氟扑来平 | 67121-76-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: 氟扑来平
• 中文别名: 氟培拉平
• 英文名称: fluperlapine
• 英文别名: 3-fluoro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-11H-benzo[c][1]benzazepine
• CAS: 67121-76-0
• 化学式: C₁₉H₂₀FN₃
• 分子量: 309.386
• InChiKey: OBWGMKKHCLHVIE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  18.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氟扑来平 在 1-氯乙基氯甲酸酯 、 甲醇 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 N-desmethylfluperlapine
  参考文献：
  名称：

  [EN] USE OF N-DESMETHYLCLOZAPINE AND RELATED COMPOUNDS AS DOPAMINE STABILIZING AGENTS
  [FR] UTILISATION DE N-DESMETHYLCLOZAPINE ET DE COMPOSES ASSOCIES COMME AGENTS STABILISATEURS DE DOPAMINE

  摘要：

  公开号：

  WO2006107948A3
• 作为产物：
  描述：

  3-氟-5,11-二氢-6H-二苯并[b,e]氮杂卓-6-酮 、 N-甲基哌嗪 在 3-氟-5,11-二氢-6H-二苯并[b,e]氮杂卓-6-酮 作用下， 生成 氟扑来平
  参考文献：
  名称：

  Morphanthridine derivatives

  摘要：

  式I的化合物，其中R为氢、烷基（C1-4）或羟基烷基（C2-3），可用作神经阻滞剂、助眠剂、肌肉松弛剂和抗抑郁剂。##STR1##

  公开号：

  US04308207A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR TREATING CNS DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL
  申请人：SAGE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020264512A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided herein in part is a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, and methods of using the compounds, e.g, in the treatment of CNS- related disorders.

  以下部分提供了化合物Formula (I)的结构，或其药用盐，包括含有Formula I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物的方法，例如用于治疗与中枢神经系统相关的疾病。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CNS DISORDERS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE TROUBLES DU SNC
  申请人：SAGE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020264509A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided herein is a compound of Formula I, II, IlIa, IlIb, V, VIa, VIb, VII, VIII, IX, or XI: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, II, IlIa, IlIb, V, VIa, VIb, VII, VIII, IX, or X, and methods of using the compounds, e.g., in the treatment of CNS-related disorders.

  本文提供了公式I、II、IlIa、IlIb、V、VIa、VIb、VII、VIII、IX或XI的化合物，或其药用可接受盐，包括含有公式I、II、IlIa、IlIb、V、VIa、VIb、VII、VIII、IX或X的化合物的药物组合物，并使用这些化合物的方法，例如在治疗中枢神经系统相关疾病方面。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CNS DISORDERS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE TROUBLES DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL
  申请人：SAGE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020264495A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided herein is a compound of Formula (1-I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R2a, R2b, R3, R4a, R4b, R5, R6a, R6b, R11a, R11b, R16a, R16b, R19, R18, X, q, r, s, t, u, and n are defined herein. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (1-I) and methods of using the compounds, e.g, in the treatment of CNS -related disorders.

  本文提供的是Formula（1-I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R11a、R11b、R16a、R16b、R19、R18、X、q、r、s、t、u和n在此定义。本文还提供了包含Formula（1-I）化合物的药物组合物及使用这些化合物的方法，例如用于治疗与中枢神经系统相关的疾病。
• Use of GAL3 receptor antagonists for the treatment of depression and/or anxiety and compounds useful in such methods
  申请人：——

  公开号：US20030078271A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  This invention is directed to pyrimidine and indolone derivatives which are selective antagonists for the GAL3 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to treat the subject's depression and/or anxiety. This invention also provides a method of treating depression and/or anxiety in a subject which comprises administering to the subject a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of a GAL3 receptor antagonist.

  这项发明涉及嘧啶和吲哚酮衍生物，它们是选择性GAL3受体拮抗剂。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物。该发明还提供了通过结合该发明化合物的治疗有效量和药用载体制备的药物组合物。该发明进一步提供了一种制备药物组合物的方法，包括结合该发明化合物的治疗有效量和药用载体。该发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者施用足以治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的该发明化合物的量。该发明还提供了一种治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的方法，包括向受试者施用包含药用载体和治疗有效量GAL3受体拮抗剂的组合物。
• [EN] NEUROACTIVE STEROIDS AND COMPOSITIONS THEREOF<br/>[FR] STÉROÏDES NEUROACTIFS ET COMPOSITIONS ASSOCIÉES
  申请人：SAGE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020243488A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  Provided herein is a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, R5, R6a, R6b, R7a, R7a, R11a, R11b, R12a, R12b, R16a, R16b, R19, R11a, R22, RX, RY and n are defined herein. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) and methods of using the compounds, e.g., in the treatment of CNS-related disorders.

  本文提供了一种化合物Formula (I)或其药用盐，其中R1a、R1b、R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7a、R7a、R11a、R11b、R12a、R12b、R16a、R16b、R19、R11a、R22、RX、RY和n在此定义。本文还提供了包括Formula (I)化合物的药物组合物以及使用这些化合物的方法，例如用于治疗中枢神经系统相关疾病。