1-{2-[4-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]乙基}吡咯烷-2- | 1342834-87-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 1-{2-[4-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]乙基}吡咯烷-2-
• 英文名称: 1-(2-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethyl)pyrrolidin-2-one
• 英文别名: 1-{2-[4-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}pyrrolidin-2-one；1-[2-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazol-1-yl]ethyl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 1342834-87-0
• 化学式: C₁₅H₂₄BN₃O₃
• 分子量: 305.185
• InChiKey: HOTSBOUZGUBTCS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  56.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-{2-[4-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]乙基}吡咯烷-2- 、 (S)-3-(7-chloro-6-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)-4,5-difluoro-N-methylbenzamide 在 XPhos Pd G2 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以20%的产率得到(S)-3,4-difluoro-N-methyl-5-(7-(1-(2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)ethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-6-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS

  摘要：

  本公开涉及双环杂环化合物及其药物组合物，这些化合物是FGFR酶的抑制剂，可用于治疗FGFR相关疾病，如癌症。

  公开号：

  US20210214366A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-(4-bromo-1H-pyrazol-1-yl)ethyl)pyrrolidin-2-one 、 联硼酸频那醇酯 、 potassium acetate 在 四(三苯基膦)钯 乙酸乙酯 、 甲醇乙酸乙酯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以to afford title compound 163 (6.3 g, 60% yield) as a yellow oil的产率得到1-{2-[4-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]乙基}吡咯烷-2-
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of protein tyrosine kinase activity

  摘要：

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、疾患和状况的化合物、组合物和方法。

  公开号：

  US08906852B2

文献信息

• 具有IDO/TDO抑制活性的稠合咪唑衍生物及 其制备方法和应用
  申请人：上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：CN107312005B

  公开（公告）日：2021-12-17

  本发明涉及一种式(I)结构的具有IDO/TDO抑制活性的稠合咪唑衍生物及其制备方法和应用。该系列稠合咪唑衍生物对IDO/TDO具有很高的抑制活性，可广泛应用于治疗或预防癌症或肿瘤、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、创伤、年龄相关的白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病，也可用于抑制患者的免疫抑制，有望开发成新一代免疫抑制剂。
• Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：Raeppel Stëphane

  公开号：US20110257100A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and ophthalmic diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供用于治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、障碍和状况的化合物、组合物和方法。
• METHODS OF TREATMENT OF CELL PROLIFERATIVE AND/OR OPHTHALMIC DISEASES, DISORDERS AND CONDITIONS USING INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：MethylGene Inc.

  公开号：US20140315801A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  This invention relates to methods for treating cell proliferative diseases and conditions and ophthalmic diseases, disorders and conditions using compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to the methods of treatment which utilize compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling.

  本发明涉及使用抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物治疗细胞增殖性疾病和病况以及眼科疾病、障碍和病况的方法。特别地，本发明涉及使用抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物的治疗方法，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。
• Inhibitors of protein tyrosine kinase activity
  申请人：Raeppel Stéphane

  公开号：US08906852B2

  公开（公告）日：2014-12-09

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and ophthalmic diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、疾患和状况的化合物、组合物和方法。
• BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20210214366A1

  公开（公告）日：2021-07-15

  The present disclosure relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR enzyme and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  本公开涉及双环杂环化合物及其药物组合物，这些化合物是FGFR酶的抑制剂，可用于治疗FGFR相关疾病，如癌症。