氟伏沙明EP杂质B | 89035-92-7

• 物质功能分类: 分析化学 - 对照品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 氟伏沙明EP杂质B
• 中文别名: 氟伏沙明杂质2(氟伏沙明EP杂质B)；马来酸氟伏沙明EP杂质B
• 英文名称: cis-fluvoxamine
• 英文别名: fluvoxamine；Fluvoxamine, (Z)-；2-[(Z)-[5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pentylidene]amino]oxyethanamine
• CAS: 89035-92-7
• 化学式: C₁₅H₂₁F₃N₂O₂
• 分子量: 318.339
• InChiKey: CJOFXWAVKWHTFT-ZHZULCJRSA-N

物化性质

• 沸点：
  370.6±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
• 碰撞截面：
  177 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: Major Mix IMS/Tof Calibration Kit (Waters)]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  56.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  马来酸氟伏沙明 以 水 为溶剂， 生成 氟伏沙明EP杂质B
  参考文献：
  名称：

  氟伏沙明的光异构化产生一种异构体，该异构体对5-羟色胺转运蛋白的活性降低，并且不影响细胞增殖。

  摘要：

  氟色胺是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，被用作抗抑郁药/抗焦虑药。氟伏沙明结构中C = N双键的存在暗示着两个几何异构体的存在：E-（反式）和Z-（顺式），并暗示了该分子对光异构化的假设敏感性。临床上有效的氟伏沙明是其反式形式。氟伏沙明水溶液的UVB（紫外线，B级，波长范围290-320 nm）照射产生光产物，该产物经核磁共振（NMR）和质谱（MS）分离和分析，并鉴定为顺式异构体氟伏沙明。这种顺式异构体失去了抑制5-羟色胺摄取的能力，这表明光照可能会降低氟伏沙明的临床疗效。或者，在抗抑郁机理的研究中，光产物可用作惰性异构体。最近的提议表明，抗抑郁药增加了成年人大脑中的神经发生，而抗抑郁药对体外[（3）H]胸苷的吸收的抑制或刺激作用则归因于它们与血清素能机制的相互作用。较低浓度（即2 microM）的氟伏沙明和氟西汀（另一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）刺激成熟的[（3）H]胸腺嘧啶核苷

  DOI：

  10.1016/s0014-2999(02)02156-8

文献信息

• Indole derivatives for the treatment of depression and anxiety
  申请人：——

  公开号：US20040006229A1

  公开（公告）日：2004-01-08

  The present invention provides compounds of formula (I): which are useful for treating depression, anxiety, and alleviating the symptoms caused by withdrawal or partial withdrawal from the use of tobacco or of nicotine. 1

  本发明提供了以下化合物的公式（I）：这些化合物对治疗抑郁症、焦虑症，并缓解因戒烟或部分戒烟引起的症状非常有用。
• Benzofuran derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030232833A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The present invention provides compounds of formula (I) which are useful for treating depression, anxiety, and alleviating the symptoms caused by withdrawal or partial withdrawal from the use of tobacco or of nicotine. 1

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），可用于治疗抑郁症、焦虑症，并缓解因戒烟或部分戒烟引起的症状。
• Piperidines derivatives and their use as serotonin receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20030225281A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The present invention provides compounds of formula (I): which are useful for treating depression, anxiety, and alleviating the symptoms caused by withdrawal or partial withdrawal from the use of tobacco or of nicotine. 1

  本发明提供了以下式(I)的化合物，用于治疗抑郁症、焦虑症，并缓解因戒烟或部分戒烟而引起的症状。
• Combination therapy for treatment of depression
  申请人：——

  公开号：US20030092770A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention provides a method for treating depression, comprising administering to a patient an effective amount of a first component which is a suitable antidepressant, in combination with an effective amount of a second component which is a suitable AMPA receptor potentiator.

  本发明提供了一种治疗抑郁症的方法，包括向患者施用一种适量的第一成分，该成分是一种适当的抗抑郁药物，结合一种适量的第二成分，该成分是一种适当的AMPA受体增强剂。
• Arylpiperazines having activity at the serotonin 1A receptor
  申请人：——

  公开号：US20040044009A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  A series of aryl piperazine compounds are effective pharmaceuticals for the treatment of conditions related to or affected by the serotonin 1 A receptor; the compounds are particularly effective antagonists at that receptor, and are particularly useful for alleviating the symptoms of nicotine and tobacco withdrawal.

  一系列芳基哌嗪化合物是治疗与或受到5-羟色胺1A受体相关的疾病的有效药物；这些化合物在该受体上特别有效地起到拮抗作用，并特别适用于缓解尼古丁和烟草戒断症状。