1-二苯甲基-2-羟甲基氮杂环丁烷 | 72351-68-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-二苯甲基-2-羟甲基氮杂环丁烷
• 中文别名: 1-二苯甲基-2-吖啶甲醇；1-(二苯基甲基)-2-氮杂环丁烷甲醇；1-(二苯基甲基)-2-吖丁啶甲醇；(1-二苯甲基氮杂啶-2-基)甲醇
• 英文名称: 1-diphenylmethyl-2-hydroxymethylazetidine
• 英文别名: (1-benzhydrylazetidin-2-yl) methanol；1-benzhydryl-2-hydroxymethylazetidine；(1-Benzhydrylazetidin-2-yl)methanol
• CAS: 72351-68-9
• 化学式: C₁₇H₁₉NO
• 分子量: 253.344
• InChiKey: ZQFMLZHAZJYUOD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  367.6±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.137

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-二苯甲基-2-羟甲基氮杂环丁烷 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 二甲基硫 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 以67%的产率得到N-benzhydrylazetidine-2-carboxaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Novel aminoglycoside derivatives

  摘要：

  含有2-脱氧链霉素结构单元的新型氨基糖苷衍生物及其盐，其中1-氨基团被表示为以下式的基团酰化：##STR1##（其中R是含有1到2个氮原子的4到6元杂环基团，可选择性地被取代）。对治疗由革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌引起的传染病有效。

  公开号：

  US04200628A1
• 作为产物：
  描述：

  1-二苯甲基-氮杂环丁烷-2-甲酸乙酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以100%的产率得到1-二苯甲基-2-羟甲基氮杂环丁烷
  参考文献：
  名称：

  通过对氮杂环丁烷离子进行史蒂文斯重排合成 2-苯基-和 2,2-二芳基吡咯烷

  摘要：

  合成了一组在氮原子上被苄基或二苯甲基取代的氮杂环丁烷离子，以通过史蒂文斯重排描绘出它们扩环成 2-苯基-或 2,2-二芳基-吡咯烷的范围。尽管重排的区域选择性非常高，但在生成 2,3-二取代吡咯烷时，非对映选择性很低，但在一种情况下除外。主要的不希望有的副反应是导致环断裂的霍夫曼消除。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201301536

文献信息

• Novel 2-Amino-1,4-dihydropyridine Calcium Antagonists. II. Synthesis and Antihypertensive Effects of 2-Amino-1,4-dihydropyridine Derivatives Having N,N-Dialkylaminoalkoxycarbonyl Groups at 3- and/or 5-Position.
  作者：Takashi KOBAYASHI、Teruhiko INOUE、Shigeyoshi NISHINO、Yoshimi FUJIHARA、Kiyoshi OIZUMI、Tomio KIMURA

  DOI：10.1248/cpb.43.797

  日期：——

  potency than those with acyclic amino moieties. Chemical modification studies indicated that the two ester side-chains of 1,4-dihydropyridine at the 3- and 5-position might function in a different manner in relation to the antihypertensive activities. 3-(1-Benzhydrylazetidinited potent and long-lasting antihypertensive effects with gradual onset of action, and is a promising candidate as an antihypertensive

  合成了在3和/或5位上含有N，N，-二烷基氨基烷氧基羰基的新型2-氨基-1,4-二氢吡啶衍生物I，并在自发性高血压大鼠中评估了其降压作用。当叔氨基被引入1,4-二氢吡啶环的3-和/或5-酯侧链时，观察到抗高血压作用的持续时间显着延长。特别地，在3位含有环氨基的化合物比具有无环氨基的化合物显示出更高的效力。化学修饰研究表明，在3和5位的1,4-二氢吡啶的两个酯侧链可能以与抗高血压活性有关的不同方式起作用。
• 3-arylcarbonyl-1-(C-attached-N-heteryl)-1H-indoles
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US05068234A1

  公开（公告）日：1991-11-26

  2-R.sub.2 -R.sub.4 -substituted-3-R.sub.3 -CO-1-[(C-attached-N-herteryl)-(Alk).sub.n ]-1H-indoles useful as analgesic, anti-rheumatic, anti-inflammatory or anti-glaucoma agents.

  2-R.sub.2 -R.sub.4 -取代的-3-R.sub.3 -CO-1-[(C-连接的-N-杂环)-(Alk).sub.n ]-1H-吲哚可用作镇痛、抗风湿、抗炎或抗青光眼药剂。
• Aminoglycoside derivatives, process for their manufacture, pharmaceutical compositions and carboxylic acids
  申请人：SHIONOGI & CO., LTD.

  公开号：EP0001643A2

  公开（公告）日：1979-05-02

  Aminoglycoside derivatives of the general formula (I) wherein R is an optionally substituted 4- to 6-membered heterocyclic group containing 1 or 2 nitrogen atoms; R is aminomethyl, hydroxymethyl, 1-aminoethyl, or 1-methylaminoethyl; R', R and R" are each hydrogen or hydroxy; π2 R3 and R° are each hydrogen or hydroxy; R4 is hydroxy or amino; R5 is amino or methylamino; R' is hydroxy or methyl; R" is hydrogen, hydroxymethyl, or carbamoyloxymetnyl; and the dotted line represents the optional presence of a double bond and their salts with acids, a process for their manufacture, pharmaceutical compositions having antibiotic activity and containing compounds of the general formula (I); furthermore carboxylic acids of the general formula (III) wherein R has the above meaning, useful as intermediates for preparing the compounds of the general formula (I).

  通式(I)的氨基糖苷衍生物 其中 R 是任选取代的含有 1 或 2 个氮原子的 4 至 6 元杂环基团； R 是氨甲基、羟甲基、1-氨基乙基或 1-甲基氨基乙基； R'、R 和 R" 均为氢或羟基； π2 R3 和 R° 均为氢或羟基； R4 是羟基或氨基 R5 是氨基或甲氨基 R' 是羟基或甲基； R" 是氢、羟甲基或氨基甲酰氧甲基；以及 虚线表示可选择存在的双键 及其与酸的盐类、其制造方法、具有抗生素活性并含有通式（I）化合物的药物组合物；以及通式（III）的羧酸 其中 R 具有上述含义，可用作制备通式（I）化合物的中间体。
• 2-Acetidinylacetic acid,its preparation,compositions containing it,and method of sterilising the anthers of a plant
  申请人：SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.

  公开号：EP0114706A1

  公开（公告）日：1984-08-01

  Azetidine compounds of general formula or an acid addition salt thereof, wherein R represents a hydrogen atom or an acyl group; R1 to R6 are hydrogen, alkyl, aryl or other groups; and Z is a carboxyl group or a derivative thereof, have useful properties by rendering the anthers of plants sterile. By cross-pollination F1 hybrid seed may thus be prepared. The compounds may be prepared by hydrolysis/alcoholysis of the corresponding nitrile compounds, which are also novel.

  通式为 或其酸加成盐，其中 R 代表氢原子或酰基；R1 至 R6 为氢、烷基、芳基或其他基团；Z 为羧基或其衍生物。通过异花授粉可以制备 F1 杂交种子。这些化合物可以通过水解/烷基分解相应的腈化合物来制备，这也是一种新型化合物。
• 3-Arylcarbonyl-1H-indoles useful as therapeutic agents
  申请人：STERLING WINTHROP INC.

  公开号：EP0444451A2

  公开（公告）日：1991-09-04

  2-R₂-R₄-substituted-3-R₃-CO-1-[(C-attached-N-heteryl)-(Alk)n]-1H-indoles useful as analgesic, anti-rheumatic, anti-inflammatory or anti-glaucoma agents.

  2-R₂-R₄-取代的-3-R₃-CO-1-[(C-连接的-N-庚基)-(烷基)n]-1H-吲哚，可用作镇痛剂、抗风湿剂、消炎剂或抗青光眼剂。