention also relates to methods of treating cancer using the antibody drug conjugates. Also disclosed herein are methods of making the antibodies, antigen binding fragments, and antibody drug conjugates, and methods of using the antibodies and antigen binding fragments as diagnostic reagents.

  该应用程序披露了抗P-钙粘蛋白抗体、其抗原结合片段，以及所述抗体或抗原结合片段的抗体药物偶联物，特别是包括与奥利司他汀类似物偶联的抗P-钙粘蛋白抗体的抗体药物偶联物。该发明还涉及使用抗体药物偶联物治疗癌症的方法。本文还披露了制备抗体、抗原结合片段和抗体药物偶联物的方法，以及将抗体和抗原结合片段用作诊断试剂的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES OF KINESIN SPINDEL PROTEIN (KSP) INHIBITORS WITH ANTIB7H3-ANTIBODIES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20200138970A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present application relates to novel binder drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型结合剂药物偶联物（ADCs），这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的过程，将这些ADCs用于治疗和/或预防疾病，以及将这些ADCs用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成异常等疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或其他治疗措施结合使用。
• [EN] IMMUNOCONJUGATES TARGETING PD-L1<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS CIBLANT LE PD-L1
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020190734A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The invention provides an immunoconjugate of formula (I) or (II). Antibody-adjuvant immunoconjugates of the invention, comprising an antibody construct that has an antigen binding domain that binds programmed death-ligand 1 (PD-L1) linked to one or more adjuvants, demonstrate superior pharmacological properties over conventional antibody conjugates. The invention further provides compositions comprising and methods of treating cancer with the immunoconjugate.

  该发明提供了公式（I）或（II）的免疫结合物。该发明的抗体-佐剂免疫结合物包括一个抗体构造，其具有结合程序性死亡配体1（PD-L1）的抗原结合结构域，与一个或多个佐剂连接，表现出比传统抗体结合物更优越的药理特性。该发明还提供了包含该免疫结合物的组合物和治疗癌症的方法。
• [EN] IMMUNOCONJUGATES TARGETING CEA<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS CIBLANT L'ACE
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020190760A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The invention provides an immunoconjugate of formula (I) or (II). Antibody-adjuvant immunoconjugates of the invention, comprising an antibody construct that has an antigen binding domain that binds carcinoembryonic antigen ("CEA") linked to one or more adjuvants, demonstrate superior pharmacological properties over conventional antibody conjugates. The invention further provides compositions comprising and methods of treating cancer with the immunoconjugate.

  该发明提供了式（I）或（II）的免疫结合物。该发明的抗体-佐剂免疫结合物包括一个抗体构建物，其具有结合癌胚抗原（“CEA”）的抗原结合结构域，与一个或多个佐剂连接，表现出比传统抗体结合物更优越的药理特性。该发明还提供了包含该免疫结合物的组合物和治疗癌症的方法。